Amaril i Amaril M - instrukcje użytkowania, ceny i recenzje

Tabletki doustne Amaryl M są przeznaczone do:

  • Kontrola glikemii w cukrzycy typu II (jako uzupełnienie diety, ćwiczeń fizycznych, utrata masy ciała)
  • Zmniejszenie glikemii, jeśli każda z substancji czynnych stosowanych oddzielnie, nie daje pożądanego rezultatu
  • Jeśli okaże się, że cukrzyca przyjmuje metforminę i glimepiryd.

Skład, dawkowanie, postać dawkowania

Lek jest dostępny z różnymi poziomami glimepirydu i metforminy. W jednej postaci tabletek ich stężenie wynosi odpowiednio 1 mg i 250 mg, w drugiej - dwa razy więcej: 2 i 500 mg.

  • Skład dodatkowych składników jest identyczny: laktoza (jako monohydrat), sodu KMK, povidon-K30, CMK, crospovidone, E572.
  • Składniki powłoki: hypromeloza, makrogol-6000, E171, E903.

Tabletki o tym samym owalnym kształcie, wypukłe po obu stronach, otoczone białą powłoką z folii samoprzylepnej. Różnią się znakowaniem: na jednej z powierzchni tabletek 1 mg / 250 mg powstaje odcisk HD125, a bardziej skoncentrowany Amaryl-M (2/500) jest oznaczony ikoną HD25.

Oba rodzaje Amarilu M są pakowane w blistry po 10 tabletek. W opakowaniach kartonowych - 3 talerze z tabletkami, abstrakcyjne.

Właściwości lecznicze

Lek o działaniu skojarzonym, jego działanie wynika z właściwości składników aktywnych (glimepirydu i metforminy).

Glimepiryd

Pierwsza substancja należy do grupy pochodnych sulfonylomocznika trzeciej generacji. Ma zdolność stymulowania produkcji i uwalniania insuliny z komórek trzustki, zwiększa podatność tkanki tłuszczowej i mięśniowej na działanie substancji endogennych. Efekt hipoglikemii uzyskuje się dzięki wyższej zdolności substancji, w przeciwieństwie do sulfonamidów drugiej generacji, do regulowania ilości insuliny wytwarzanej przez organizm. Ta sama właściwość zapewnia, że ​​lek skutecznie zmniejsza ryzyko hipoglikemii.

Podobnie jak inne pochodne sulfonylomocznika, składnik Amaryl M zmniejsza oporność na insulinę, ma działanie przeciwutleniające, zapobiega występowaniu zakrzepów krwi i minimalizuje uszkodzenia chorób sercowo-naczyniowych. Przyspiesza transport glukozy do tkanki i jej wykorzystanie, stymuluje metabolizm glukozy.

Po systematycznym spożyciu 4 mg (dawka dobowa), najwyższe stężenie substancji we krwi powstaje po 2,5 godzinach. Jedzenie prawie bez wpływu na wchłanianie, tylko nieznacznie spowalnia jego prędkość.

Ma zdolność przenikania do mleka matki i przechodzenia przez łożysko. Jest przekształcany w wątrobie, tworząc dwa rodzaje metabolitów, które następnie znajdują się w moczu i kale.

Znaczna część substancji jest wydalana przez nerki, a pewna ilość przez jelita.

Metformina

Substancja o działaniu hipoglikemicznym jest zaliczana do grupy biguanidów. Jego zdolność obniżania poziomu cukru może objawiać się tylko wtedy, gdy zachowana zostanie endogenna produkcja insuliny. Substancja nie wpływa na komórki β trzustki iw żaden sposób nie przyczynia się do produkcji insuliny. Przy przyjmowaniu w zalecanych dawkach nie wywołuje efektu hipoglikemii.

Podczas gdy mechanizm jego działania nie jest w pełni zrozumiały. Uważa się, że jest w stanie zwiększyć działanie insuliny. Wiadomo, że substancja zwiększa wrażliwość tkanek na insulinę, zwiększając liczbę receptorów insuliny na błonach komórkowych. Ponadto metformina spowalnia produkcję glukozy w wątrobie, zmniejsza tworzenie wolnych kwasów tłuszczowych, zapobiega metabolizmowi tłuszczów, obniża zawartość GT we krwi. Substancja zmniejsza apetyt, co przyczynia się do zachowania wagi cukrzycy lub jego utraty wagi.

Po podaniu doustnym jest całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Spożycie pokarmu może zmniejszyć i zahamować wchłanianie. Natychmiast rozprowadzany do tkanek, prawie nie wiąże się z białkami osocza. Praktycznie nie metabilizowany.

Wydalanie z organizmu następuje przez nerki. Jeśli organizm nie działa skutecznie, istnieje ryzyko kumulacji substancji.

Sposób użycia

Ilość leku jest obliczana osobiście dla każdego pacjenta zgodnie ze wskazaniami glikemii. Leczenie preparatem Amaril M, zgodnie z instrukcją użycia, zaleca się rozpocząć od najmniejszej dawki, przy której możliwa jest odpowiednia kontrola hipoglikemii. Następnie dawkę można zmienić w zależności od wskaźników glukozy we krwi.

Jeśli przegapisz pigułkę, w żadnym wypadku nie możesz uzupełnić pominiętego leku, w przeciwnym razie może to spowodować gwałtowny spadek poziomu glikemii. Pacjenci powinni wcześniej skonsultować się z działaniem w takich przypadkach.

Przy poprawionej kontroli glikemii, gdy zwiększa się podatność na działanie insuliny, zapotrzebowanie na leki może się zmniejszyć w trakcie leczenia Amarilem M. Aby zapobiec hipoglikemii, należy zmniejszyć dawkę w czasie lub anulować pigułkę.

Schemat leczenia określa lekarz prowadzący, ale producenci zalecają spożywanie posiłków raz lub dwa razy dziennie. Najwyższa dopuszczalna ilość metforminy, dozwolona dla pojedynczej dawki - 1 g dziennie - 2 g

Aby zapobiec hipoglikemii, na początku terapii dawka tabletek nie powinna być większa niż dzienna ilość metforminy i glimepirydu, które pacjent przyjął w poprzednim kursie. Jeśli cukrzyca zostanie przeniesiona do Amaril-M z innych leków, dawkę oblicza się zgodnie z poprzednio podaną ilością. Jeśli to konieczne, zwiększyć dawkę leku najlepiej zwiększyć go o połowę tabletek Amarila M 2 mg / 500 mg.

Czas trwania kursu jest ustalany przez specjalistę, lek jest dopuszczony do długotrwałego stosowania.

Podczas ciąży i karmienia piersią

Amaryl M nie powinien być stosowany przez kobiety w ciąży i kobiety przygotowujące się do macierzyństwa. Przyszła mama powinna natychmiast poinformować lekarza o swoich zamiarach lub wystąpieniu ciąży w trakcie leczenia środkiem hipoglikemizującym, aby mógł szybko przepisać inny środek redukujący cukier lub przenieść go na leczenie insuliną.

Badania na zwierzętach laboratoryjnych wykazały, że metformina obecna w składzie leku może stanowić zagrożenie dla rozwoju zarodka / płodu / i wpływać na dziecko w okresie poporodowym.

Wiadomo, że metformina jest w stanie łatwo przenikać do mleka matki. Dlatego, aby zapobiec niekorzystnym skutkom substancji na organizm niemowlęcia, zaleca się, aby kobieta zrezygnowała z laktacji lub przestawiła się na inne leki o działaniu hipoglikemicznym, które są dozwolone w okresie laktacji.

Przeciwwskazania i środki ostrożności

Średnia cena: (1 mg / 250 mg) - 735 rubli, (2 mg / 500 mg) - 736 rubli.

Tabletek Amaryl M nie należy przyjmować, jeśli są dostępne:

  • Typ I DM
  • Powikłania cukrzycy: kwasica ketonowa (w tym w historii), przodkowie i śpiączka
  • Każda forma kwasicy metabolicznej (ostra lub przewlekła)
  • Ciężkie patologie wątroby (z powodu braku odpowiedniego doświadczenia w stosowaniu)
  • Hemodializa
  • Niewydolność nerek i ciężka patologia (prawdopodobnie kwasica mleczanowa)
  • Wszelkie ostre stany, które mogą niekorzystnie wpływać na czynność nerek (odwodnienie, złożone infekcje, stosowanie leków z jodem)
  • Choroby, które niekorzystnie wpływają na dostarczanie tlenu do tkanek (niewydolność CAS, MI, wstrząs)
  • Predyspozycje organizmu do kwasicy mleczanowej (w tym historia lakticydemii)
  • Stany stresowe (złożone uszkodzenia, oparzenia termiczne lub chemiczne, interwencje chirurgiczne, ciężkie formy zakażeń z towarzyszącą gorączką, zatrucie krwi)
  • Niezrównoważona dieta z powodu głodu, diet o niskiej zawartości węglowodanów, wyczerpanie
  • Zaburzenia wchłaniania substancji w narządach przewodu pokarmowego (niedowłady i niedrożność jelit)
  • Przewlekłe uzależnienie od alkoholu, ostre przedawkowanie alkoholu
  • Brak laktazy w organizmie, odporność galaktozy, zespół złego wchłaniania GG
  • Preparaty na poczęcie, ciążę, laktację
  • Do 18 lat (z powodu braku gwarancji bezpieczeństwa dla młodego ciała)
  • Wysoki poziom indywidualnej wrażliwości lub całkowitej nietolerancji substancji zawartych w preparacie, jak również wszelkich leków z pochodnymi sulfanilurey, biguanidami.

Co musisz wiedzieć przy wyznaczaniu Amarili M

Na początku terapii może wystąpić zwiększone ryzyko hipoglikemii, dlatego w ciągu kilku tygodni konieczne jest dokładniejsze sprawdzenie i, jeśli to konieczne, skorygowanie glikemii. Czynnikami ryzyka są:

  • Niezdolność pacjenta lub niechęć do wykonywania recept medycznych
  • Słabe odżywianie (zła dieta, nieregularne spożycie żywności, nieodnawialne zasoby energii)
  • Odbiór napojów zawierających alkohol
  • Zaburzenie metabolizmu spowodowane chorobami endokrynologicznymi (patologie tarczycy, dysfunkcja obszarów GM odpowiedzialnych za procesy metaboliczne)
  • Dołączanie chorób pogarszających przebieg cukrzycy
  • Akceptacja innych leków bez względu na ich kompatybilność z Amarilem M
  • U osób starszych: ukryte upośledzenie funkcjonowania nerek, przebiegające bez objawów
  • Nadmierne ćwiczenia
  • Leki wpływające na stan nerek (leki moczopędne, obniżające ciśnienie krwi, NLPZ itp.)
  • Zmniejszenie lub zniekształcenie objawów, prekursory hipoglikemii.

Interakcje między lekami

Podczas leczenia Amarilem M należy pamiętać, że dwa aktywne składniki zawarte w jego składzie mogą oddzielnie lub wspólnie wchodzić w niepożądane reakcje z substancjami innych leków. W rezultacie może to niekorzystnie wpływać na efekt terapeutyczny lub kontrolę glikemii i prowadzić do nieprzewidywalnych zdarzeń.

Cechy glimepirydu

Transformacja metaboliczna zachodzi z bezpośrednim udziałem izoenzymu CYP2C9. Dlatego jego właściwości zmieniają się w połączeniu z inhibitorami lub induktorami substancji endogennej. Jeśli to konieczne, takie kombinacje, należy sprawdzić poprawne dawkowanie i, jeśli to konieczne, dostosować:

  • Saharoponizhayuschee z glimepiryd zwiększa się pod wpływem inhibitorów ACE, steroidy anaboliczne, męskich hormonów, leki z pochodnych kumaryny, inhibitory MAO, cyklofosfamid, fenfluramina, Feniramidola fibraty, flukonazol, salicylany, sulfonamidy, tetracykliny, antribiotikov i in.
  • Efekt hipoglikemii zmniejsza się, gdy Amaril M łączy się z acetazolamidem, barbituranami, diuretykami, sympatykomimetykami, GCS, dużymi dawkami kwasu nikotynowego, glukagonem, hormonami (tarczyca, estrogeny, progestageny), fenotiazyną, ryfampicyną, długotrwałym przyjmowaniem leków przeczyszczających.

Inne możliwe reakcje:

  • W połączeniu z antagonistami receptorów H2-histaminy, BAB, klonidyny, rezerpiny, działanie Amarilu M może się zmieniać, zwiększać lub zmniejszać. Aby zapobiec negatywnym warunkom, konieczne jest dokładne monitorowanie stężenia glukozy we krwi i, zgodnie z jej wskaźnikami, zmiana dziennej dawki leku. Ponadto leki mają specyficzny wpływ na receptory NS, w wyniku czego reakcja na leczenie jest zaburzona. To z kolei może prowadzić do zmniejszenia nasilenia objawów hipoglikemii, co zwiększy zagrożenie jej nasileniem.
  • Po połączeniu glimepirydu z etanolem na tle nadmiernego spożycia lub przewlekłej postaci alkoholizmu, jego działanie hipoglikemiczne może być nasilone lub osłabione.
  • W połączeniu z pochodnymi kumaryny, antykoagulantami działania pośredniego, ich działanie zmienia się w tym lub innym kierunku.
  • Wchłanianie glimepirydu z przewodu pokarmowego zmniejsza się pod wpływem Kolesevelamu, jeśli został przyjęty przed Amaril M. Ale jeśli pijesz lek w odwrotnej kolejności w odstępie co najmniej 4 godzin, nie pojawią się żadne negatywne konsekwencje.

Cechy reakcji metforminy z innymi lekami

Niepożądane kombinacje obejmują:

  • Połączenie z etanolem. W przypadku ostrego zatrucia alkoholowego wzrasta zagrożenie kwasicą mleczanową, zwłaszcza gdy występuje brak pożywienia lub niedostateczne spożycie pokarmu i niedostateczne funkcjonowanie wątroby. Podczas terapii Amarilem M należy powstrzymać się od napojów zawierających alkohol i narkotyków.
  • Z środkami kontrastowymi zawierającymi jod. Łącząc terapię z Amarilem M z zabiegami obejmującymi wewnątrznaczyniowe podawanie środków kontrastowych, wzrasta ryzyko uszkodzenia nerek. W wyniku niedostatecznego funkcjonowania narządu metformina gromadzi się wraz z późniejszym rozwojem kwasicy mleczanowej. Aby zapobiec niekorzystnemu scenariuszowi, Amaryl M powinien przestać pić 2 dni przed zabiegiem za pomocą substancji zawierających jod, a nie po tym samym okresie po zakończeniu badań medycznych. Dozwolone jest wznowienie kursu dopiero po otrzymaniu danych, że nie występują nieprawidłowości w stanie nerek.
  • Połączenie z antybiotykami, które niekorzystnie wpływają na nerki, prowadzi do powstawania kwasicy mleczanowej.

Możliwe kombinacje z metforminą, w których należy zachować ostrożność:

  • W połączeniu z miejscowymi lub ogólnoustrojowymi kortykosteroidami, lekami moczopędnymi i 2-adrenostymulującymi konieczne jest częstsze niż zwykle sprawdzanie porannej glikemii (szczególnie na początku złożonego cyklu), aby możliwe było szybkie dostosowanie dawki w trakcie leczenia lub po odstawieniu niektórych leków.
  • W połączeniu z inhibitorem ACE i metforminą, pierwsze leki są zdolne do zmniejszenia glikemii, więc zmiana dawki będzie wymagana podczas leczenia lub po odstawieniu inhibitora ACE.
  • W połączeniu z lekami, które mogą nasilać działanie metforminy (insulina, anabolik, sulfonylomocznik i pochodne, aspiryna i salicylany), konieczne jest systematyczne monitorowanie zawartości glukozy w celu dokładnych i terminowych zmian w dawkowaniu metforminy po zniesieniu tych leków na tle dalszego leczenia Amarilem M.
  • Podobnie, kontrola glikemii jest konieczna, gdy Amarila M jest połączona z lekami, które osłabiają jej działanie (GCS, hormony tarczycy, leki tiazydowe, doustne środki antykoncepcyjne, sympatykomimetyki, antagoniści wapnia, itp.) W celu dostosowania dawki, jeśli to konieczne.

Efekty uboczne

Działania niepożądane związane ze stosowaniem leku Amaril M wynikają zarówno z indywidualnych właściwości metforminy i glimepirydu, jak i ich łącznego wpływu na procesy zachodzące w organizmie.

Glimepiryd

Następujące możliwe działania niepożądane są oparte na doświadczeniu klinicznym z glimepirydem i innymi pochodnymi sulfonylomocznika. Hipoglikemia może być przedłużona. Objawia się w formie:

  • Ból głowy
  • Stały głód
  • Nudności, wymioty
  • Ogólna słabość
  • Zaburzenia snu (bezsenność lub senność)
  • Zwiększona nerwowość, niepokój
  • Nieuzasadniona agresywność
  • Niemożność skupienia się, zmniejszona uwaga
  • Hamowanie reakcji psychomotorycznych
  • Zamieszanie
  • Stan przygnębiony
  • Zaburzenia wrażliwości w wybranych miejscach
  • Utrata wzroku
  • Zaburzenia mowy
  • Konwulsje
  • Omdlenie (możliwa śpiączka)
  • Skrócenie oddechu, bradykardia
  • Zimny, lepki pot
  • Tachykardia
  • Wysokie ciśnienie krwi
  • Kołatanie serca
  • Arytmia.

W niektórych przypadkach, gdy hipoglikemia jest szczególnie wyraźna, można ją pomylić z ostrym zaburzeniem krążenia w GM. Stan poprawia się po wyeliminowaniu hipoglikemii.

Inne skutki uboczne

  • Zaburzenia widzenia: przemijające zmniejszenie ostrości wzroku (szczególnie często występuje na początku terapii). Spowodowane wahaniami poziomu glukozy we krwi, powodujące obrzęk nerwu wzrokowego, co odbija się na kącie załamania.
  • Narządy przewodu pokarmowego: nudności, napady wymiotów, ból, biegunka, wzdęcia, uczucie pełności.
  • Wątroba: zapalenie wątroby, aktywacja enzymów narządu, żółtaczka, cholestaza. Wraz z postępem patologii możliwy rozwój warunków, które stanowią zagrożenie dla życia pacjenta. Stan może ulec poprawie po odstawieniu leku.
  • Narządy krwiotwórcze: małopłytkowość, czasami leukopenia i inne stany spowodowane zmianami składu krwi.
  • Odporność: alergiczne i fałszywe objawy alergiczne (wysypka, świąd, pokrzywka). Zwykle objawia się łagodną, ​​ale czasem zdolną do postępu, manifestacją duszności, spadkiem ciśnienia krwi, wstrząsem anafilaktycznym. Naruszenia mogą wynikać ze wspólnej ekspozycji na sulfonylomocznik lub podobne substancje. Musisz skontaktować się ze specjalistą.
  • Inne reakcje: zwiększona wrażliwość skóry właściwej na światło słoneczne i promieniowanie UV.

Metformina

Najczęstszym działaniem niepożądanym po zastosowaniu leków z metforminą jest kwasica mleczanowa. Ponadto substancja może powodować zakłócenia w funkcjonowaniu wewnętrznych systemów i narządów.

  • Narządy trawienne: najczęściej - nudności, napady wymiotów, ból, wzdęcia, zwiększone tworzenie się gazu, brak apetytu. Objawy są z reguły przemijające, charakterystyczne dla początkowego etapu terapii. W miarę otrzymywania Amarila M zniknie niezależnie. Aby złagodzić stan po pigułkach i temu zapobiec, zaleca się stopniowe zwiększanie dawki i przyjmowanie leku wraz z posiłkiem. Jeśli wystąpi ciężka biegunka i (lub) wymioty, może to spowodować odwodnienie i przednerkową azotemię. W takim przypadku leczenie Amarilem M należy przerwać do czasu ustabilizowania samopoczucia.
  • Narządy zmysłów: nieprzyjemny „metaliczny” posmak
  • Wątroba: zakłócenie normalnego funkcjonowania organizmu, zapalenie wątroby (być może powrót do zdrowia po zniesieniu leków). W przypadku problemów z wątrobą pacjent powinien raczej skontaktować się ze specjalistą.
  • Skóra: świąd, wysypka, rumień.
  • Narządy krwiotwórcze: niedokrwistość, leuko- i małopłytkowość. Przy długim kursie następuje spadek zawartości wit. B12 we krwi, występowanie niedokrwistości megaloblastycznej.

Przedawkowanie

Warunki, które mogą się rozwinąć po przyjęciu dużej ilości Amarilu M, wynikają z właściwości jego składników aktywnych.

Glimepiryd

Stosowanie wysokich dawek substancji jest niebezpieczne z powodu rozwoju hipoglikemii. Szczególnie silne zagrożenie powstaje przy długotrwałym użytkowaniu. W tym przypadku niekorzystny stan może stanowić zagrożenie dla życia pacjenta. Dlatego przy pierwszym podejrzeniu przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzami. Jeśli pacjent jest przytomny, można mu pomóc, zanim karetka przyjedzie, pozwalając im jeść pokarmy węglowodanowe, cukier lub inne słodycze.

W przypadku groźnych objawów żołądek jest oczyszczany z pozostałości tabletek (powoduje wymioty, przepłukuje żołądek), po czym pacjent powinien otrzymać węgiel aktywowany do picia. W bardzo trudnych przypadkach ofiara może wymagać hospitalizacji.

Łagodny stopień hipoglikemii, w którym nie występuje utrata przytomności i zaburzenia neurologiczne, jest eliminowany przez doustne podawanie dekstrozy / glukozy i następującą korektę dziennej dawki Amarilu M i codziennej diety. Pacjent musi być pod kontrolą lekarzy, dopóki państwo przestanie być niebezpieczne.

W hipoglikemii od umiarkowanej do ciężkiej, której towarzyszą omdlenia, zaburzenia neurologiczne, stan uważa się za krytyczny. Z tego powodu zwykle wymagana jest natychmiastowa hospitalizacja. Jeśli pacjent jest nieprzytomny, wstrzykuje się go do nasyconego roztworu glukozy. Dozwolone jest również podawanie glukagonu. Jego ukłucie w / w, w / m lub podskórnie. Następnie pacjent jest obserwowany przez całą dobę przez co najmniej 1-2 dni, ponieważ istnieje możliwość kolejnego ataku hipoglikemii. Ryzyko powrotu do stanu może utrzymywać się jeszcze dłużej, jeśli poprzedni atak był przewlekły i niezwykle trudny.

Jeśli u dziecka wystąpiło przedawkowanie, wprowadzeniu dekstrozy powinno towarzyszyć staranna kontrola poziomu glukozy, aby mogła natychmiast reagować, gdy wystąpi hiperglikemia - stan nie mniej niebezpieczny.

Metformina

Jak pokazują dane kliniczne, wprowadzenie substancji w 10-krotnym nadmiarze nie doprowadziło do przypadków spadku stężenia glukozy. Ale niektórzy diabetycy rozwinęli kwasicę mleczanową.

Ciężkie przedawkowanie substancji, jak również związane z nią czynniki ryzyka, mogą wywołać śpiączkę kwasu mlekowego. W tym przypadku, aby pomóc pacjentowi można jedynie zakwalifikować opiekę medyczną w szpitalu. Najskuteczniejszym dotychczas sposobem jest hemodializa.

Możliwe jest również, że konsekwencją przedawkowania może być wystąpienie ostrego zapalenia trzustki.

Analogi

Aby zastąpić Amaril M innym lekiem hipoglikemizującym, pacjent powinien skontaktować się z podstawowym endokrynologiem. Istnieją różne środki o podobnym działaniu: Galvus Met, Glibomet, Glimekomb, Glucovans, Gluconorm, Metglib.

Bagomet Plus

Quimica Montpellier (Argentyna)

Średnia cena opakowania (tabela 30): (2,5 mg / 500 mg) - 219 rubli, (5 mg / 500 mg) - 242 rubli.

Lek redukujący cukier u diabetyków typu 2, jeśli dieta, aktywność fizyczna i wcześniejsze podawanie leków nie dają rezultatów. Jest również przepisywany, jeśli pacjentowi przepisano tabletki dwóch leków z metforminą i glibenklamidem.

Produkowany w tabletkach do podawania doustnego. Zawiera 2,5 lub 5 mg metforminy. Drugi składnik aktywny glibenklamid występuje w dwóch postaciach w tej samej ilości.

Schemat jest ustalany indywidualnie dla każdego pacjenta. Maksymalnie CH - 4 tabletki.

Plusy:

  • Skuteczność
  • Dostępne środki zaradcze
  • Dobra jakość.

Jak stosować lek Amaryl M?

Amaryl M - środek do obniżania poziomu glukozy we krwi. Lek ma działanie pozatrzustkowe, zwiększa wydzielanie insuliny. Jest przepisywany pacjentom z cukrzycą typu 2 w połączeniu z dietą i aktywnym stylem życia.

Międzynarodowa nazwa niezastrzeżona

Formy wydania i kompozycji

Wydanie formularza - pigułki. Składnikami czynnymi w kompozycji są gliperid i metformina w dawce 1 mg + 250 mg lub 2 mg + 500 mg.

Amaryl M - środek do obniżania poziomu glukozy we krwi.

Działanie farmakologiczne

Narzędzie ma efekt hipoglikemii. Pod działaniem aktywnych składników insulina z komórek beta jest uwalniana i wchodzi do krwiobiegu. Tkanki obwodowe stają się bardziej wrażliwe na insulinę, proces tworzenia glukozy z produktów niewęglowodanowych ulega zawieszeniu, poziom LDL i triglicerydów jest obniżony.

Farmakokinetyka

Badania farmakokinetyczne wykazały 100% wiązanie glimepirydu z białkami osocza. Przy jednoczesnym spożyciu pokarmu jego wchłanianie jest nieco spowolnione. Nie gromadzi się w tkankach, jest metabolizowany w wątrobie, tworząc 2 metabolity, jest wydalany przez jelita i mocz (w postaci nieaktywnych metabolitów).

Metformina jest szybko i całkowicie wchłaniana. Nie biotransformowany. U pacjentów z niewydolnością nerek może kumulować się w tkankach. Wydalany z moczem.

Wskazania do użycia

Przepisuj lek na cukrzycę typu 2, jeśli poziom glukozy nie może być utrzymany na poziomie diety i ćwiczeń.

Tabletki do uwalniania postaci, składniki czynne w kompozycji to gliperid i metformina w dawce 1 mg + 250 mg lub 2 mg + 500 mg.

Przeciwwskazania

Przyjęcie tego leku jest przeciwwskazane w pewnych warunkach i chorobach:

  • niewydolność nerek i inne zaburzenia czynności nerek;
  • ciężki stan naruszający funkcjonowanie wątroby;
  • przewlekły alkoholizm;
  • warunek przed śpiączką lub śpiączką;
  • cukrzyca typu 1;
  • uczulenie na pochodne sulfonylomocznika, składniki leku lub biguanidy, sulfonamidy;
  • niewydolność oddechowa;
  • cukrzycowa kwasica ketonowa, jak również ostra i przewlekła faza kwasicy metabolicznej;
  • niewydolność serca;
  • zawał mięśnia sercowego;
  • kwasica mleczanowa;
  • gorączka;
  • ciężka infekcja;
  • zatrucie krwi;
  • porażenie mięśni jelit;
  • stres na tle urazów, oparzeń, złożonych operacji, poszczenia;
  • niedrożność jelit;
  • biegunka;
  • zatrucie ciała alkoholem;
  • naruszenie podziału cukru mlecznego;
  • wiek do 18 lat;
  • galaktozemia;
  • okres karmienia piersią i ciąża.

Zabrania się rozpoczynania leczenia podczas hemodializy.

Z ostrożnością

W niektórych sytuacjach należy ostrożnie przyjmować tabletki:

  • zła dieta;
  • brak aktywności fizycznej;
  • zaburzenia czynności tarczycy;
  • niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej;
  • obecność choroby, która komplikuje przebieg cukrzycy typu 2;
  • ciężka praca fizyczna.

W podeszłym wieku musisz wziąć pod nadzorem lekarza.

Jak przyjmować lek Amaryl M

Lek do podawania doustnego należy przyjmować z posiłkami. Pominięcie przyjęcia nie powinno prowadzić do zwiększenia dawki.

Z cukrzycą

Dawkowanie określa lekarz w zależności od stężenia glukozy we krwi. Weź lek 1-2 razy dziennie. Maksymalna dawka - 4 tabletki dziennie.

Skutki uboczne Amarila M

Lek jest dobrze tolerowany, ale w rzadkich przypadkach może powodować działania niepożądane z różnych narządów i układów.

W cukrzycy lekarz ustala dawkę w zależności od stężenia glukozy we krwi.

Przez organy widzenia

Obserwuje się pogorszenie percepcji wzrokowej z powodu wahań stężenia glukozy we krwi.

Przewód pokarmowy

Objawy przewodu pokarmowego: utrata apetytu, luźne stolce, nudności, wymioty, ból brzucha, zwiększone tworzenie się gazu.

Hematopoeza

Przyjmowanie tabletek może prowadzić do rozwoju pancytopenii (zmniejszenie niezbędnych składników we krwi), jak również małopłytkowości, niedokrwistości aplastycznej i leukopenii.

Metabolizm

Mogą wystąpić objawy wskazujące na zmniejszenie stężenia glukozy we krwi: migrena, zawroty głowy, pocenie się, podwyższone ciśnienie krwi, tachykardia, mimowolne skurcze mięśni, drżenie, apatia, senność.

Alergie

Jest pokrzywka, wysypka. W rzadkich przypadkach stan jest powikłany wstrząsem anafilaktycznym.

Wpływ na zdolność do obsługi mechanizmów

Lek może prowadzić do rozwoju hipoglikemii, dlatego nie zaleca się zarządzania złożonymi mechanizmami podczas terapii.

Specjalne instrukcje

W niewydolności nerek i chorobie wątroby kwas mlekowy może gromadzić się we krwi i tkankach (kwasica mleczanowa). Wraz ze spadkiem temperatury ciała, bólem brzucha i dusznością należy przerwać przyjmowanie leku. Przed zabiegiem należy tymczasowo zawiesić leczenie.

Podczas terapii zaleca się monitorowanie stężenia glukozy we krwi, aby zapobiec rozwojowi hipoglikemii. Nie mniej ważna jest kontrola stężenia hemoglobiny, kreatyniny i witaminy B12. Wspomagaj glikemię poprzez ćwiczenia, dietę.

Używaj na starość

Należy uważnie monitorować funkcjonowanie nerek.

Spotkanie dzieci Amarili M.

Zabrania się dzieci poniżej 18 roku życia.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Przeciwwskazane jest rozpoczynanie leczenia w okresie ciąży i laktacji. Karmienie piersią musi się skończyć.

Używaj z naruszeniem funkcji nerek

W przypadku ciężkiej niewydolności nerek i podwyższonego stężenia kreatyniny nie jest zalecane.

Używaj z naruszeniem wątroby

W przypadku poważnych naruszeń funkcji wątroby nie jest zalecane.

Przedawkowanie Amarila M

Przedawkowanie prowadzi do nasilenia działań niepożądanych i rozwoju hipoglikemii. Objawy hipoglikemii zatrzymane przez cukier. Przeprowadzane jest leczenie objawowe.

Interakcja z innymi lekami

Lek oddziałuje z innymi lekami w następujący sposób:

  • jednoczesne stosowanie induktorów lub inhibitorów CYP2 tritokvalina, beta-blokery, kwas aminosalicylowy prowadzi do rozwoju hipoglikemii;
  • Niepożądane jest łączenie odbioru z przeprowadzaniem zdjęć rentgenowskich i stosowaniem substancji zawierających jod;
  • nifedypina i furosemid zwiększają stężenie metforminy we krwi;
  • przyjmowanie blokerów receptora histaminowego H2 klonidyny i rezerpiny może powodować hiperglikemię lub hipoglikemię;
  • ibuprofen nie wpływa na parametry farmakokinetyczne;
  • zmniejszenie efektu hipoglikemii może wystąpić pod wpływem leków moczopędnych, epinefryny, kwasu nikotynowego, acetazolamidu, diazoksydu, estrogenów, ryfampicyny, barbituranów, sympatykomimetyków, GCS, środków przeczyszczających, fenytoiny, hormonów tarczycy.

Ponadto należy unikać jednoczesnego podawania z gentamycyną.

Amaryl M - oficjalne instrukcje użytkowania

INSTRUKCJE

w sprawie stosowania leku do użytku medycznego

Numer rejestracyjny:

Nazwa handlowa leku: Amaryl ® M.

Międzynarodowa nazwa niezastrzeżona:

Forma dawkowania:

Skład
Tabletki 1 mg + 250 mg
Jedna tabletka zawiera:
składniki aktywne: mikronizowany glimepiryd - 1 mg, chlorowodorek metforminy - 250 mg;
substancje pomocnicze: laktoza jednowodna - 25 mg, karboksymetyloskrobia sodowa - 7,5 mg, powidon-KZO - 12,5 mg, celuloza mikrokrystaliczna - 25 mg, krospowidon - 5 mg, stearynian magnezu - 2,5 mg;
powłoka: hypromeloza - 4,7 mg, makrogol-6000 - 0,85 mg, dwutlenek tytanu (E 171) - 0,85 mg, wosk karnauba 0,1 mg.
Tabletki 2 mg + 500 mg
Jedna tabletka zawiera:
składniki aktywne: mikronizowany glimepiryd - 2 mg, chlorowodorek metforminy - 500 mg;
substancje pomocnicze: laktoza jednowodna - 50 mg, karboksymetyloskrobia sodowa - 15 mg, powidon-KZO - 25 mg, celuloza mikrokrystaliczna - 50 mg, krospowidon - 10 mg, stearynian magnezu - 5 mg;
powłoczka: hypromeloza - 9,4 mg, makrogol-6000 - 1,7 mg, dwutlenek tytanu (E 171) - 1,7 mg, wosk karnauba - 0,2 mg.

Opis
Tabletki 1 mg + 250 mg
Owalne, obustronnie wypukłe tabletki, powlekane na biało, z wytłoczonym HD125 po jednej stronie.
Tabletki 2 mg + 500 mg
Owalne tabletki dwuwypukłe, powlekane na biało, z grawerowaniem HD25 po jednej stronie i ryzykiem po drugiej stronie.

Grupa farmakoterapeutyczna:

Kod ATX: A10BD02.

Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika
Amaryl ® M jest połączonym lekiem hipoglikemicznym, który składa się z glimepirydu i metforminy.
Farmakodynamika glimepirydu
Glimepiryd, jedna z substancji czynnych leku Amaryl ® M, jest hipoglikemicznym doustnym lekiem, pochodną sulfonylomocznika trzeciej generacji.
Glimepiryd stymuluje wydzielanie i uwalnianie insuliny z komórek beta trzustki (działanie trzustki), poprawia wrażliwość tkanek obwodowych (mięśni i tłuszczu) na działanie endogennej insuliny (działanie pozatrzustkowe).

  • Wpływ na wydzielanie insuliny
    Pochodne sulfonylomocznika zwiększają wydzielanie insuliny przez zamykanie zależnych od ATP kanałów potasowych znajdujących się w błonie cytoplazmatycznej komórek beta trzustki. Zamykając kanały potasowe, powodują depolaryzację komórek beta, co przyczynia się do otwarcia kanałów wapniowych i zwiększenia spożycia wapnia wewnątrz komórek. Glimepirid o wysokiej szybkości wymiany łączy się i odłącza od białka komórek beta trzustki (masa cząsteczkowa 65 kD / SURX), który jest związany z zależnymi od ATP kanałami potasowymi, ale różni się od miejsca wiązania zwykłych pochodnych sulfonylomocznika (białko o masie molowej 140 kD / SUR1).
    Proces ten prowadzi do uwalniania insuliny przez egzocytozę, podczas gdy ilość wydzielanej insuliny jest znacznie mniejsza niż w przypadku działania konwencjonalnych (tradycyjnie stosowanych) pochodnych sulfonylomocznika (na przykład glibenklamidu). Minimalny efekt stymulujący glimepirydu na wydzielanie insuliny zapewnia mniejsze ryzyko hipoglikemii.
  • Aktywność pozatrzustkowa
    Podobnie jak tradycyjne pochodne sulfonylomocznika, ale w znacznie większym stopniu, glimepiryd ma wyraźne działanie pozatrzustkowe (spadek insulinooporności, działanie przeciwmiażdżycowe, przeciwpłytkowe i przeciwutleniające).
    Wykorzystanie glukozy przez tkanki obwodowe (mięśnie i tłuszcz) następuje za pomocą specjalnych białek transportowych (GLUT1 i GLUT4) zlokalizowanych w błonach komórkowych. Transport glukozy do tych tkanek w cukrzycy typu 2 jest etapem ograniczania szybkości wykorzystania glukozy. Glimepiryd bardzo szybko zwiększa ilość i aktywność cząsteczek transportujących glukozę (GLUT1 i GLUT4), przyczyniając się do zwiększenia wychwytu glukozy przez tkanki obwodowe.
    Glimepiryd ma słabsze działanie hamujące na zależne od ATP kanały potasowe kardiomiocytów. Podczas przyjmowania glimepiridy zachowano zdolność metabolicznej adaptacji mięśnia sercowego do niedokrwienia. Glimepirid zwiększa aktywność fosfolipazy C, w wyniku czego wewnątrzkomórkowe stężenie wapnia w komórkach mięśniowych i tłuszczowych zmniejsza się, powodując spadek aktywności kinazy białkowej A, co z kolei prowadzi do stymulacji metabolizmu glukozy.
    Glimepiryd hamuje uwalnianie glukozy z wątroby, zwiększając wewnątrzkomórkowe stężenia fruktozo-2,6-bisfosforanu, co z kolei hamuje glukoneogenezę.
    Glimepiryd selektywnie hamuje cyklooksygenazę i zmniejsza konwersję kwasu arachidonowego do tromboksanu A2, ważnego endogennego czynnika agregacji płytek.
    Glimepirid pomaga zmniejszyć zawartość lipidów, znacznie zmniejsza peroksydację lipidów, co jest związane z jej działaniem przeciwmiażdżycowym.
    Glimepiryd zwiększa zawartość endogennego α-tokoferolu, aktywność katalazy, peroksydazy glutationowej i dysmutazy ponadtlenkowej, co zmniejsza nasilenie stresu oksydacyjnego w organizmie pacjenta, który jest stale obecny w organizmie pacjentów z cukrzycą typu 2.
    Farmakodynamika metforminy
    Metformina jest lekiem hipoglikemicznym z grupy biguanidów. Jego działanie hipoglikemiczne jest możliwe tylko w przypadku utrzymania wydzielania insuliny (choć zmniejszone). Metformina nie wpływa na komórki beta trzustki i nie zwiększa wydzielania insuliny. Terapeutyczne dawki metforminy nie powodują hipoglikemii u ludzi. Mechanizm działania metforminy nie jest jeszcze w pełni zrozumiały. Zakłada się, że metformina może nasilać działanie insuliny lub może zwiększać działanie insuliny w obszarach receptorów obwodowych. Metformina zwiększa wrażliwość tkanek na insulinę, zwiększając liczbę receptorów insuliny na powierzchni błon komórkowych. Ponadto metformina hamuje glukoneogenezę w wątrobie, zmniejsza tworzenie się wolnych kwasów tłuszczowych i utlenianie tłuszczów, zmniejsza stężenie we krwi triglicerydów (TG), lipoprotein o niskiej gęstości (LDL) i lipoprotein o bardzo niskiej gęstości (LDON). Metformina nieznacznie zmniejsza apetyt i zmniejsza wchłanianie węglowodanów w jelitach. Poprawia właściwości fibrynolityczne krwi poprzez hamowanie inhibitora tkankowego aktywatora plazminogenu. Farmakokinetyka
    Farmakokinetyka glimepirydu
    Przy wielokrotnym przyjmowaniu glimepirydu w dawce dobowej 4 mg, maksymalne stężenie w surowicy (Сmax) osiąga się w ciągu około 2,5 godziny i wynosi 309 ng / ml; istnieje liniowa zależność między dawką a Cmax, jak również pomiędzy dawką a AUC (pole pod krzywą stężenie-czas). Po spożyciu glimepirydu jego całkowita biodostępność jest całkowita. Jedzenie nie ma znaczącego wpływu na wchłanianie, z wyjątkiem niewielkiego spowolnienia jego prędkości. Glimepiryd charakteryzuje się bardzo małą objętością dystrybucji (około 8,8 l), w przybliżeniu równą objętości dystrybucji albuminy, wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (ponad 99%) i niskim klirensem (około 48 ml / min).
    Po podaniu pojedynczej dawki glimepirydu w środku, 58% przyjętej dawki jest wydalane przez nerki (w postaci metabolitów), a 35% przyjętej dawki jest wydalane przez jelito. Okres półtrwania eliminacji glimepirydu w osoczu w surowicy, odpowiadający wielokrotnemu podawaniu, wynosi 5-8 godzin. Po przyjęciu dużych dawek okres półtrwania nieznacznie wzrasta.
    W moczu i kale identyfikuje się dwa nieaktywne metabolity, które powstają w wyniku metabolizmu w wątrobie, z których jeden jest pochodną hydroksylową, a drugi jest pochodną karboksylową. Po spożyciu glimepirydu końcowy okres półtrwania tych metabolitów wynosi odpowiednio 3-5 godzin i 5-6 godzin.
    Glimepiryd przenika do mleka matki i przechodzi przez barierę łożyskową. Glimepirid słabo przenika przez barierę krew-mózg. Porównanie pojedynczego i wielokrotnego (2 razy dziennie) glimepirydu nie wykazało istotnych różnic w parametrach farmakokinetycznych, a ich zmienność u różnych pacjentów była nieznaczna. Nie występowała znacząca kumulacja glimepirydu.
    U pacjentów różnych płci i różnych grup wiekowych parametry farmakokinetyczne glimepirydu są takie same.
    Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek (z niskim klirensem kreatyniny) mieli tendencję do zwiększania klirensu glimepirydu i zmniejszania jego średniego stężenia w surowicy, co prawdopodobnie wynika z szybszej eliminacji glimepirydu ze względu na mniejsze wiązanie z białkami osocza. Zatem w tej kategorii pacjentów nie ma dodatkowego ryzyka kumulacji glimepirydu.
    Farmakokinetyka metforminy
    Po podaniu doustnym metformina jest całkowicie wchłaniana z przewodu pokarmowego. Całkowita biodostępność wynosi 50-60%. Zmax, składnik o stężeniu 2 µg / ml uzyskuje się po 2,5 h. Przy jednoczesnym spożyciu pokarmu wchłanianie metforminy zmniejsza się i spowalnia.
    Metformina jest szybko rozprowadzana w tkance, praktycznie nie wiąże się z białkami osocza. Metabolizowany w bardzo niskim stopniu i wydalany przez nerki. Klirens zdrowych ochotników wynosi 440 ml / min (4 razy więcej niż klirens kreatyniny), co wskazuje na obecność aktywnego kanalicznego wydzielania metforminy. Okres półtrwania wynosi około 6,5 godziny.
    W niewydolności nerek istnieje ryzyko kumulacji metforminy.
    Farmakokinetyka Amarylu ® M ze stałymi dawkami glimepirydu i metforminy
    Wartości Cmax i AUC podczas przyjmowania leku złożonego o ustalonej dawce (tabletka zawierająca glimepiryd 2 mg + metformina 500 mg) spełniają kryteria biorównoważności w porównaniu z tymi samymi wskaźnikami podczas przyjmowania tej samej kombinacji co osobne leki (tabletka glimepirydu 2 mg i tabletka metforminy 500 mg).
    Ponadto pokazano proporcjonalny do dawki wzrost C.max i AUC glimepirydu ze zwiększeniem jego dawki w lekach złożonych o stałej dawce od 1 mg do 2 mg ze stałą dawką metforminy (500 mg) jako części tych leków.
    Ponadto nie stwierdzono istotnych różnic w bezpieczeństwie, w tym profilu działań niepożądanych, między pacjentami przyjmującymi Amaryl ® M 1 mg / 500 mg a pacjentami przyjmującymi Amaryl ® M 2 mg / 500 mg. Wskazania do użycia
    Leczenie cukrzycy typu 2 (oprócz diety, ćwiczeń i utraty wagi):
  • gdy nie można uzyskać kontroli glikemii za pomocą monoterapii glimepirydem lub metforminą;
  • podczas zastępowania leczenia skojarzonego glimepirydem i metforminą w celu otrzymania jednego leku złożonego Amaryl ® M. Przeciwwskazania
  • Cukrzyca typu 1.
  • Historia cukrzycowej kwasicy ketonowej, cukrzycowej kwasicy ketonowej, śpiączki cukrzycowej i przedwczesnego przebiegu, ostrej lub przewlekłej kwasicy metabolicznej.
  • Nadwrażliwość na pochodne sulfonylomocznika, leki sulfonyloamidowe lub biguanidy, jak również na którąkolwiek substancję pomocniczą leku.
  • Ciężka nieprawidłowa czynność wątroby (brak doświadczenia; pacjenci ci wymagają leczenia insuliną w celu zapewnienia odpowiedniej kontroli glikemii).
  • Pacjenci hemodializowani (brak doświadczenia).
  • Niewydolność nerek i zaburzenia czynności nerek (stężenie kreatyniny w surowicy: ≥ 1,5 mg / dl (135 µmol / l) u mężczyzn i ≥ 1,2 mg / dl (110 µmol / l) u kobiet lub zmniejszenie klirensu kreatyniny (podwyższone ryzyko kwasicy mleczanowej i innych działań niepożądanych metforminy).
  • Ostre stany, w których możliwa jest dysfunkcja nerek (odwodnienie, ciężkie zakażenia, wstrząs, wstrzyknięcie donaczyniowe środków kontrastowych zawierających jod, patrz rozdział „Instrukcje specjalne”).
  • Ostre i przewlekłe choroby, które mogą powodować niedotlenienie tkanek (niewydolność serca lub układu oddechowego, ostry i podostry zawał mięśnia sercowego, wstrząs).
  • Tendencja do rozwoju kwasicy mleczanowej, kwasicy mleczanowej w historii.
  • Stresujące sytuacje (ciężkie obrażenia, oparzenia, operacja, ciężkie zakażenia z gorączką, posocznica).
  • Wyczerpanie, głodzenie, przestrzeganie niskokalorycznej diety (mniej niż 1000 kcal / dzień).
  • Zaburzenia wchłaniania pokarmu i leków w przewodzie pokarmowym (z niedrożnością jelit, niedowładem jelit, biegunką, wymiotami).
  • Przewlekły alkoholizm, ostre zatrucie alkoholem.
  • Niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, złe wchłanianie glukozy-galaktozy.
  • Ciąża, planowanie ciąży.
  • Okres karmienia piersią.
  • Dzieci i młodzież w wieku poniżej 18 lat (niewystarczające doświadczenie w stosowaniu klinicznym). Z ostrożnością
  • W warunkach, w których zwiększa się ryzyko hipoglikemii (pacjenci, którzy nie chcą lub nie mogą (najczęściej pacjenci w podeszłym wieku) współpracować z lekarzem, są słabo odżywieni, nieregularnie spożywają posiłki, pomijają posiłki, pacjenci nie dostosowują się do wysiłku fizycznego i spożycia węglowodanów; zmiany w diecie, w stosowaniu napojów zawierających etanol, zwłaszcza w połączeniu z pominięciem posiłków, w przypadku zaburzeń czynności wątroby i nerek, w niektórych nieskompensowanych zaburzeniach endokrynologicznych, Jakie są zaburzenia tarczycy, niedobór hormonów przedniego płata przysadki mózgowej lub kory nadnerczy, które wpływają na metabolizm węglowodanów lub aktywację mechanizmów mających na celu zwiększenie stężenia glukozy we krwi podczas hipoglikemii, podczas rozwoju współistniejących chorób podczas leczenia lub zmiany stylu życia) ( u takich pacjentów konieczna jest dokładniejsza kontrola stężenia glukozy we krwi i objawów hipoglikemii, mogą oni wymagać dostosowania dawki glimepirydu lub całej hipoglikemii Terapia kemicheskoy).
  • Przy jednoczesnym stosowaniu niektórych leków (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami”).
  • Pacjenci w podeszłym wieku (często mają bezobjawowy spadek czynności nerek) w sytuacjach, w których może dojść do pogorszenia czynności nerek, takich jak rozpoczęcie stosowania leków przeciwnadciśnieniowych lub leków moczopędnych, a także niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) (zwiększone ryzyko rozwoju kwasicy mleczanowej i innych działań niepożądanych). wpływ metforminy).
  • Podczas wykonywania ciężkiej pracy fizycznej (ryzyko kwasicy mleczanowej wzrasta podczas przyjmowania metforminy).
  • Z usunięciem lub brakiem objawów regulacji antyglikemicznej adrenergicznej w odpowiedzi na rozwijającą się hipoglikemię (u pacjentów w podeszłym wieku, z neuropatią autonomicznego układu nerwowego lub z jednoczesną terapią lekami blokującymi receptory beta-adrenergiczne, klonidyną, guanetydyną i innymi lekami sympolic) poziom glukozy we krwi).
  • W przypadku niedoboru dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (u tych pacjentów, przyjmując pochodne sulfonylomocznika, może rozwinąć się niedokrwistość hemolityczna, dlatego należy rozważyć zastosowanie alternatywnych leków hipoglikemizujących u tych pacjentów, które nie są pochodnymi sulfonylomocznika). Ciąża i okres karmienia piersią
    Ciąża
    Tego leku nie należy przyjmować w okresie ciąży z powodu możliwych działań niepożądanych na rozwój płodu. Kobiety w ciąży i kobiety planujące ciążę powinny zgłosić to swojemu lekarzowi. Podczas ciąży kobiety z zaburzeniami metabolizmu węglowodanów, nieskorygowane jedną dietą i ćwiczeniami, powinny otrzymywać leczenie insuliną.
    Okres karmienia piersią
    Aby uniknąć przedostania się leku z mlekiem matki do organizmu dziecka, kobiety karmiące piersią nie powinny przyjmować tego leku. Jeśli konieczne jest leczenie hipoglikemiczne, pacjent powinien zostać poddany leczeniu insuliną, w przeciwnym razie powinna przerwać karmienie piersią. Dawkowanie i podawanie
    Z reguły dawkę Amarylu ® M należy określić na podstawie docelowego stężenia glukozy we krwi pacjenta. Należy zastosować najmniejszą dawkę, wystarczającą do uzyskania niezbędnej kontroli metabolicznej.
    Podczas leczenia Amarylem ® M konieczne jest regularne określanie stężenia glukozy we krwi i moczu. Ponadto zaleca się regularne monitorowanie odsetka hemoglobiny glikowanej we krwi.
    Nieprawidłowe przyjmowanie leku, takie jak pominięcie zwykłej dawki, nigdy nie powinno być uzupełniane przez kolejne spożycie większej dawki.
    Działania pacjenta w przypadku pomyłek przy przyjmowaniu leku (w szczególności przy pominięciu kolejnej dawki lub pominięciu posiłku) lub w sytuacjach, w których nie można zażyć leku, powinny być wcześniej omówione przez pacjenta i lekarza.
    Ponieważ poprawa kontroli metabolicznej jest związana ze zwiększoną wrażliwością tkanek na insulinę, zapotrzebowanie na glimepiryd może zmniejszyć się podczas leczenia preparatem Amaryl ® M. W celu uniknięcia rozwoju hipoglikemii konieczne jest niezwłoczne zmniejszenie dawki lub przerwanie przyjmowania leku Amaryl ® M.
    Lek należy przyjmować raz lub dwa razy dziennie podczas posiłku.
    Maksymalna dawka metforminy jednorazowo wynosi 1000 mg.
    Maksymalna dawka dobowa: dla glimepirydu - 8 mg, dla metforminy -2000 mg.
    Jedynie u niewielkiej liczby pacjentów dawka dobowa glimepirydu większa niż 6 mg jest bardziej skuteczna.
    Aby uniknąć rozwoju hipoglikemii, początkowa dawka leku Amaryl ® M nie powinna przekraczać dziennych dawek glimepirydu i metforminy, które pacjent już przyjmuje. Przenosząc pacjentów z przyjmowania kombinacji pojedynczych preparatów glimepirydu i metforminy na preparat Amaryl ® M, jego dawkę określa się na podstawie dawek glimepirydu i metforminy już podjętych w postaci oddzielnych preparatów.
    Jeśli konieczne jest zwiększenie dawki, dobową dawkę leku Amaryl ® M należy stopniowo zwiększać o 1 tabletkę Amaryl ® M 1 mg / 250 mg lub 1/2 tabletki Amaryl ® M 2 mg / 500 mg.
    Czas trwania leczenia
    Zazwyczaj leczenie Amarylem ® M prowadzi się przez długi czas.
    Stosować u dzieci
    Nie przeprowadzono badań nad bezpieczeństwem i skutecznością leku u dzieci z cukrzycą typu 2.
    Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku
    Wiadomo, że metformina jest wydalana głównie przez nerki, a ponieważ ryzyko wystąpienia ciężkich działań niepożądanych metforminy u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek jest większe, można ją stosować tylko u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. Ze względu na fakt, że czynność nerek zmniejsza się z wiekiem, u pacjentów w podeszłym wieku metforminę należy stosować ostrożnie. Należy starannie dobrać dawkę i zapewnić ostrożne i regularne monitorowanie czynności nerek. Efekty uboczne
    Glimepiride + metformina
    Otrzymanie kombinacji tych dwóch leków, zarówno w postaci wolnej kombinacji składającej się z oddzielnych leków glimepirydowych i metforminowych, jak i leku złożonego ze stałymi dawkami glimepirydu i metforminy, wiąże się z tymi samymi cechami bezpieczeństwa, co stosowanie każdego z tych leków osobno.
    Glimepiryd
    Na podstawie doświadczenia klinicznego dotyczącego glimepirydu i znanych danych dotyczących innych pochodnych sulfonylomocznika mogą wystąpić wymienione poniżej działania niepożądane.
    Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
  • Być może rozwój hipoglikemii, która może się przedłużać. Objawy rozwijającej się hipoglikemii obejmują ból głowy, ostre uczucie głodu, nudności, wymioty, osłabienie, letarg, zaburzenia snu, lęk, agresywność, zmniejszenie koncentracji, zmniejszoną czujność i spowolnienie reakcji psychomotorycznych, depresję, splątanie, zaburzenia mowy, afazję, zaburzenia widzenia, drżenie, niedowład, upośledzenie wrażliwości, zawroty głowy, bezradność, utrata samokontroli, majaczenie, drgawki, senność i utrata przytomności aż do rozwoju śpiączki, płytkiego oddychania i bradykardii, Ponadto objawy adrenergicznej regulacji glikemii mogą rozwinąć się w odpowiedzi na rozwijającą się hipoglikemię, taką jak zwiększone pocenie się, lepkość skóry, zwiększony niepokój, tachykardia, podwyższone ciśnienie krwi, uczucie bicia serca, dusznica bolesna i zaburzenia rytmu serca. Obraz kliniczny ataku ciężkiej hipoglikemii może przypominać ostry wypadek mózgowo-naczyniowy. Objawy prawie zawsze ustępują po wyeliminowaniu hipoglikemii.
    Naruszenia przez narząd wzroku
  • Tymczasowe zamazane widzenie, zwłaszcza na początku leczenia, z powodu wahań stężenia glukozy we krwi. Przyczyną pogorszenia wzroku jest tymczasowa zmiana pęcznienia soczewki, w zależności od stężenia glukozy we krwi, oraz z powodu tej zmiany ich współczynnika załamania.
    Zaburzenia przewodu pokarmowego
  • Rozwój objawów żołądkowo-jelitowych, takich jak nudności, wymioty, uczucie pełności w żołądku, ból brzucha i biegunka.
    Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
  • Zapalenie wątroby, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych i / lub cholestaza i żółtaczka, które mogą prowadzić do zagrażającej życiu niewydolności wątroby, ale mogą zostać odwrócone po odstawieniu glimepirydu.
    Naruszenia krwi i układu limfatycznego
  • Małopłytkowość, w niektórych przypadkach - leukopenia lub niedokrwistość hemolityczna, erytrocytopenia, granulocytopenia, agranulocytoza lub pancytopenia. Po wprowadzeniu leku na rynek opisano przypadki ciężkiej małopłytkowości (z liczbą płytek mniejszą niż 10 000 / μl) i plamicy małopłytkowej.
    Zaburzenia układu immunologicznego (reakcje nadwrażliwości)
  • Reakcje alergiczne lub pseudoalergiczne (np. Świąd, pokrzywka lub wysypka). Reakcje te prawie zawsze mają lekką postać, jednak mogą przekształcić się w ciężką postać z dusznością lub spadkiem ciśnienia krwi, aż do rozwoju wstrząsu anafilaktycznego. Jeśli wystąpi pokrzywka, należy natychmiast poinformować o tym lekarza. Możliwa alergia krzyżowa z innymi pochodnymi sulfonylomocznika, sulfonamidami lub podobnymi substancjami.
  • Alergiczne zapalenie naczyń.
    Inne
  • Fotouczulenie, hiponatremia.
    Metformina
    Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
  • Kwasica mleczanowa (patrz sekcja „Instrukcje specjalne”).
    Zaburzenia przewodu pokarmowego
  • Objawy żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha, zwiększone tworzenie się gazów, wzdęcia i jadłowstręt) - najczęstsze reakcje z monoterapią metforminą - są o około 30% bardziej prawdopodobne niż podczas przyjmowania placebo, zwłaszcza w początkowym okresie leczenia. Objawy te, głównie tymczasowe, przy ciągłym leczeniu, ustępują samoistnie. W niektórych przypadkach pomocne może być tymczasowe zmniejszenie dawki. Ze względu na fakt, że rozwój objawów żołądkowo-jelitowych w początkowym okresie leczenia zależy od dawki, objawy te można zmniejszyć przez stopniowe zwiększanie dawki i przyjmowanie leku podczas posiłku. Ponieważ ciężka biegunka i (lub) wymioty mogą prowadzić do odwodnienia i azotemii przednerkowej, kiedy się pojawią, należy tymczasowo przerwać przyjmowanie tego leku. Występowanie niespecyficznych objawów żołądkowo-jelitowych u pacjentów z cukrzycą typu 2, ze stabilizowanym stanem podczas przyjmowania Amarylu ® M, może być związane nie tylko z terapią, ale również z chorobami współistniejącymi lub rozwojem kwasicy mleczanowej.
  • Na początku leczenia metforminą około 3% pacjentów może mieć nieprzyjemny lub metaliczny smak w ustach, który zwykle ustępuje samoistnie.
    Naruszenia skóry i tkanki podskórnej
    Reakcje skórne: rumień, świąd, wysypka.
    Naruszenia krwi i układu limfatycznego
  • Niedokrwistość, leukocytopenia lub małopłytkowość. U pacjentów przyjmujących metforminę przez długi czas zwykle występuje bezobjawowe zmniejszenie stężenia witaminy B12 w surowicy z powodu zmniejszenia wchłaniania jelitowego. Jeśli pacjent ma niedokrwistość megaloblastyczną, rozważ możliwość zmniejszenia wchłaniania witaminy B12, związane z przyjmowaniem metforminy.
    Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
  • Nieprawidłowe wskaźniki czynnościowych testów wątrobowych lub zapalenia wątroby, które uległy odwróceniu po odstawieniu metforminy.
    Wraz z rozwojem powyższych lub innych działań niepożądanych, pacjent powinien natychmiast poinformować lekarza prowadzącego.
    Ponieważ niektóre działania niepożądane, w tym hipoglikemia, kwasica mleczanowa, zaburzenia hematologiczne, ciężkie reakcje alergiczne i pseudoalergiczne oraz niewydolność wątroby, mogą zagrażać życiu pacjenta, w przypadku wystąpienia takich reakcji pacjent powinien natychmiast poinformować lekarza prowadzącego i przerwać dalsze stosowanie leku przed otrzymaniem instrukcje od lekarza. Przedawkowanie
    Przedawkowanie glimepirydu
    Objawy
    Ponieważ ten lek zawiera glimepiryd, przedawkowanie (zarówno ostre, jak i długotrwałe stosowanie leku w dużych dawkach) może spowodować ciężką, zagrażającą życiu hipoglikemię.
    Leczenie
    Po ustaleniu przedawkowania glimepirydu należy natychmiast powiadomić lekarza.
    Pacjent powinien natychmiast przyjąć cukier, jeśli to możliwe, w postaci dekstrozy (glukozy) przed przybyciem lekarza.
    Pacjenci przyjmujący zagrażającą życiu ilość glimepirydu wymagają płukania żołądka i podania węgla aktywowanego.
    Czasami, jako środek zapobiegawczy, konieczna jest hospitalizacja.
    Łatwe wyrażanie hipoglikemii bez utraty przytomności i objawów neurologicznych należy leczyć za pomocą doustnego podawania dekstrozy (glukozy) i dostosowania dawki leku i (lub) diety pacjenta. Intensywne monitorowanie powinno być kontynuowane, dopóki lekarz nie upewni się, że pacjent jest w niebezpieczeństwie (należy pamiętać, że hipoglikemia może wystąpić ponownie po początkowej regeneracji do normalnego stężenia glukozy we krwi).
    Ciężkie reakcje hipoglikemiczne ze śpiączką, drgawkami i innymi objawami neurologicznymi są częste i stanowią krytyczny stan wymagający natychmiastowej hospitalizacji pacjenta. Jeśli zdiagnozowano lub podejrzewano śpiączkę hipoglikemiczną, pacjentowi należy podać skoncentrowany (40%) dożylny roztwór dekstrozy, a następnie ciągły wlew 10% roztworu dekstrozy z szybkością, która utrzymuje stężenie glukozy we krwi powyżej 100 mg / dl Alternatywnym leczeniem u dorosłych jest podawanie glukagonu, na przykład, w dawce 0,5 do 1 mg dożylnie, podskórnie lub domięśniowo.
    Pacjent jest uważnie monitorowany przez co najmniej 24-48 godzin, ponieważ po widocznej poprawie klinicznej hipoglikemia może nawrócić. Hipoglikemia lub ryzyko nawrotu hipoglikemii w ciężkich przypadkach z przewlekłym przebiegiem może utrzymywać się nawet przez kilka dni.
    Podczas leczenia hipoglikemii u dzieci z losowym przyjmowaniem glimepirydu, dawkę wstrzykniętej dekstrozy należy bardzo dokładnie wyregulować pod stałą kontrolą stężenia glukozy we krwi, ze względu na możliwy rozwój niebezpiecznej hiperglikemii.
    Przedawkowanie metforminy
    Objawy
    Gdy metformina dostała się do żołądka w ilości do 85 g, nie obserwowano hipoglikemii.
    Znaczne przedawkowanie lub towarzyszące pacjentowi ryzyko rozwoju kwasicy mleczanowej podczas stosowania metforminy może prowadzić do rozwoju kwasicy mleczanowej.
    Kwasica mleczanowa jest stanem wymagającym pilnej opieki medycznej i powinna być leczona w szpitalu. Najskuteczniejszym sposobem usunięcia mleczanu i metforminy jest hemodializa. Przy dobrej hemodynamice metformina może być usuwana przez hemodializę z prześwitem do 170 ml / min. Interakcja z innymi lekami
    Interakcja glimepirydu z innymi lekami
    W przypadku jednoczesnego przepisywania lub odstawiania innych leków pacjentowi przyjmującemu glimepiryd, możliwe jest niepożądane zarówno wzmocnienie, jak i osłabienie działania hipoglikemicznego glimepirydu.
    Na podstawie doświadczenia klinicznego dotyczącego glimepirydu i innych leków sulfonylomocznikowych należy rozważyć następujące interakcje.
  • Z lekami, które są induktorami i inhibitorami izoenzymu CYP2C9
    Glimepiryd jest metabolizowany przez cytochrom P450 2S9 (izoenzym CYP2C9). Wiadomo, że na jego metabolizm wpływa jednoczesne stosowanie induktorów izoenzymu CYP2C9, na przykład ryfampicyny (ryzyko zmniejszenia działania hipoglikemicznego glimepirydu przy jednoczesnym stosowaniu izoenzymu CYP2C9 i induktorów hipoglikemii, jeśli zostaną one anulowane bez korekcji dawki glimepirydu) i inhibitorów izoenzymu CYP CYP2., flukonazol (zwiększone ryzyko hipoglikemii i działań niepożądanych glimepirydu podczas jednoczesnego stosowania z inhibitorami izoenzymu CYP2C9 i ryzyko jego zmniejszenia o działaniu hipoglikemicznym w przypadku ich anulowania bez dostosowania dawki glimepirydu).
  • Z lekami, które zwiększają efekt hipoglikemiczny glimepirydu: insulina i leki hipoglikemiczne do podawania doustnego; inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę; sterydy anaboliczne, męskie hormony płciowe; chloramfenikol, pośrednie antykoagulanty, pochodne kumaryny; cyklofosfamid; disopyramide; fenfluramina; Feniramidol; fibraty; fluoksetyna; guanetydyna; ifosfamid; inhibitory monoaminooksydazy (MAO); mikonazol; flukonazol; kwas aminosalicylowy; pentoksyfilina (wysokie dawki pozajelitowo); fenylobutazon; azapropazon; oksyfenbutazon; probenecyd; przeciwbakteryjne pochodne chinolonu; salicylany; sulfinpirazon; klarytromycyna; sulfonamidowe środki przeciwdrobnoustrojowe; tetracykliny; tritokvalin; trofosfamid; trofosfamid
    Zwiększone ryzyko hipoglikemii przy jednoczesnym stosowaniu z glimepirydem i ryzyko pogorszenia kontroli glikemii, jeśli zostaną one anulowane bez dostosowania dawki glimepirydu.
  • Z lekami, które osłabiają działanie hipoglikemiczne: acetazolamid; barbiturany; glikokortykosteroidy; diazoksyd; leki moczopędne; epinefryna (adrenalina) lub inne sympatykomimetyki; glukagon; środki przeczyszczające (długotrwałe stosowanie); kwas nikotynowy (wysokie dawki); estrogeny; progestageny; fenotiazyny; fenytoina; ryfampicyna; hormony tarczycy.
    Ryzyko pogorszenia kontroli glikemii w przypadku jednoczesnego stosowania z tymi lekami i zwiększenia ryzyka hipoglikemii, jeśli zostaną one anulowane bez dostosowania dawki glimepirydu.
  • Z blokerami H2-receptory histaminy, beta-blokery, klonidyna, rezerpina, guanetydynom.
    Możliwe jest zarówno wzmocnienie, jak i zmniejszenie efektu hipoglikemii glimepirydu. Wymagane jest dokładne monitorowanie stężenia glukozy we krwi.
    Beta-blokery, klonidyna, guanetydyna i rezerpina, blokując reakcje współczulnego układu nerwowego w odpowiedzi na hipoglikemię, mogą sprawić, że rozwój hipoglikemii stanie się bardziej niedostrzegalny dla pacjenta i lekarza, a tym samym zwiększy ryzyko jego wystąpienia.
  • Z etanolem
    Ostre i przewlekłe stosowanie etanolu może nieprzewidywalnie osłabić lub wzmocnić hipoglikemiczne działanie glimepirydu.
  • Z pośrednimi antykoagulantami, pochodnymi kumaryny
    Glimepiryd może zarówno wzmacniać, jak i zmniejszać działanie pośrednich antykoagulantów, pochodnych kumaryny.
    Interakcja metforminy z innymi lekami
    Kombinacje nie są zalecane
    Z etanolem
    Przy ostrym zatruciu alkoholem wzrasta ryzyko kwasicy mleczanowej, zwłaszcza w przypadku pominięcia lub niewystarczającego spożycia pokarmu, obecności niewydolności wątroby. Należy unikać spożywania alkoholu (etanolu) i preparatów zawierających etanol.
  • Z środkami kontrastowymi zawierającymi jod
    Donaczyniowe podawanie środków kontrastowych zawierających jod może prowadzić do rozwoju niewydolności nerek, co z kolei może prowadzić do akumulacji metforminy i zwiększonego ryzyka kwasicy mleczanowej. Metforminę należy odstawić przed lub w trakcie badania i nie należy jej wznawiać w ciągu 48 godzin po jej zakończeniu; wznowienie leczenia metforminą jest możliwe dopiero po zakończeniu badania i uzyskaniu normalnych wskaźników czynności nerek (patrz sekcja „Instrukcje specjalne”).
  • Z antybiotykami o wyraźnym działaniu nefrotoksycznym (gentamycyna)
    Zwiększone ryzyko kwasicy mleczanowej (patrz „Specjalne instrukcje”).
    Kombinacje leków z metforminą wymagające zachowania ostrożności
    Z glikokortykosteroidami (ogólnoustrojowymi i miejscowymi), adrenostymulantami beta-2 i diuretykami o wewnętrznej aktywności hiperglikemicznej
    Pacjent powinien zostać poinformowany o potrzebie częstszego monitorowania porannego stężenia glukozy we krwi, zwłaszcza na początku terapii skojarzonej. Może być konieczne dostosowanie dawek hipoglikemii podczas stosowania lub po odstawieniu powyższych leków.
  • Z inhibitorami ACE
    Inhibitory ACE mogą zmniejszać stężenie glukozy we krwi. Może być konieczne dostosowanie dawek hipoglikemii podczas stosowania lub po odstawieniu inhibitorów ACE.
  • Z lekami, które wzmacniają hipoglikemiczne działanie metforminy: insulina, leki sulfonylomocznikowe, sterydy anaboliczne, guanetydyna, salicylany (kwas acetylosalicylowy itp.), Beta-blokery (propranolol itp.), Inhibitory MAO
    W przypadku jednoczesnego stosowania tych leków z metforminą konieczne jest uważne monitorowanie pacjenta i kontrola stężenia glukozy we krwi, ponieważ możliwe jest zwiększenie działania hipoglikemicznego glimepirydu.
  • Lekami, które osłabiają działanie hipoglikemiczne metforminy: epinefrynę, glikokortykosteroidy, hormony tarczycy, estrogeny, pirazynamid, izoniazyd, kwas nikotynowy, pochodne fenotiazyny, tiazydowe środki moczopędne, leki moczopędne i innych grup, doustne środki antykoncepcyjne, leki sympatykomimetyczne, fenytoina blokery „wolnym” kanał wapniowy
    W przypadku jednoczesnego stosowania tych leków z metforminą konieczne jest uważne monitorowanie pacjenta i kontrola stężenia glukozy we krwi, ponieważ możliwe jest osłabienie działania hipoglikemicznego.
    Interakcje, które należy wziąć pod uwagę
  • Z furosemidem
    W badaniu klinicznym dotyczącym interakcji metforminy i furosemidu przy jednorazowym przyjmowaniu zdrowych ochotników wykazano, że jednoczesne stosowanie tych leków wpływa na ich parametry farmakokinetyczne. Furosemid zwiększył się zmax metformina w osoczu o 22%, AUC o 15% bez znaczących zmian w klirensie nerkowym metforminy. W przypadku stosowania z Metforminą Cmax a AUC furosemidu zmniejszyło się odpowiednio o 31% i 12% w porównaniu z monoterapią furosemidem, a końcowy okres półtrwania zmniejszył się o 32% bez żadnych istotnych zmian w klirensie nerkowym furosemidu. Brakuje informacji na temat interakcji metforminy i furosemidu z przedłużonym stosowaniem.
  • Z nifedypiną
    W badaniu klinicznym interakcji metforminy i nifedypiny przyjmowanych raz u zdrowych ochotników wykazano, że jednoczesne stosowanie nifedypiny zwiększa Cmax i AUC metforminy w osoczu krwi odpowiednio o 20% i 9%, a także zwiększają ilość metforminy wydalanej przez nerki. Metformina miała minimalny wpływ na farmakokinetykę nifedypiny.
  • Z lekami kationowymi (amiloryd, dikogsyna, morfina, prokainamid, chinidyna, chinina, ranitydyna, triamteren, trimetoprim i wankomycyna)
    Leki kationowe wydalane przez wydzielanie kanalikowe w nerkach są teoretycznie zdolne do interakcji z metforminą w wyniku rywalizacji o wspólny system transportu rurowego. Ta interakcja między metforminą a doustną cymetydyną była obserwowana u zdrowych ochotników w badaniach klinicznych interakcji metforminy i cymetydyny z pojedynczą i wielokrotną dawką, w których zaobserwowano 60% wzrost maksymalnego stężenia w osoczu i całkowitego stężenia metforminy we krwi oraz 40% wzrost w osoczu i całkowite AUC metforminy. Przy pojedynczym przyjęciu zmiany w okresie półtrwania nie były. Metformina nie wpływała na farmakokinetykę cymetydyny. Pomimo tego, że takie interakcje pozostają czysto teoretyczne (z wyjątkiem cymetydyny), należy zapewnić uważne monitorowanie pacjentów i dostosować dawkę metforminy i / lub leku z nią oddziałującą w przypadku jednoczesnego podawania leków kationowych, które są wydalane z układu wydzielniczego kanalików proksymalnych nerek.
  • Z propranololem, ibuprofenem
    U zdrowych ochotników w badaniach nad pojedynczą dawką metforminy i propranololu, a także metforminą i ibuprofenem nie zaobserwowano żadnych zmian w ich parametrach farmakokinetycznych. Specjalne instrukcje
    Kwasica mleczanowa
    Kwasica mleczanowa jest rzadkim, ale ciężkim (z wysoką śmiertelnością przy braku odpowiedniego leczenia) powikłaniem metabolicznym, które rozwija się w wyniku akumulacji metforminy podczas leczenia. Przypadki kwasicy mleczanowej podczas przyjmowania metforminy obserwowano głównie u pacjentów z cukrzycą z ciężką niewydolnością nerek. Częstość występowania kwasicy mleczanowej może i powinna być zmniejszona poprzez ocenę obecności innych powiązanych czynników ryzyka kwasicy mleczanowej u pacjentów, takich jak źle kontrolowana cukrzyca, kwasica ketonowa, przedłużone głodzenie, intensywne stosowanie napojów zawierających etanol, niewydolność wątroby i stany z towarzyszącym niedotlenieniem tkanek.
    Diagnoza kwasicy mleczanowej
    Kwasica mleczanowa charakteryzuje się dusznością kwasową, bólem brzucha i hipotermią, a następnie rozwojem śpiączki. Diagnostyczne objawy laboratoryjne to wzrost stężenia mleczanu we krwi (> 5 mmol / l), zmniejszenie pH krwi, upośledzenie równowagi wodno-elektrolitowej ze wzrostem niedoboru anionów oraz stosunek mleczan / pirogronian. W przypadkach, w których metformina powoduje kwasicę mleczanową, stężenie metforminy w osoczu wynosi zazwyczaj> 5 μg / ml. W przypadku podejrzenia kwasicy mleczanowej należy natychmiast przerwać stosowanie metforminy i natychmiast hospitalizować pacjenta.
    Częstość zgłaszanych przypadków kwasicy mleczanowej u pacjentów przyjmujących metforminę jest bardzo niska (około 0,03 przypadków / 1000 pacjento-lat). Zgłoszone przypadki występowały głównie u pacjentów z cukrzycą z ciężką niewydolnością nerek, w tym z wrodzoną chorobą nerek i hipoperfuzją nerek, często w obecności licznych chorób towarzyszących wymagających leczenia medycznego i chirurgicznego.
    Ryzyko kwasicy mleczanowej wzrasta wraz z nasileniem zaburzeń czynności nerek i wraz z wiekiem. Prawdopodobieństwo kwasicy mleczanowej podczas przyjmowania metforminy można znacznie zmniejszyć, regularnie monitorując czynność nerek i stosując minimalne skuteczne dawki metforminy. Z tego samego powodu, w warunkach związanych z hipoksemią lub odwodnieniem, należy unikać przyjmowania tego leku.
    Z reguły ze względu na fakt, że upośledzona czynność wątroby może znacznie ograniczyć wydalanie mleczanu, należy unikać stosowania tego leku u pacjentów z klinicznymi lub laboratoryjnymi objawami choroby wątroby.
    Ponadto lek należy tymczasowo odstawić przed badaniami rentgenowskimi z wewnątrznaczyniowymi środkami kontrastowymi zawierającymi jod i przed zabiegami chirurgicznymi.
    Często kwasica mleczanowa rozwija się stopniowo i objawia się tylko niespecyficznymi objawami, takimi jak zły stan zdrowia, bóle mięśniowe, zaburzenia oddychania, nasilenie senności i niespecyficzne zaburzenia przewodu pokarmowego. W przypadku cięższej kwasicy może wystąpić hipotermia, obniżenie ciśnienia krwi i oporność na bradyarytmię. Zarówno pacjent, jak i lekarz prowadzący powinni wiedzieć, jak ważne mogą być te objawy. Pacjent powinien zostać poinstruowany, aby natychmiast powiadomić lekarza, jeśli wystąpią takie objawy. Aby wyjaśnić diagnozę kwasicy mleczanowej, konieczne jest określenie stężenia elektrolitów i ketonów we krwi, stężenia glukozy we krwi, pH krwi, stężenia mleczanu i metforminy we krwi. Stężenie mleczanu w osoczu w krwi żylnej na czczo, przekraczające górną granicę normy, ale poniżej 5 mmol / l u pacjentów przyjmujących metforminę, niekoniecznie wskazuje na kwasicę mleczanową, jej wzrost można wyjaśnić innymi mechanizmami, takimi jak słabo kontrolowana cukrzyca lub otyłość, intensywne fizyczne obciążenia lub błędy techniczne w pobieraniu krwi do analizy.
    Należy założyć obecność kwasicy mleczanowej u pacjenta z cukrzycą z kwasicą metaboliczną bez kwasicy ketonowej (ketonuria i ketonemia).
    Kwasica mleczanowa jest stanem krytycznym wymagającym leczenia szpitalnego. W przypadku kwasicy mleczanowej należy natychmiast odstawić ten lek i rozpocząć ogólne działania wspomagające. Ze względu na fakt, że metformina jest usuwana z krwi przez hemodializę z klirensem do 170 ml / min, zaleca się, aby w przypadku braku zaburzeń hemodynamicznych natychmiast przeprowadzić hemodializę w celu usunięcia nagromadzonej metforminy i mleczanu. Takie środki często prowadzą do szybkiego zaniku objawów i powrotu do zdrowia.
    Monitorowanie skuteczności leczenia
    Skuteczność jakiejkolwiek terapii hipoglikemicznej powinna być monitorowana przez okresowe monitorowanie stężenia glukozy i hemoglobiny glikozylowanej we krwi. Celem leczenia jest normalizacja tych wskaźników. Stężenie hemoglobiny glikozylowanej umożliwia ocenę kontroli glikemii.
    Hipoglikemia
    W pierwszym tygodniu leczenia konieczne jest uważne monitorowanie ze względu na ryzyko hipoglikemii, zwłaszcza gdy istnieje zwiększone ryzyko jej rozwoju (pacjenci, którzy nie są niechętni lub nie są w stanie przestrzegać zaleceń lekarza, najczęściej pacjenci w podeszłym wieku; z niewłaściwym odżywianiem, nieregularnymi posiłkami, omijaniem posiłków; gdy występuje rozbieżność między aktywnością fizyczną a spożyciem węglowodanów, ze zmianami w diecie, ze spożywaniem etanolu, zwłaszcza w połączeniu z omijaniem posiłków, z zaburzeniami czynności nerek, z poważnymi naruszeniami f czynność wątroby, przedawkowanie Amarylu ® M w przypadku niektórych nieskompensowanych zaburzeń endokrynologicznych (na przykład niektóre zaburzenia czynności tarczycy i niewydolność hormonalna przedniej części przysadki mózgowej lub kory nadnerczy; podczas stosowania niektórych innych leków wpływających na metabolizm węglowodanów (patrz punkt „Interakcje z innymi lekami”)
    W takich przypadkach konieczne jest dokładne monitorowanie stężenia glukozy we krwi. Pacjent powinien poinformować lekarza o ewentualnych czynnikach ryzyka i objawach hipoglikemii. Jeśli istnieją czynniki ryzyka hipoglikemii, może być konieczne dostosowanie dawki tego leku lub całej terapii. Takie podejście jest stosowane, gdy choroba rozwija się podczas terapii lub zmiany stylu życia pacjenta. Objawy hipoglikemii, odzwierciedlające adrenergiczną regulację przeciw hipoglikemii w odpowiedzi na rozwijającą się hipoglikemię (patrz sekcja „Efekt uboczny”), mogą być mniej wyraźne lub całkowicie nieobecne, jeśli hipoglikemia rozwija się stopniowo, jak również u pacjentów w podeszłym wieku, z neuropatią autonomicznego układu nerwowego lub jednocześnie terapia lekami blokującymi receptory beta-adrenergiczne, klonidyną, guanetydyną i innymi lekami sympatolitycznymi.
    Prawie zawsze hipoglikemię można szybko zatrzymać poprzez natychmiastowe użycie węglowodanów (glukozy lub cukru, na przykład bryły cukru, soku owocowego, cukru, herbaty z cukrem itp.). W tym celu pacjent powinien mieć przy sobie co najmniej 20 g cukru. Może potrzebować pomocy innych, aby uniknąć komplikacji. Substytuty cukru są nieskuteczne.
    Zgodnie z doświadczeniem w stosowaniu innych leków sulfonylomocznikowych, wiadomo, że pomimo początkowej skuteczności podjętych środków zaradczych, hipoglikemia może nawracać. Dlatego pacjenci powinni pozostać pod ścisłym nadzorem. Rozwój ciężkiej hipoglikemii wymaga natychmiastowego leczenia i obserwacji lekarskiej, w niektórych przypadkach - leczenia szpitalnego.
    Ogólne instrukcje
    Konieczne jest utrzymanie docelowej glikemii poprzez kompleksowe środki: dietę i ćwiczenia, utratę masy ciała, aw razie potrzeby regularne przyjmowanie leków hipoglikemizujących. Pacjentów należy poinformować o znaczeniu przestrzegania zaleceń dietetycznych i regularnych ćwiczeń.
    Objawy kliniczne niedostatecznie uregulowanego stężenia glukozy we krwi obejmują skąpomocz, pragnienie, patologicznie silne pragnienie, suchość skóry i inne.
    Jeśli pacjent jest leczony przez nieuczestniczącego lekarza (na przykład hospitalizację, wypadek, potrzebę wizyty u lekarza w dniu wolnym od pracy itp.), Pacjent powinien poinformować go o cukrzycy i prowadzonym leczeniu.
    W sytuacjach stresowych (na przykład uraz, operacja, choroba zakaźna z temperaturą) kontrola glikemii może być upośledzona i konieczne może być tymczasowe przejście na leczenie insuliną, aby zapewnić niezbędną kontrolę metaboliczną.
    Monitorowanie funkcji nerek
    Wiadomo, że metformina jest wydalana głównie przez nerki. W przypadku zaburzeń czynności nerek zwiększa się ryzyko akumulacji metforminy i rozwoju kwasicy mleczanowej. Dlatego, gdy stężenie kreatyniny w surowicy przekracza górną granicę wieku normy, nie zaleca się przyjmowania tego leku. W przypadku pacjentów w podeszłym wieku należy starannie dostosować dawkę metforminy, aby znaleźć minimalną skuteczną dawkę, ponieważ czynność nerek zmniejsza się z wiekiem. Czynność nerek u pacjentów w podeszłym wieku powinna być regularnie monitorowana i, co do zasady, dawki metforminy nie należy zwiększać do maksymalnej dawki dobowej.
    Jednoczesne stosowanie innych leków może wpływać na czynność nerek lub wydalanie metforminy lub powodować istotne zmiany w hemodynamice.
    Badania rentgenowskie z wewnątrznaczyniowym podawaniem środków kontrastowych zawierających jod [np. Urografia dożylna, cholangiografia dożylna, angiografia i tomografia komputerowa (CT) za pomocą środka kontrastowego]: kontrastowe dożylne substancje zawierające jod przeznaczone do badań mogą powodować ostre upośledzenie czynności nerek, ich stosowanie jest powiązane wraz z rozwojem kwasicy mleczanowej u pacjentów przyjmujących metforminę (patrz punkt „Przeciwwskazania”). Dlatego, jeśli planujesz przeprowadzenie takiego badania, Amaryl ® M musi zostać anulowany przed procedurą i nie wznawiać jego przyjmowania w ciągu następnych 48 godzin po zabiegu. Możliwe jest wznowienie leczenia tym lekiem dopiero po monitorowaniu i uzyskaniu normalnych wskaźników czynności nerek.
    Warunki, w których możliwy jest rozwój niedotlenienia
    Zapaść lub wstrząs jakiegokolwiek pochodzenia, ostra niewydolność serca, ostry zawał mięśnia sercowego i inne stany charakteryzujące się niedotlenieniem tkanek i niedotlenieniem mogą również powodować przednerkową niewydolność nerek i zwiększać ryzyko kwasicy mleczanowej. Jeśli pacjenci przyjmujący ten lek mają takie warunki, należy natychmiast anulować lek.
    Interwencje chirurgiczne
    W przypadku każdej planowanej interwencji chirurgicznej konieczne jest przerwanie leczenia tym lekiem w ciągu 48 godzin (z wyjątkiem małych procedur, które nie wymagają ograniczeń w jedzeniu i płynach), nie można wznowić terapii, dopóki nie zostanie przywrócone spożycie doustne i czynność nerek nie zostanie uznana za prawidłową.
    Spożycie alkoholu (napoje zawierające etanol)
    Wiadomo, że etanol wzmacnia działanie metforminy na metabolizm mleczanu. Dlatego pacjentów należy ostrzec przed spożywaniem napojów zawierających etanol podczas przyjmowania tego leku.
    Zaburzenia czynności wątroby: ponieważ w niektórych przypadkach kwasica mleczanowa była związana z dysfunkcją wątroby, to z reguły pacjenci z klinicznymi lub laboratoryjnymi objawami uszkodzenia wątroby powinni unikać stosowania tego leku.
    Zmiany stanu klinicznego pacjenta z wcześniej kontrolowaną cukrzycą
    Pacjent z cukrzycą, wcześniej dobrze kontrolowaną metforminą, powinien zostać natychmiast zbadany, szczególnie w przypadku słabo i słabo rozpoznanej choroby, w celu wykluczenia kwasicy ketonowej i kwasicy mleczanowej. Badanie powinno obejmować: oznaczanie elektrolitów w surowicy i ciał ketonowych, stężenie glukozy we krwi oraz, w razie potrzeby, pH krwi, stężenie mleczanu, pirogronianu i metforminy we krwi. Jeśli występuje jakakolwiek forma kwasicy, należy natychmiast odstawić ten lek i przepisać inne leki w celu utrzymania kontroli glikemii.
    Informacje o pacjencie
    Pacjentów należy informować o potencjalnym ryzyku i korzyściach związanych z tym lekiem, a także o alternatywnych metodach leczenia. Konieczne jest również dokładne wyjaśnienie znaczenia przestrzegania zaleceń dietetycznych, wykonywanie regularnych ćwiczeń i regularne monitorowanie stężenia glukozy we krwi, hemoglobiny glikozylowanej, funkcji nerek i parametrów hematologicznych, a także ryzyka hipoglikemii, jej objawów i leczenia, a także warunków predysponujący do jego rozwoju.
    Stężenie witaminy B12 we krwi
    Zmniejszone stężenie witaminy B12 w surowicy poniżej normy, przy braku objawów klinicznych, obserwowano u około 7% pacjentów przyjmujących Amaryl® M, jednak bardzo rzadko towarzyszy jej niedokrwistość i zniesienie tego leku lub wprowadzenie witaminy B12 był szybko odwracalny. Niektórzy ludzie (z niedostatecznym spożyciem lub wchłanianiem witaminy B)12) predysponowany do niższego stężenia witaminy B12. Dla takich pacjentów przydatne może być regularne określanie stężenia witaminy B w surowicy co 2-3 lata.12.
    Laboratoryjne monitorowanie bezpieczeństwa leczenia
    Parametry hematologiczne (hemoglobina lub hematokryt, liczba krwinek czerwonych) i czynność nerek (stężenie kreatyniny w surowicy) powinny być monitorowane okresowo co najmniej raz w roku u pacjentów z prawidłową czynnością nerek i co najmniej 2-4 razy w roku u pacjentów ze stężeniem kreatyniny surowica w górnej granicy normy iu pacjentów w podeszłym wieku. Jeśli to konieczne, pacjentowi pokazuje się odpowiednie badanie i leczenie wszelkich widocznych zmian patologicznych. Pomimo faktu, że niedokrwistość megaloblastyczna była rzadko obserwowana podczas przyjmowania metforminy, jeśli podejrzewa się, należy ją zbadać, aby wykluczyć niedobór witaminy B.12. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub innych mechanizmów
    Szybkość reakcji pacjenta może się pogorszyć w wyniku hipoglikemii i hiperglikemii, szczególnie na początku leczenia lub po zmianach w leczeniu, lub z nieregularnym przyjmowaniem leku. Może to wpłynąć na zdolność prowadzenia pojazdów i innych mechanizmów.
    Pacjentów należy ostrzec o konieczności zachowania ostrożności podczas prowadzenia pojazdów, zwłaszcza jeśli mają skłonność do rozwoju hipoglikemii i / lub zmniejszenia ciężkości jej prekursorów. Formularz wydania
    Tabletki powlekane, 1 mg + 250 mg i 2 mg + 500 mg.
    10 tabletek w blistrze z PVC / aluminium.
    Na 3 blistry wraz z instrukcją aplikacji w kartonowym opakowaniu. Warunki przechowywania
    Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30 ° C
    Chronić przed dziećmi. Okres trwałości
    3 lata.
    Nie stosować leku po upływie daty ważności wydrukowanej na opakowaniu. Warunki urlopowe
    Recepta. Producent
    Handok Pharmaceuticals Co., Ltd. Ymson, Korea Wysyłaj skargi do konsumentów pod adresem:
    125009, Moskwa, ul. Tverskaya, 22.