Apidra - oficjalne instrukcje użytkowania

Instrukcje użytkowania:

Ceny w aptekach internetowych:

Apidra jest rekombinowanym analogiem insuliny ludzkiej o równej sile, ale mającym szybszy i krótszy efekt.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania preparatu Apidra - roztwór do wstrzykiwania podskórnego (s / c): prawie bezbarwny lub bezbarwny przezroczysty płyn (10 ml każdy w butelkach, 1 butelka w kartonowym pudełku; 3 ml w wkładach, w blistrze: 5 wkładów do wstrzykiwaczy „OptiPen” lub 5 wkładów zamontowanych w jednorazowym wstrzykiwaczu „OptiSet” lub 5 wkładach „OptiKlik”).

1 ml roztworu zawiera:

  • składnik czynny: insulina glulizynowa - 3,49 mg (co odpowiada 100 IU insuliny ludzkiej);
  • Składniki pomocnicze: trometamol, m-krezol, polisorbat 20, chlorek sodu, stężony kwas solny, wodorotlenek sodu, woda do wstrzykiwań.

Wskazania do użycia

Apidra stosuje się w leczeniu cukrzycy wymagającej leczenia insuliną u dzieci w wieku powyżej 6 lat, młodzieży i dorosłych.

Przeciwwskazania

  • hipoglikemia;
  • wiek dzieci do 6 lat (informacje kliniczne na temat stosowania są ograniczone);
  • nadwrażliwość na insulinę glulizynową lub na jakikolwiek inny składnik leku.

Z ostrożnością Apidra jest zalecana do stosowania w okresie ciąży.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby mogą wymagać zmniejszenia dawki insuliny z powodu zmniejszenia glukoneogenezy i wolniejszego metabolizmu insuliny.

Zmniejszenie zapotrzebowania na insulinę jest możliwe również w przypadku niewydolności nerek i podeszłego wieku (z powodu upośledzenia czynności nerek).

Dawkowanie i administracja

Insulina Apidra jest podawana bezpośrednio przed posiłkiem (przez 0-15 minut) lub bezpośrednio po posiłku przez wstrzyknięcie s / c lub ciągły wlew do tłuszczu podskórnego przy użyciu systemu pompy.

Dawka i sposób podawania leku dobierane są indywidualnie.

Roztwór Apidra stosuje się w złożonych schematach leczenia insuliną o średnim czasie działania lub z insuliną / analogiem insuliny długo działającej, dozwolone jest łączne stosowanie z doustnymi lekami hipoglikemicznymi.

Zalecane obszary ciała do podawania leków:

  • zastrzyki s / c - wykonywane są w okolicach barku, biodra lub brzucha, z wprowadzeniem do ściany brzucha dając nieco szybszą absorpcję;
  • ciągły wlew - wykonuje się w podskórnej tkance tłuszczowej w okolicy brzucha.

Konieczne jest zastępowanie miejsc wlewów i zastrzyków każdym kolejnym podaniem leku.

Ponieważ postać leku Apidra jest roztworem, przed użyciem nie jest wymagane jej ponowne zawieszenie.

Szybkość wchłaniania i, odpowiednio, początek i czas trwania działania leku mogą się różnić pod wpływem wysiłku fizycznego, w zależności od miejsca wstrzyknięcia i innych zmieniających się czynników.

Należy zachować ostrożność podczas podawania leku, aby wyeliminować prawdopodobieństwo jego bezpośredniego wpadnięcia do naczyń krwionośnych. Po zabiegu nie masuj miejsca wstrzyknięcia.

Pacjenci muszą być przeszkoleni w zakresie technik wstrzykiwania.

Po wprowadzeniu leku za pomocą systemu pompy insulinowej nie należy mieszać roztworu z innymi lekami / środkami.

Roztwór Apidra nie jest mieszany z innymi lekami oprócz ludzkiej insuliny izofanowej. W tym przypadku Apidra jest wciągana najpierw do strzykawki, a wtrysk jest przeprowadzany natychmiast po wymieszaniu. Dane dotyczące stosowania roztworów, mieszane na długo przed wstrzyknięciem, nie.

Wkłady należy stosować ze wstrzykiwaczem insuliny OptiPen Pro1 lub podobnymi urządzeniami, ściśle zgodnie z zaleceniami podanymi w instrukcji producenta dotyczącymi ładowania wkładu, mocowania igły i wykonywania wstrzyknięcia insuliny. Przed użyciem wkładu należy przeprowadzić kontrolę wzrokową leku. W przypadku iniekcji odpowiedni jest tylko przezroczysty, bezbarwny roztwór, który nie zawiera widocznych stałych wtrąceń. Przed zainstalowaniem wkład należy najpierw przechowywać przez 1-2 godziny w temperaturze pokojowej, a przed wprowadzeniem roztworu z wkładu należy usunąć pęcherzyki powietrza.

Zużytych nabojów nie można uzupełniać. Uszkodzony długopis strzykawki „OptiPen Pro1” nie może być używany.

W przypadku awarii można użyć wstrzykiwacza do pobrania roztworu z wkładu w plastikowej strzykawce odpowiedniej do insuliny w stężeniu 100 IU / ml, a następnie wstrzyknąć pacjentowi.

Długopis wielokrotnego użytku do strzykawek jest stosowany do wstrzykiwania tylko jednemu pacjentowi (aby uniknąć zakażenia).

Wszystkie powyższe zalecenia i zasady należy również przestrzegać podczas korzystania z systemu kasetowego i uchwytu strzykawki OptiClick, który jest szklanym wkładem z dołączonym mechanizmem tłokowym, zamocowanym w przezroczystym plastikowym pojemniku i zawierającym 3 ml roztworu insuliny glulizynowej do wstrzykiwań roztworu Apidra.

Efekty uboczne

Najczęstszym niepożądanym skutkiem ubocznym leczenia insuliną jest hipoglikemia; zwykle występuje, gdy insulina jest stosowana w dawkach znacznie przekraczających wymagane.

Niekorzystne działania niepożądane związane z podawaniem leku przez narządy i układy pacjentów zarejestrowanych podczas badań klinicznych (lista jest podawana przy użyciu następującej gradacji częstotliwości: ponad 10% - bardzo często; ponad 1%, ale mniej niż 10% - często; więcej 0,1%, ale mniej niż 1% - czasami; ponad 0,01%, ale mniej niż 0,1% - rzadko, mniej niż 0,01% - bardzo rzadko:

  • metabolizm: bardzo często - hipoglikemia, której towarzyszą następujące nagle występujące objawy: zimny pot, blada skóra, zmęczenie, lęk, drżenie, pobudzenie nerwowe, osłabienie, splątanie, senność, trudności z koncentracją, zaburzenia widzenia, nudności, nadmierny głód, ból głowy, kołatanie serca; konsekwencjami wzrostu hipoglikemii mogą być: utrata przytomności i / lub pojawienie się drgawek, przejściowe lub trwałe pogorszenie funkcji mózgu, w skrajnych przypadkach śmierć jest możliwa;
  • skóra i tkanka podskórna: często - objawy alergiczne, takie jak obrzęk, przekrwienie, swędzenie w miejscu wstrzyknięcia, z kontynuacją leczenia zwykle przemijające same; rzadko, lipodystrofia, głównie z powodu naruszenia naprzemienności miejsc wstrzyknięcia insuliny w którymkolwiek z obszarów / ponownego wstrzyknięcia leku w to samo miejsce;
  • reakcje nadwrażliwości: czasami - uduszenie, ucisk w klatce piersiowej, pokrzywka, świąd, alergiczne zapalenie skóry; w ciężkich przypadkach uogólnionych reakcji alergicznych (w tym anafilaktycznych), niebezpieczeństwo życia.

Szczegółowe dane dotyczące badania objawów przedawkowania insuliny glulizynowej nie są dostępne, ale ze względu na przedłużone stosowanie dużych dawek leku Apidra możliwy jest rozwój różnej ciężkości hipoglikemii.

Terapia stanu zależy od stopnia choroby:

  • epizody łagodnej hipoglikemii - zatrzymane za pomocą glukozy lub żywności zawierającej cukier, dlatego pacjentom z cukrzycą zaleca się ciągłe noszenie ciasteczek, słodyczy, kawałków rafinowanego cukru, słodkiego soku owocowego;
  • epizody ciężkiej hipoglikemii (utrata przytomności) - zatrzymane przez i / m (domięśniowo) lub podawanie s / c 0,5-1 mg glukagonu lub dożylne (dożylne) podanie glukozy (dekstrozy) przy braku odpowiedzi na podanie glukagonu na 10-15 minut Po odzyskaniu przytomności zaleca się, aby pacjentowi podano węglowodany do wewnątrz, aby zapobiec kolejnemu atakowi hipoglikemii, po czym ustalić przyczynę ciężkiej hipoglikemii, a także zapobiec rozwojowi podobnych epizodów u pacjenta, konieczne jest obserwowanie pewnego czasu w szpitalu.

Specjalne instrukcje

W przypadku przeniesienia pacjenta na insulinę od innego producenta lub nowego typu insuliny, konieczny jest ścisły nadzór medyczny, ponieważ może być wymagana korekta terapii.

Stosowanie insuliny w nieodpowiednich dawkach lub nieuzasadnione zaprzestanie leczenia, zwłaszcza u pacjentów z cukrzycą typu 1, może powodować rozwój hiperglikemii i cukrzycowej kwasicy ketonowej - potencjalnie zagrażających życiu. Czas prawdopodobnego rozwoju hipoglikemii zależy bezpośrednio od szybkości działania zastosowanych insulin, a zatem może się zmieniać wraz z korektą schematu leczenia.

Główne warunki, które mogą zmienić lub wywołać mniej wyraźne objawy hipoglikemii:

  • długotrwała cukrzyca u pacjenta;
  • neuropatia cukrzycowa;
  • intensyfikacja terapii insulinowej;
  • jednoczesne stosowanie niektórych leków, na przykład β-blokerów;
  • przejście na insulinę ludzką z insuliny zwierzęcej.

Korekta dawek insuliny może być również konieczna w przypadku zmiany sposobów aktywności fizycznej lub żywienia. Zwiększone wysiłek fizyczny bezpośrednio po posiłku może zwiększyć prawdopodobieństwo hipoglikemii. W porównaniu z działaniem rozpuszczalnej insuliny ludzkiej, hipoglikemia może rozwinąć się bardziej prawdopodobnie po wprowadzeniu szybkich analogów insuliny.

Z powodu nieskompensowanych reakcji hipoglikemii lub hiperglikemii możliwa jest utrata przytomności, rozwój śpiączki lub śmierć.

Współistniejące choroby lub przeciążenie emocjonalne mogą również zmienić zapotrzebowanie pacjenta na insulinę.

Interakcje narkotykowe

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji farmakokinetycznych leku Apidra, ale na podstawie dostępnych danych dotyczących podobnych leków można wywnioskować, że klinicznie istotne interakcje farmakokinetyczne są mało prawdopodobne.

Niektóre substancje lecznicze / leki mogą wpływać na metabolizm glukozy, w związku z tym może być konieczne dostosowanie dawek insuliny glulizynowej i ściślejsze kontrolowanie terapii i stanu pacjenta.

Tak więc w połączeniu z roztworem Apidra:

  • doustne leki hipoglikemiczne, inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę, disopiramid, fluoksetyna, fibraty, inhibitory oksydazy monoaminowej, propoksyfen, pentoksyfilina, sulfanilamidowe środki przeciwdrobnoustrojowe, salicylany - mogą zwiększać hipoglikemizujące działanie insuliny i zwiększać hipoglikemiczne działanie insuliny i zwiększać środki przeciwbakteryjne, salicylany - mogą zwiększać hipoglikemiczne działanie insuliny i zwiększać działanie przeciwbakteryjne, salicylany - mogą zwiększać hipoglikemiczne działanie insuliny i zwiększać stężenie insuliny, salicylany - mogą zwiększać hipoglikemiczne działanie insuliny i zwiększać stężenie insuliny.
  • glikokortykosteroidy, leki moczopędne, danazol, diazoksyd, izoniazyd, somatropina, fenotiazyna w stanie zmniejszyć hipoglikemizujące działanie insuliny;
  • klonidyna, β-blokery, etanol, sole litu - nasilają lub osłabiają hipoglikemizujące działanie insuliny;
  • pentamidyna - może powodować hipoglikemię z następczą hiperglikemią;
  • leki o działaniu sympatykolitycznym (β-blokery, guanetydyna, klonidyna, rezerpina) - w przypadku hipoglikemii mogą zmniejszyć nasilenie lub maskować objawy odruchowej aktywacji adrenergicznej.

Nie przeprowadzono badań zgodności insuliny glulizynowej, dlatego Apidra nie powinien być mieszany z innymi lekami, wyjątkiem jest ludzka insulina izofanowa.

W przypadku wprowadzenia roztworu za pomocą pompy infuzyjnej Apidru nie należy mieszać z innymi lekami.

Analogi

Analogi Apidry to: Vozulim-R, Actrapid (NM, MS), Gensulin R, Biosulin R, Insuman Rapid GT, Insulina MK, Insulin-Ferein CR, Hansulin R, Humalog, Pensulin (SR, CR), Monosuulin (MK, MP ), Humulin Regulyar, NovoRapid (Penfill, FlexPen), Humodar R, Monoinsulin CR, Insura R, Rinsulin R, Rosinsulin R.

Warunki przechowywania

Przechowywać we własnym kartonie, bez światła, w temperaturze 2-8 ° C Nie zamrażaj. Trzymaj z dala od dzieci!

Po otwarciu opakowanie powinno być przechowywane w miejscu chronionym przed światłem w temperaturze do 25 ° C Okres ważności leku po pierwszym użyciu wynosi 4 tygodnie (na etykiecie zaleca się oznaczenie daty pierwszego pobrania roztworu).

Apidra

Ceny w aptekach internetowych:

Apidra jest analogiem krótko działającej insuliny, leku hipoglikemizującego.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania - roztwór do podawania podskórnego: przezroczysty, bezbarwny płyn (w fiolkach po 10 ml, w kartonowym opakowaniu po 1 fiolce; w wkładach po 3 ml, w opakowaniu konturowym: 5 wkładów do wstrzykiwacza „OptiPen”; wkłady montowane jednorazowo długopis „OptiSet”; wkłady z systemem wkładów „OptiKlik”).

1 ml roztworu zawiera:

  • składnik czynny: insulina glulizynowa - 3,49 mg (co odpowiada 100 jm insuliny ludzkiej);
  • substancje pomocnicze: m-krezol, chlorek sodu, trometamol, wodorotlenek sodu, polisorbat 20, kwas solny, woda do wstrzykiwań.

Wskazania do użycia

Apidra jest przepisywana dzieciom w wieku powyżej 6 lat, młodzieży i dorosłym cierpiącym na cukrzycę, jeśli to konieczne, insulinoterapii.

Przeciwwskazania

  • hipoglikemia;
  • wiek do 6 lat (ze względu na brak danych klinicznych);
  • nadwrażliwość na aktywne i / lub pomocnicze składniki.

Ostrożnie, Apidra jest stosowana podczas ciąży.

Dawkowanie i administracja

Apidra jest podawana podskórnie na krótko przed posiłkiem (0–15 minut) lub krótko po posiłku. Zastosuj lek w schematach leczenia, w tym insuliny o średnim czasie działania lub insuliny długo działającej lub jej analogu, a także w połączeniu z doustnymi środkami hipoglikemicznymi.

Schemat dawkowania jest wybierany indywidualnie.

Zapotrzebowanie na insulinę można zmniejszyć z powodu braku czynności nerek, a także u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (ze względu na spowolniony metabolizm insuliny i zmniejszoną zdolność do glukoneogenezy).

Lek podaje się przez wstrzyknięcie podskórne lub ciągły wlew do tłuszczu podskórnego za pomocą układu pompującego. Podskórne wstrzyknięcia wykonuje się w okolicę brzucha, uda lub barku. Ciągły wlew do podskórnej tkanki tłuszczowej odbywa się w okolicy brzucha. Miejsca zastrzyków zmieniają się.

Ponieważ lek jest rozwiązaniem, przed jego wprowadzeniem nie jest wymagane ponowne zawieszenie.

Insuliny glulizynowej nie należy mieszać z innymi lekami, z wyjątkiem insuliny ludzkiej izofanowej. W tym przypadku jest najpierw wciągany do strzykawki i wstrzyknięcie następuje natychmiast po wymieszaniu.

Podczas stosowania Apidra z układem pompy roztwór nie powinien być mieszany z innymi lekami.

System wkładów OptiClick to szklany wkład zawierający roztwór insuliny glulizynowej (3 ml) zamocowany w przezroczystym plastikowym pojemniku z dołączonym tłokiem.

Wkłady należy stosować w połączeniu ze wstrzykiwaczem do insuliny (OptiPen Pro1), postępując zgodnie z instrukcjami producenta dotyczącymi ładowania wkładu, zakładania igły i wykonywania wstrzyknięcia. Roztwór we wkładzie nadaje się do użytku tylko wtedy, gdy jest bezbarwny, przezroczysty, nie zawiera cząstek stałych. Przed zainstalowaniem wkładu w piórze strzykawki należy najpierw stać przez kilka godzin w temperaturze pokojowej. Przed wstrzyknięciem usuń z niego powietrze. Puste wkłady nie są ponownie napełniane.

Jeśli wstrzykiwacz jest uszkodzony, roztwór z wkładu można zebrać w plastikowej strzykawce w stężeniu 100 IU / ml i podać pacjentowi.

Pióro strzykawki może być używane tylko dla jednego pacjenta.

Efekty uboczne

  • metabolizm: hipoglikemia, która objawia się następującymi objawami: zimny pot, bladość skóry, zmęczenie, drżenie, pobudzenie nerwowe, lęk, osłabienie, przytępienie przytomności, zaburzenia aktywności i uwagi, senność, silne uczucie głodu, zaburzenia widzenia, ból głowy, nudności, ciężkie bicie serca. W przypadku zwiększenia hipoglikemii możliwa jest utrata przytomności, drgawki, przemijające lub trwałe pogorszenie aktywności mózgu lub śmierć;
  • reakcje miejscowe: nadwrażliwość w miejscu wstrzyknięcia (obrzęk, świąd, zaczerwienienie), lipodystrofia. Reakcje nadwrażliwości są tymczasowe i ustępują po kontynuowaniu leczenia. Lipodystrofia występuje głównie w przypadku podawania leku w tym samym miejscu lub z naruszeniem naprzemiennego miejsca wstrzyknięcia;
  • alergie: zapalenie skóry, świąd, pokrzywka, ucisk w klatce piersiowej, uduszenie. Ciężkie reakcje alergiczne zagrażają życiu.

Specjalne instrukcje

Należy zachować ostrożność podczas przenoszenia pacjenta na nowy rodzaj insuliny lub insuliny innego producenta. Możliwe jest, że konieczne może być dostosowanie dawki. Przerwanie leczenia lub stosowanie nieodpowiednich dawek insuliny może spowodować hiperglikemię i cukrzycową kwasicę ketonową - stany zagrażające życiu.

Czas możliwego rozwoju hipoglikemii zależy od tempa wystąpienia działania leku. Mniej wyraźne prekursory rozwoju hipoglikemii są możliwe przy długotrwałej cukrzycy, nasileniu insulinoterapii, neuropatii cukrzycowej, przyjmowaniu pewnych leków (na przykład beta-blokerów), a także w przypadku przeniesienia pacjenta ze zwierzęcej insuliny na człowieka.

Jeśli zmienisz tryb aktywności fizycznej lub dieta / dieta może wymagać dawek korekcyjnych leku. Ryzyko hipoglikemii wzrasta, jeśli pacjent wykonuje ćwiczenia fizyczne bezpośrednio po posiłku.

Należy pamiętać, że po wprowadzeniu szybkich analogów insuliny hipoglikemia może rozwijać się szybciej w porównaniu z działaniem rozpuszczalnej insuliny ludzkiej.

Nieskompensowana hipoglikemia lub hiperglikemia może prowadzić do utraty przytomności, śpiączki lub śmierci.

Zapotrzebowanie na insulinę zależy od przeciążenia emocjonalnego lub powiązanych chorób.

Interakcje narkotykowe

Niektóre substancje mogą wpływać na metabolizm glukozy, a zatem istnieje potrzeba dostosowania dawek insuliny glulizynowej i uważnego monitorowania pacjenta.

Interakcje leku Apidra z następującymi lekami / substancjami:

  • inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę, fibraty, disopiramid, fluoksetyna, inhibitory oksydazy monoaminowej, pentoksyfilina, salicylany, propoksyfen, środki przeciwdrobnoustrojowe sulfanilamidowe: zwiększają zdolność insuliny do obniżania poziomu cukru we krwi i zwiększają prawdopodobieństwo hipoglikemii;
  • glikokortykosteroidy, danazol, izoniazyd, diuretyki, diazoksyd, somatropina, pochodne fenotiazyny, sympatykomimetyki, hormony tarczycy, progestyny, estrogeny, leki przeciwpsychotyczne, inhibitory proteazy: zmniejszanie zdolności insuliny do obniżania poziomu cukru we krwi;
  • klonidyna, beta-blokery, etanol, sole litu: mogą osłabiać lub wzmacniać zdolność insuliny do obniżania poziomu glukozy we krwi;
  • pentamidyna: hipoglikemia może rozwinąć się z następującą hiperglikemią.

Podczas stosowania leków o działaniu sympatykolitycznym (rezerpina, guanetydyna, klonidyna, leki blokujące receptory beta-adrenergiczne), objawy aktywacji odruchowej adrenergicznej podczas hipoglikemii mogą być mniej wyraźne lub całkowicie nieobecne.

Warunki przechowywania

Przechowywać w ciemnym miejscu, niedostępnym dla dzieci, w temperaturze 2–8 ° C (nie zamrażać). Po pierwszym użyciu lek stosuje się w ciągu 1 miesiąca, temperatura przechowywania nie jest wyższa niż 25 ° C

APIDRA

Roztwór do iniekcji SC jest klarowny, bezbarwny lub prawie bezbarwny.

Substancje pomocnicze: m-krezol, trometamol, chlorek sodu, polisorbat 20, wodorotlenek sodu, stężony kwas solny, woda d / i.

3 ml - bezbarwne wkłady szklane (1) - systemy wkładów OptiKlik (5) - opakowania kartonowe.
3 ml - bezbarwne wkłady szklane (5) - wyprofilowane pakiety ogniw (1) - opakowania kartonowe.

Insulina glulizynowa jest rekombinowanym analogiem insuliny ludzkiej, która jest równie skuteczna jak rozpuszczalna insulina ludzka, ale zaczyna działać szybciej i ma krótszy czas działania.

Najważniejszym działaniem insuliny i analogów insuliny, w tym insuliny glulizynowej, jest regulacja metabolizmu glukozy. Insulina obniża stężenie glukozy we krwi, stymulując wychwyt glukozy przez tkanki obwodowe, zwłaszcza mięśnie szkieletowe i tkankę tłuszczową, jak również hamując tworzenie się glukozy w wątrobie. Insulina hamuje lipolizę w adipocytach, proteolizę i zwiększa syntezę białek. Badania przeprowadzone na zdrowych ochotnikach i pacjentach z cukrzycą wykazały, że insulina glulizynowa zaczyna działać szybciej i ma krótszy czas działania niż rozpuszczalna insulina ludzka. Po podaniu s / c efekt hipoglikemiczny rozwija się w ciągu 10-20 minut. Wraz z wprowadzeniem hipoglikemii insulina glulizynowa i rozpuszczalna insulina ludzka mają taką samą moc. Jedna jednostka insuliny glulizynowej ma taką samą aktywność hipoglikemiczną jak jedna jednostka rozpuszczalnej insuliny ludzkiej.

W badaniu fazy I pacjenci z cukrzycą typu 1 oceniali profile hipoglikemii insuliny glulizynowej i rozpuszczalnej insuliny ludzkiej, podawane s / cw dawce 0,15 IU / kg w różnych czasach w stosunku do standardowego 15-minutowego przyjmowania pokarmu.

Wyniki badania wykazały, że insulina glulizynowa podawana 2 minuty przed posiłkiem zapewniała taką samą kontrolę poziomu glukozy po posiłku jak rozpuszczalna insulina ludzka, podawana 30 minut przed posiłkiem. Po podaniu 2 minuty przed posiłkiem insulina glulizynowa zapewniała lepszą kontrolę poziomu glukozy po posiłku niż rozpuszczalna insulina ludzka, podawana 2 minuty przed posiłkiem. Insulina glulizynowa podawana 15 minut po rozpoczęciu posiłku dawała taką samą kontrolę poziomu glukozy po posiłku jak rozpuszczalna insulina ludzka, podawana 2 minuty przed posiłkiem.

Badanie fazy I insuliny glulizynowej, insuliny lizpro i rozpuszczalnej insuliny ludzkiej w grupie pacjentów otyłych wykazało, że insulina glulizynowa u tych pacjentów zachowuje czas rozwoju efektu. W tym badaniu czas do osiągnięcia 20% całkowitego AUC wynosił 114 min dla insuliny glulizynowej, 121 min dla insuliny lispro i 150 min dla rozpuszczalnej insuliny ludzkiej, a AUC0-2 godz, odzwierciedlając również wczesną aktywność hipoglikemiczną, wynosił 427 mg x kg -1 dla insuliny glulizynowej, 354 mg x kg -1 dla insuliny lispro i 197 mg x kg -1 dla rozpuszczalnej insuliny ludzkiej.

Cukrzyca typu 1

W 26-tygodniowym badaniu klinicznym fazy III, w którym insulinę glulizynową porównywano z insuliną lispro, podawano podskórnie krótko przed posiłkiem (przez 0-15 minut) u pacjentów z cukrzycą typu 1, stosując insulinę glarginę, insulinę glulizynową jako insulinę podstawową był porównywalny z insuliną lispro w odniesieniu do kontroli glukozy, co oceniono na podstawie zmiany stężenia hemoglobiny glikowanej (HbA1C) w momencie zakończenia badania w porównaniu z wynikiem. Zaobserwowano porównywalne wartości stężenia glukozy we krwi, określone przez samokontrolę. Wprowadzenie insuliny glulizynowej w przeciwieństwie do leczenia insuliną lispro nie wymagało zwiększenia dawki insuliny podstawowej.

12-tygodniowe badanie kliniczne III fazy, przeprowadzone na pacjentach z cukrzycą typu 1, którzy otrzymywali insulinę glargine jako leczenie podstawowe, wykazało, że skuteczność podawania insuliny glulizynowej bezpośrednio po posiłku była porównywalna do skuteczności podawania insuliny glulizynowej tuż przed posiłkiem (dla 0 -15 min) lub rozpuszczalna insulina ludzka (30-45 minut przed posiłkami).

Wśród pacjentów, którzy wypełnili protokół badania, zaobserwowano znacznie większy spadek HbA w grupie pacjentów, którzy otrzymywali insulinę glulizynową przed posiłkami1C w porównaniu z grupą pacjentów, którzy otrzymali rozpuszczalną insulinę ludzką.

Cukrzyca typu 2

26-tygodniowe badanie kliniczne fazy III, a następnie 26-tygodniowa obserwacja w formie badania bezpieczeństwa Przeprowadzono porównanie insuliny glulizynowej (0–15 minut przed posiłkiem) i rozpuszczalnej insuliny ludzkiej (30–45 minut posiłku), które podawano s / c u pacjentów z cukrzycą typu 2, oprócz stosowania insuliny izofanowej jako podstawy. Średni wskaźnik masy ciała pacjentów wynosił 34,55 kg / m2. Insulina glulizynowa okazała się porównywalna z rozpuszczalną insuliną ludzką w odniesieniu do zmian stężenia HbA.1C po 6 miesiącach leczenia w porównaniu z wynikiem (-0,46% dla insuliny glulizynowej i -0,30% dla rozpuszczalnej insuliny ludzkiej, p = 0,0029) i po 12 miesiącach leczenia w porównaniu z wynikiem (-0,23% dla insuliny glulizynowej i -0,13% dla rozpuszczalnej insulina ludzka, różnica nie jest znacząca). W tym badaniu większość pacjentów (79%) zmieszało krótko działającą insulinę z izofanem-insuliną bezpośrednio przed wstrzyknięciem. 58 pacjentów w momencie randomizacji stosowało doustne leki hipoglikemizujące i poinstruowano ich, aby kontynuowali ich stosowanie w tej samej dawce.

Rasa i płeć

W kontrolowanych badaniach klinicznych u dorosłych nie wykazano różnic w bezpieczeństwie i skuteczności insuliny glulizynowej w analizie podgrup zidentyfikowanych według rasy i płci.

W insulinie glulizynowej zamiana aminokwasu ludzkiej insuliny asparaginowej w pozycji B3 na lizynę i lizynę w pozycji B29 na kwas glutaminowy przyczynia się do jej szybszego wchłaniania z miejsca wstrzyknięcia.

Wchłanianie i biodostępność

Krzywe farmakokinetyczne stężenie-czas u zdrowych ochotników i pacjentów z cukrzycą typu 1 i 2 wykazały, że wchłanianie insuliny glulizynowej było około 2 razy szybsze niż rozpuszczalna insulina ludzka, osiągając około 2-krotność maksymalnego stężenia.

W badaniu przeprowadzonym u pacjentów z cukrzycą typu 1, po wstrzyknięciu insuliny glulizynowej w dawce 0,15 IU / kg Cmax osiągnięty po 55 minutach i wynosił 82 ± 1,3 mikroIU / ml w porównaniu z Cmax rozpuszczalna insulina ludzka, którą osiągnięto po 82 minutach i wynosiła 46 ± 1,3 mikroIU / ml. Średni czas przebywania w krążeniu ogólnym insuliny glulizynowej był krótszy (98 min) niż w przypadku rozpuszczalnej insuliny ludzkiej (161 min). W badaniu z udziałem pacjentów z cukrzycą typu 2 po podskórnym wstrzyknięciu insuliny glulizynowej w dawce 0,2 jm / kg Cmax wynosiła 91 mikroIU / ml (78 do 104 mikroIU / ml).

W przypadku wstrzyknięcia insuliny glulizynowej do przedniej ściany brzucha, uda lub barku (obszar mięśnia naramiennego) wchłanianie było szybsze po wstrzyknięciu do przedniej ściany brzucha w porównaniu z wprowadzeniem leku do uda. Szybkość absorpcji z regionu naramiennego była pośrednia. Bezwzględna biodostępność insuliny glulizynowej (70%) w różnych miejscach podawania była podobna i wykazywała niską zmienność między różnymi pacjentami (współczynnik zmienności - 11%).

Dystrybucja i usuwanie

Dystrybucja i wydalanie insuliny glulizynowej i rozpuszczalnej insuliny ludzkiej po podaniu dożylnym są podobne; Vd robi 13 l i 22 l, T1/2 - Odpowiednio 13 i 18 min.

Po infuzji s / c insulina glulizynowa jest wydalana szybciej niż rozpuszczalna insulina ludzka: w tym przypadku T1/2 równa 42 min w porównaniu z T1/2 rozpuszczalna insulina ludzka 86 min. W analizie krzyżowej badań insuliny glulizynowej, zarówno u osób zdrowych, jak iu osób z cukrzycą typu 1 i typu 2, T1/2 wahał się od 37 do 75 minut.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

W badaniu klinicznym przeprowadzonym u osób bez cukrzycy z szerokim zakresem funkcji nerek (CC ponad 80 ml / min, 30-50 ml / min, mniej niż 30 ml / min), szybkość wystąpienia działania insuliny glulizynowej była ogólnie zachowana. Jednak zapotrzebowanie na insulinę w niewydolności nerek może być zmniejszone.

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby nie badano parametrów farmakokinetycznych.

Istnieją bardzo ograniczone dane dotyczące farmakokinetyki insuliny glulizynowej u pacjentów w podeszłym wieku z cukrzycą.

Właściwości farmakokinetyczne i farmakodynamiczne insuliny glulizynowej badano u dzieci (w wieku 7-11 lat) i młodzieży (w wieku 12-16 lat) z cukrzycą typu 1. W obu grupach wiekowych insulina glulizynowa jest szybko wchłaniana, a czas do osiągnięcia i wartość Cmax podobne do tych u dorosłych. Podobnie jak u dorosłych, insulina glulizynowa podawana tuż przed testem przyjmowania pokarmu zapewnia lepszą kontrolę stężenia glukozy we krwi po posiłku niż rozpuszczalna insulina ludzka. Zwiększenie stężenia glukozy we krwi po jedzeniu (AUC0-6 godz) wynosiła 641 mg × godz. × dl -1 dla insuliny glulizynowej i 801 mg × godz. × dl -1 dla rozpuszczalnej insuliny ludzkiej.