Glyptinas są popularnymi metodami leczenia cukrzycy typu 2.

Glyptiny w Rosji są znane pod nazwami handlowymi Galvus (wildagliptyna), Januvia (sitagliptyna), Ongliz (saxagliptin), Trazhent (linagliptyna), Vipidia (alogliptyna).

Leczenie cukrzycy typu 2 gliptyną

Jedzenie rozpoczyna w naszym organizmie produkcję substancji biologicznie czynnych, zwanych inkretynami. Hormony te przyczyniają się do wytwarzania insuliny przez komórki beta trzustki. Polipeptyd insulinotropowy zależny od wzmocnienia (HIP) i enteroglukagon lub peptyd glukagonopodobny 1 (GLP-1) należą do inkretyn.

Obecność inkretyn w ludzkiej krwi na pustym żołądku jest niewielka. Jedzenie pobudza ich produkcję w organizmie. Badania pokazują, że osoby z cukrzycą typu 2 cierpią na brak tych hormonów. Wydzielanie tych hormonów jest zmniejszone w przypadku cukrzycy.

U ludzi stężenie inkretyn istnieje tylko przez kilka minut. W przyszłości hormony te są rozkładane przez enzymy. Inhibituj, lub prościej, blokuj te enzymy i jest zadaniem gliptiny. W ten sposób przedłużono efekt inkrementów.

Jaki wpływ mają gliptiny na poziom cukru we krwi?

Gliftyny są skuteczne tylko podczas jedzenia. Na tej podstawie zmniejszają poziom glukozy we krwi po spożyciu pokarmu. Należy zauważyć, że gliptiny nie mogą powodować hipoglikemii, ponieważ zaczynają działać tylko w połączeniu z żywnością.

Glyptiny zmniejszają poziomy glukagonu. To ten hormon działa z powrotem na insulinę.

Wśród innych cech gliptyn można zauważyć, że w doświadczeniach na zwierzętach stwierdzono dobry wpływ leku na komórki beta trzustki. Wiadomo, że komórki te produkują insulinę. Eksperci nadal badają tę cechę pracy gliptiny.

Glyptiny nie przyczyniają się do zwiększenia masy ciała. Przeciwnie, leki te mają umiarkowany wpływ na utratę wagi.

Kto z diabetyków pasowałby do gliptyn?

Osoby z cukrzycą typu 2, u których poziom cukru we krwi wzrasta po jedzeniu;

Pacjenci z cukrzycą, którzy są również otyli lub z nadwagą, mogą również przyjmować gliptyny.

Połączenie gliptyny z innymi środkami hipoglikemizującymi, na przykład z metforminą, jest również skuteczne. Ponadto leki te są skuteczne i wraz z insuliną.

Leczenie cukrzycy gliptyną - działania niepożądane

Jeśli zauważysz negatywne objawy ze strony przewodu pokarmowego, takie jak nudności, wymioty i biegunka podczas przyjmowania gliptiny, leczenie gliptyną należy natychmiast przerwać.

Może wystąpić wysypka skórna jako reakcja alergiczna na lek.

Skutki uboczne można również wyrazić jako bóle głowy, ból gardła i przekrwienie błony śluzowej nosa.

Skutki uboczne przyjmowania gliptyny są mniej powszechne. Jedyną wadą tych leków jest dość wysoka cena.

Wiemy, że nie ma uniwersalnej pigułki na cukrzycę typu 2. Jednak nowoczesna farmakologia jest gotowa zaoferować nam szeroką gamę leków obniżających poziom glukozy, które mogą znacznie ułatwić życie diabetykom.

Aogliptyna 25 mg

Istnieje duży wybór leków do leczenia cukrzycy. Współczesne leki mają minimum skutków ubocznych i przeciwwskazań. Na przykład tabletki na bazie alogliptyny. Rozważ instrukcje dotyczące jego użycia, właściwości substancji czynnej, preparatów na jej podstawie, a także analogów.

Forma uwalniania, skład i opakowanie

Dostępny w postaci tabletek w dwóch opcjach dawkowania alogliptyny - 12,5 i 25 mg.

Substancje pomocnicze (na przykładzie „Vipidia”):

  • mannitol;
  • celuloza mikrokrystaliczna;
  • hyprolosis;
  • kroskarmeloza sodowa;
  • stearynian magnezu.

Tabletki owalne, pakowane w blistry. W opakowaniu 4 blistry po 7 sztuk.

INN, producenci

Międzynarodowa nazwa to alogliptyna.

Wyprodukowany przez Takeda GmbH, Japonia.

Koszt

Cena za pakiet zaczyna się od 850 rubli.

Działanie farmakologiczne

Środek hipoglikemiczny. Jest inhibitorem DPP-4, który niszczy hormony inkretynowe. Pomagają zwiększyć produkcję insuliny przez komórki beta trzustki, a także zmniejszają produkcję glukozy przez wątrobę. W rezultacie glikozylowana hemoglobina zmniejsza się, a stężenie glukozy we krwi spada, a ponadto na pusty żołądek i po posiłku jednakowo.

Farmakokinetyka

Biodostępność wynosi prawie 100%. Może być spożywany niezależnie od czasu jedzenia, ponieważ nie wpływa to na dostępność i szybkość wchłaniania substancji czynnej. Maksymalne stężenie osiąga się w ciągu 1-2 godzin. Nie gromadzi się w ciele. Wydalane bez zmian przez nerki. Część produkcji jelit. Okres półtrwania ciała - 21 godzin.

Wskazania

Cukrzyca typu 2 z nieskutecznością diety i ćwiczeń fizycznych.

Przeciwwskazania

  • Zwiększona wrażliwość na komponenty;
  • Ciężka niewydolność nerek i wątroby;
  • Cukrzyca typu 1;
  • Cukrzycowa kwasica ketonowa;
  • Historia śpiączki;
  • Niewydolność serca;
  • Wiek dzieci poniżej 18 lat;
  • Ciąża i laktacja.

Używaj ostrożnie w następujących przypadkach:

  • Zapalenie trzustki;
  • Średni stopień niewydolności nerek;
  • Odbiór razem z innymi środkami hipoglikemizującymi.

Instrukcje użytkowania (metoda i dawkowanie)

Jest przyjmowany doustnie, bez żucia, ale pije dużo wody. Ogólne zalecenie to 25 mg alogliptyny na dobę. Dokładna dawka jest przepisywana przez lekarza prowadzącego na podstawie wyników testu. Może być stosowany w terapii skojarzonej. W tym przypadku dawkę zmniejsza się, aby uniknąć hipoglikemii. Po pominięciu odbioru pożądane jest jak najszybsze przyjęcie pigułki. Podwójna dawka do nadrobienia jest zabroniona!

Efekty uboczne

  • Zaburzenia trawienia (nudności, wymioty, biegunka, ból);
  • Objawy ostrego zapalenia trzustki;
  • Bóle głowy;
  • Nieprawidłowości w wątrobie;
  • Reakcje alergiczne;
  • Wstrząs anafilaktyczny;
  • Zapalenie błon śluzowych nosogardzieli.

Przedawkowanie

Występuje rzadko, może wymagać płukania żołądka i hospitalizacji. Dializa jest nieskuteczna, stosuje się leczenie objawowe. Reakcje są głównie z przewodu pokarmowego.

Interakcje narkotykowe

Nie zidentyfikowano szczególnych skutków interakcji alogliptyny z innymi substancjami.

Sam komponent nie wpływa na działanie następujących leków:

  • kofeina;
  • glibenklamid;
  • warfaryna;
  • tolbutamid;
  • pioglitazon;
  • atorwastatyna;
  • doustne środki antykoncepcyjne;
  • dekstrometorfan;
  • feksofenadyna;
  • midazolam;
  • metformina;
  • digoksyna;
  • cymetydyna.

Wpływ alogliptyny nie ulega zmianie:

  • gemfibrozil;
  • cyklosporyna;
  • flukonazol;
  • inhibitor alfa glukozydazy;
  • ketokonazol;
  • metformina;
  • pioglitazon;
  • digoksyna;
  • cymetydyna;
  • atorwastatyna.

Oznacza to, że ich wzajemne przyjęcie jest bezpieczne. Należy jednak pamiętać, że leczenie alogliptyną razem z sulfonylomocznikiem, insulina wymaga dostosowania dawki w celu zmniejszenia ryzyka hipoglikemii.

Kompatybilność z alkoholem

Diabetykom nie zaleca się spożywania alkoholu i leków zawierających etanol, ponieważ może to pogorszyć ich stan. Zwłaszcza, jeśli pacjent stosuje terapię skojarzoną z lekami, interakcja, z którą może powodować hipoglikemię.

Specjalne instrukcje

Ważne jest, aby podczas przyjmowania z innymi lekami hipoglikemicznymi wybrać odpowiednią dawkę leku, aby uniknąć negatywnych konsekwencji.

Należy pamiętać o ostrożności podczas przepisywania terapii osobom z niewydolnością wątroby i nerek w podeszłym wieku.

Istnieje ryzyko rozwoju ostrego zapalenia trzustki. Jego głównym objawem jest ostry, długotrwały ból brzucha. W przypadku podejrzenia jego rozwoju wymagana jest hospitalizacja i odpowiednie leczenie.

Jeśli w trakcie leczenia występują nieprawidłowości w nerkach lub wątrobie, należy zmienić leczenie i odstawić lek.

Alogliptyna per se nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdu, ale w połączeniu z insuliną lub sulfonylomocznikiem pojawia się takie ryzyko. Dlatego powinno być możliwe porzucenie jazdy samochodem i praca z mechanizmami.

Jest wydawany tylko na receptę!

Ciąża i laktacja

Nie stosować w leczeniu kobiet w ciąży i karmiących piersią ze względu na brak danych klinicznych dotyczących szkodliwości płodu. Zazwyczaj w takim przypadku zaleca się leczenie insuliną.

Stosuj u dzieci i osób w podeszłym wieku

Brak danych na temat wpływu na organizm dzieci, więc lek jest zabroniony w leczeniu osób poniżej 18 lat.

Pacjenci w podeszłym wieku nie mają przeciwwskazań, ale warto pamiętać, że ta grupa wiekowa jest zagrożona hipoglikemią i kwasicą ketonową. Wymaga stałego monitorowania stanu.

Warunki przechowywania

Przechowywać w suchym i ciemnym miejscu, niedostępnym dla dzieci w temperaturze pokojowej. Termin wynosi 3 lata, po których tabletki są usuwane.

Porównanie z analogami

Istnieje wiele leków o podobnych właściwościach. Powinny być rozważone dla porównania.

„Vipidia”. Tabletki na bazie alogyptin. Koszt - od 840 rubli za opakowanie. Wyprodukowany przez Takeda GmbH, Japonia. Najczęstszy lek z tą substancją w kompozycji.

„Januia”. Substancją czynną jest sitagliptyna. Doustny środek zaradczy, cena - od 1700 rubli. Producent - Merck Sharp and Dome, USA. Właściwości leków jak najbliżej powyższego. Istnieją trzy formy dawkowania składnika. Kilka przeciwwskazań, dobre recenzje.

„Janumet”. Koszt pakowania 56 tabletek wyniesie 2800 rubli. Skład - metformina i sitagliptyna w połączeniu. Wyprodukowany przez Merck Sharp and Dome, USA. Jest stosowany zarówno w monoterapii, jak iw połączeniu z innymi lekami, w tym insuliną. Wiele niepożądanych reakcji i zakazów do otrzymania. Jednak w recenzjach piszą, że pomaga skutecznie zmniejszyć wagę, co jest bardzo ważne dla osób chorych na cukrzycę.

Galvus Met. Cena - od 1500 rubli. Producent - Novartis, Szwajcaria. Kompozycja zawiera metforminę i wildagliptynę. Skuteczny lek, który pomaga również schudnąć przy zachowaniu diety. Wiele przeciwwskazań.

„Połącz przedłużenie”. Zawiera metforminę i saksagliptynę. Cena - 3300 rubli i więcej. Wyprodukowany przez Bristol-Myers Squibb, USA. Tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu. Wiele ograniczeń w odbiorze. Zachowaj ostrożność w leczeniu osób starszych.

„Bagomet”. Bardziej przystępny lek (od 160 rubli), ale podobny pod względem ogólnych właściwości. Produkuje firmę „Chemist Monpellier”, Argentyna. Przy niskich kosztach jakość pozostaje dość wysoka. Oceny leków są pozytywne. W składzie metforminy i glibenklamidu.

„Glibomet”. Tabletki produkowane przez Berlin Hemi, Niemcy. Cena - od 350 rubli. Substancjami czynnymi są glibenklamid i metformina. Lek ma wiele zakazów, należy zauważyć, że nie wszyscy diabetycy są odpowiednimi. Nadaje się do leczenia kombinowanego.

Decyzja o przejściu na innego specjalistę od narkotyków. Samoleczenie jest zabronione!

Recenzje

Przeważnie pozytywne komentarze. Ludzie mają dobry wpływ zarówno w monoterapii, jak iw leczeniu skojarzonym. Utrata masy ciała utrzymuje się. Rzadko obserwowane działania niepożądane.

Valentina: „Moja mama ma 10-letnie doświadczenie w cukrzycy. Próbowaliśmy prawie wszystkich tabletek, nie chcemy siedzieć na insulinie. Teraz przepisano jej Glucophage Long i Vipidia. Jesteśmy zadowoleni z wyniku. Zmniejszono wagę. Czuje się lepiej, stała się bardziej aktywna, jej nogi są mniej spuchnięte i obolałe. Ponadto poziom cukru od dawna jest stabilny. Po prostu świetna medycyna! ”

Denis: „Byłem leczony„ Vipidia ”od ponad dwóch lat. To najlepszy lek, jakiego kiedykolwiek próbowałem. Cukier jest stabilny, podobnie jak waga. Brak efektów ubocznych. I naprawdę podoba mi się niski apetyt, naprawdę nie chcę jeść. ”

Larisa: „Wcześniej byłam traktowana„ Diabeton ”, ale to mi nie odpowiadało. Galopujący cukier. Lekarz zalecił udanie się do „Vipidia”. Powiedział, że ma mniej skutków ubocznych, działa lepiej w moim przypadku. I miał rację. Stabilny poziom cukru, zwłaszcza jeśli nie przełamuję diety. Wystarczająco dobrze funkcjonowała jedna tabletka dziennie. A co najważniejsze - nie ma takiej obawy, że wystąpi hipoglikemia. Najważniejsze jest, aby nie zakłócać diety. Jestem bardzo zadowolony.

Alla: „Od kilku lat leczę„ Vipidia ”jako główny lek. Nieustannie dodajemy lekarzowi dodatkowe leki, ponieważ czasami zmieniają się potrzeby organizmu. Podczas ciąży przeszła na insulinę, ale potem poprosiła o powrót do Vididii. I pozostała waga, którą udało się zdobyć w tym okresie, a zdrowie poprawiło się. Na ogół lubię ten lek. ”

Igor: „Stosowany w leczeniu„ Vipidia ”. Stopniowo uświadomiłem sobie, że lek mi nie odpowiada. Cukier się nie zmienił, a potem stał się jeszcze gorszy. Lekarz powiedział, że pigułki po prostu mnie nie pasują. Musiałem przejść na insulinę według wskazań. ”

Wniosek

To narzędzie ma stabilny i trwały wpływ na leczenie cukrzycy. Ma dobre recenzje wśród pacjentów i lekarzy. Jest nawet przepisywany osobom z łagodnymi postaciami niewydolności nerek i wątroby, które zwykle wymagają przejścia na insulinę. Dodatkowe zalety leku to udowodniona zdolność zmniejszania wagi i poprawy ogólnego samopoczucia. Więc narzędzie zasłużenie zajmuje miejsce wśród innych zalecanych leków.

Aogliptyna - instrukcje stosowania, analogi, recenzje i formy uwalniania (tabletki 12,5 mg i 25 mg) leki do leczenia cukrzycy insulinoniezależnej typu 2 u dorosłych, dzieci i podczas ciąży. Skład

W tym artykule możesz przeczytać instrukcje dotyczące stosowania leku Alogliptyna. Przedstawiono opinie odwiedzających witrynę - konsumentów tego leku, a także opinie specjalistów w stosowaniu alogliptyny w ich praktyce Duża prośba o bardziej aktywne dodawanie opinii na temat leku: lek pomógł lub nie pomógł pozbyć się choroby, jakie powikłania i działania niepożądane zostały zaobserwowane, co nie zostało stwierdzone przez producenta w adnotacji. Analogi alogliptyny w obecności dostępnych analogów strukturalnych. Stosować w leczeniu cukrzycy insulinoniezależnej typu 2 u dorosłych, dzieci, a także podczas ciąży i laktacji. Skład leku.

Aogliptyna jest lekiem hipoglikemicznym, silnym i wysoce selektywnym inhibitorem dipeptydylopeptydazy-4 (DPP-4). Jego selektywność względem DPP-4 jest ponad 10 000 razy większa niż jego wpływ na inne pokrewne enzymy, w tym DPP-8 i DPP-9. DPP-4 jest głównym enzymem uczestniczącym w szybkim niszczeniu hormonów z rodziny inkretyn: peptydu glukagonopodobnego-1 (GLP-1) i zależnego od glukozy polipeptydu insulinotropowego (HIP).

Hormony z rodziny inkretyn są wydzielane w jelicie, ich stężenie wzrasta w odpowiedzi na przyjmowanie pokarmu. GLP-1 i HIP zwiększają syntezę insuliny i jej wydzielanie przez komórki beta trzustki. GLP-1 hamuje również wydzielanie glukagonu i zmniejsza wytwarzanie glukozy przez wątrobę. Dlatego, zwiększając stężenie inkretyn, alogliptyna zwiększa zależne od glukozy wydzielanie insuliny i zmniejsza wydzielanie glukagonu ze zwiększonym stężeniem glukozy we krwi. U pacjentów z cukrzycą typu 2 z hiperglikemią te zmiany w wydzielaniu insuliny i glukagonu prowadzą do zmniejszenia stężenia hemoglobiny glikowanej HbA1C i zmniejszenia stężenia glukozy w osoczu zarówno na czczo, jak i po posiłku (po spożyciu) glukozy.

Skład

Substancje pomocnicze Aogliptyna +.

Farmakokinetyka

Farmakokinetyka alogliptyny ma podobny charakter u osób zdrowych iu pacjentów z cukrzycą typu 2. Bezwzględna biodostępność alogliptyny wynosi około 100%. Jednoczesne przyjmowanie z dietą wysokotłuszczową nie wpływało na farmakokinetykę alogliptyny, więc można ją przyjmować niezależnie od dawki. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 20-30%. Ani zdrowi ochotnicy, ani pacjenci z cukrzycą typu 2 nie wykazywali istotnej klinicznie kumulacji alogliptyny po wielokrotnym podaniu. Lek nie podlega intensywnemu metabolizmowi, od 60 do 70% alogliptyny jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki.

Wskazania

  • cukrzyca insulinoniezależna typu 2 u dorosłych w celu poprawy kontroli glikemii z nieskutecznością diety i ćwiczeń fizycznych: w monoterapii lub w połączeniu z innymi doustnymi środkami hipoglikemicznymi lub insuliną.

Formy wydania

Tabletki powlekane 12,5 mg i 25 mg.

Instrukcje użytkowania i schemat dawkowania

Lek Alogliptyna może być przyjmowany niezależnie od posiłku. Tabletki należy połykać w całości, bez żucia, wody pitnej.

Zalecana dawka alogliptyny wynosi 25 mg 1 raz na dobę w monoterapii lub w skojarzeniu z metforminą, tiazolidynodionem, pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną lub jako połączenie trzech składników z metforminą, tiazolidynodionem lub insuliną.

Jeśli pacjent pominął przyjmowanie alogliptyny, powinien przyjąć pominiętą dawkę tak szybko, jak to możliwe. Nie należy przyjmować podwójnej dawki leku tego samego dnia.

W powołaniu leku Alogliptyna oprócz metforminy lub tiazolidynodionu dawkę ostatnich leków należy pozostawić bez zmian.

Przy łączeniu leku Alogliptyna z pochodną sulfonylomocznika lub insuliną dawkę tego ostatniego należy zmniejszyć, aby zmniejszyć ryzyko hipoglikemii.

W związku z ryzykiem hipoglikemii należy zachować ostrożność przepisując trójskładnikową kombinację leku Alogliptyna z metforminą i tiazolidynodionem. W przypadku hipoglikemii można rozważyć zmniejszenie dawki metforminy lub tiazolidynodionu.

Skuteczność i bezpieczeństwo alogliptyny przyjmowanej w potrójnym połączeniu z metforminą i pochodną sulfonylomocznika nie były badane.

Efekty uboczne

  • ból głowy;
  • ból w nadbrzuszu;
  • choroba refluksowa przełyku;
  • ostre zapalenie trzustki (zapalenie trzustki);
  • nieprawidłowa czynność wątroby, w tym niewydolność wątroby;
  • świąd, wysypka;
  • złuszczające choroby skóry, w tym zespół Stevensa-Johnsona;
  • obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka;
  • zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie nosogardzieli;
  • reakcje nadwrażliwości, w tym reakcja anafilaktyczna.

Przeciwwskazania

  • nadwrażliwość na alogliptynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą lub ciężkie reakcje nadwrażliwości na dowolny inhibitor DPP-4 w wywiadzie, w tym reakcje anafilaktyczne, wstrząs anafilaktyczny i obrzęk naczynioruchowy;
  • cukrzyca typu 1;
  • cukrzycowa kwasica ketonowa;
  • przewlekła niewydolność serca;
  • ciężka niewydolność wątroby (ponad 9 punktów w skali Child-Pugh) z powodu braku danych klinicznych dotyczących stosowania;
  • ciężka niewydolność nerek;
  • ciąża (z powodu braku danych klinicznych dotyczących wniosku);
  • okres karmienia piersią (z powodu braku danych klinicznych dotyczących wniosku);
  • dzieci i młodzież do 18 lat (ze względu na brak danych klinicznych na temat aplikacji).

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania alogliptyny u kobiet w ciąży. Badania eksperymentalne na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego negatywnego wpływu leku na układ rozrodczy. Jednakże, jako środek ostrożności, stosowanie leku Alogliptyna w czasie ciąży jest przeciwwskazane.

Nie wiadomo, czy alogliptyna przenika do mleka kobiecego. Badania eksperymentalne na zwierzętach wykazały, że jest on wydalany z mlekiem matki, dlatego nie można wykluczyć ryzyka działań niepożądanych u niemowląt. W związku z tym stosowanie leku podczas karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Stosuj u dzieci

Ze względu na brak danych klinicznych na temat stosowania leku jest przeciwwskazany u dzieci w wieku poniżej 18 lat.

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

Nie ma konieczności dostosowania dawki leku Alogliptyna u pacjentów w wieku powyżej 65 lat. Niemniej jednak dawka powinna być szczególnie starannie dobrana ze względu na możliwość zmniejszenia czynności nerek w tej grupie pacjentów.

Specjalne instrukcje

Należy zachować ostrożność w ostrym zapaleniu trzustki w wywiadzie; u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek; w połączeniu z pochodną sulfonylomocznika lub insuliną; jako część trójskładnikowego połączenia z metforminą i tiazolidynodionem.

W celu zmniejszenia ryzyka hipoglikemii zaleca się zmniejszenie dawki sulfonylomocznika, insuliny lub połączenia pioglitazonu (tiazolidynodionu) z metforminą, podczas gdy stosuje się go z alogliptyną.

Pacjenci z umiarkowaną niewydolnością nerek wymagają dostosowania dawki alogliptyny, dlatego zaleca się ocenę czynności nerek przed i okresowo podczas leczenia.

Stosowanie inhibitorów DPP-4 wiąże się z potencjalnym ryzykiem rozwoju ostrego zapalenia trzustki. Pacjentów należy poinformować o charakterystycznych objawach ostrego zapalenia trzustki: utrzymującym się silnym bólu brzucha, który może promieniować do pleców. Jeśli podejrzewasz rozwój ostrego zapalenia trzustki, należy przerwać podawanie alogliptyny i odpowiednio ją zbadać.

Wraz z rozwojem zaburzeń czynności wątroby podczas leczenia należy rozważyć możliwość przerwania leczenia alogliptyną.

Wpływ na zdolność prowadzenia transportu i mechanizmów kontrolnych

Aogliptyna nie ma lub ma niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i maszyn. Ryzyko hipoglikemii należy jednak rozważyć podczas stosowania leku w połączeniu z innymi lekami hipoglikemicznymi (pochodnymi sulfonylomocznika, insuliną lub terapią skojarzoną z pioglitazonem i metforminą) i należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i mechanizmów.

Interakcje narkotykowe

Wpływ innych leków na alogliptynę

Aogliptyna jest wydalana głównie z organizmu w postaci niezmienionej przez nerki i jest nieznacznie metabolizowana przez układ enzymatyczny cytochromu CYP450.

W badaniach na interakcji z innymi lekami, farmakokinetyka alogliptina istotnego klinicznie wpływu następujących leków: gemfibrozyl (inhibitorem CYP2C8 / 9), flukonazol (inhibitorem CYP2C9), ketokonazol (inhibitor CYP3A4), cyklosporynę (inhibitor glikoproteiny P), inhibitor alfa- glikozydaza, digoksyna, metformina, cymetydyna, pioglitazon lub atorwastatyna.

Wpływ alogliptyny na inne leki

Badania in vitro wykazały, że alogliptyna nie hamuje i nie indukuje izoenzymów CYP450 w stężeniach osiąganych, gdy alogliptyna jest przyjmowana w zalecanej dawce 25 mg. Nie oczekuje się interakcji z izoenzymami CYP450 i nie zostały one zidentyfikowane.

Badania in vitro wykazały, że alogliptyna nie jest ani substratem, ani inhibitorem izoform białek przenoszących aniony (OAT1, OAT3 i OCT2). Ponadto dane z badań klinicznych nie wskazują na interakcje z inhibitorami lub substratami glikoproteiny P.

W badaniach klinicznych na interakcji z innymi lekami, alogliptyna istotnego klinicznie wpływu na farmakokinetykę następujących leków: kofeiny, (R) - i (S) -varfarina pioglitazon, glibenklamid, tolbutamid, dekstrometorfan, atorwastatyna, midazolam, doustne środki antykoncepcyjne (noretindronu i etynyloestradiol), digoksyna, feksofenadyna, metformina lub cymetydyna. Na podstawie tych danych alogliptyna nie hamuje izoenzymów cytochromu CYP1A2, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, P-glikoproteiny i OCT2.

Aogliptyna nie wpływała na wskaźnik protrombiny ani na międzynarodowy współczynnik znormalizowany (MHO) u zdrowych ochotników podczas przyjmowania go z warfaryną.

Podczas przyjmowania alogliptyny w skojarzeniu z metforminą lub pioglitazonem (tiazolidynodionem) lub inhibitorem alfa glikozydazy lub glibenklamidem (pochodna sulfonylomocznika) nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych.

Analogi leku Alogliptyna

Analogi strukturalne substancji czynnej:

Analogi leku Alogliptyna dla efektu terapeutycznego (środki do leczenia cukrzycy insulinozależnej):

  • Avandamet;
  • Adebit;
  • Amalvia;
  • Antidiab;
  • Arfazetyna;
  • Bagomet;
  • Betanaz;
  • Biosulina R;
  • Viktoza;
  • Vipidia;
  • Galvus;
  • Gensulin;
  • Glibenese;
  • Glibenklamid;
  • Glidiab;
  • Glimekomb;
  • Gliformina;
  • Glucovance;
  • Glucophage;
  • Glurenorm;
  • Guarem;
  • Daonil;
  • Jardins;
  • Diabeton;
  • Diabreside;
  • Diastabol;
  • Insulina C;
  • Levemir;
  • Lixumia;
  • Listata;
  • Maniglide;
  • Maninil;
  • Metthogamma;
  • Metformina;
  • NovoRapid;
  • NovoFormin;
  • Ongliza;
  • Orsoten;
  • Pankragen;
  • Pensulina;
  • Poglar;
  • Predian;
  • Prezartan;
  • Reclid;
  • Roglit;
  • Saxenda;
  • Silubin;
  • Sinjardi;
  • Siofor;
  • Starlix;
  • Telzap;
  • Telsartan;
  • Trakcja;
  • Traykor;
  • Truliczność;
  • Ultrathard;
  • Formetyna;
  • Formin Pliva;
  • Chlorpropamid;
  • Humalog;
  • CigaPan;
  • Erbisol;
  • Euglucon;
  • Januia;
  • Janumet Long.

Informacja zwrotna od lekarza endokrynologa

Wybór terapii dla pacjentów z cukrzycą nie zawsze jest łatwy. Wśród moich diabetyków są tacy, którzy przyjmują samą alogliptynę i ci, którzy ją przyjmują w połączeniu z insuliną lub innymi środkami hipoglikemicznymi. Szczególnie zadowoleni są ci pacjenci, którzy potrzebują jednej tabletki alogliptyny 25 mg na dobę, ponieważ jest to bardzo dogodna terapia. Lek utrzymuje poziom cukru we krwi przez cały dzień. Lek jest dobrze tolerowany, prawie nie ma skutków ubocznych. Zdarza się, oczywiście, że pacjenci skarżą się na ból głowy lub ból brzucha. Ale twierdząc, że są to niepożądane reakcje na alogliptynę, nie będę. Prawie wszyscy chorzy na cukrzycę mają choroby współistniejące, które mogą powodować taki ból.

Vipidia ™ (25 mg) Alogliptyna

Instrukcja

  • Rosyjski
  • азақша

Nazwa handlowa

Międzynarodowa nazwa niezastrzeżona

Forma dawkowania

Tabletki powlekane 12,5 mg i 25 mg

Skład

Jedna tabletka zawiera

składnik czynny: benzoesan alogliptyny 17 mg (co odpowiada 12,5 mg alogliptyny) i 34 mg (co odpowiada 25 mg alogliptyny)

Jądro: mannitol, celuloza mikrokrystaliczna, hydroksypropyloceluloza, sól sodowa kroskarmelozy, stearynian magnezu,

Skład powłoki filmu: hypromeloza 2910, dwutlenek tytanu (E 171), tlenek żelaza żółty (E 172), tlenek żelaza czerwony (E 172), glikol polietylenowy 8000, szary atrament F1

Opis

Owalne tabletki dwuwypukłe, powlekane na żółto, z napisem „TAK” i „ALG-12,5” na jednej stronie tabletki (dla dawki 12,5 mg);

Owalne tabletki dwuwypukłe, powlekane jasnoczerwonym kolorem, z napisem „TAK” i „ALG-25” po jednej stronie tabletki (dla dawki 25 mg).

Grupa farmakoterapeutyczna

Środki do leczenia cukrzycy. Leki obniżające cukier do podawania doustnego. Inhibitory dipeptydylopeptydazy-4 (DPP-4). Alogliptyna

Kod ATX A10BH04

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Farmakokinetykę alogliptyny badano w badaniach z udziałem zdrowych ochotników i pacjentów z cukrzycą typu 2. U zdrowych ochotników, po pojedynczej dawce doustnej do 800 mg alogliptyny, obserwuje się szybkie wchłanianie leku, przy czym maksymalne stężenie w osoczu wynosi od jednej do dwóch godzin od momentu podania (średnia Tmax). Po przyjęciu maksymalnej zalecanej dawki terapeutycznej leku (25 mg), ostateczny okres półtrwania (T1 / 2) wynosił średnio 21 godzin.

Po wielokrotnych dawkach do 400 mg przez 14 dni pacjenci z cukrzycą typu 2 wykazywali minimalną kumulację alogliptyny ze zwiększeniem pola pod krzywą farmakokinetyczną (AUC) i maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) odpowiednio o 34% i 9%. Zarówno w przypadku pojedynczego, jak i wielokrotnego podawania alogliptyny, AUC i Cmax zwiększają się proporcjonalnie do dawki od 25 mg do 400 mg. Współczynnik zmienności alogliptyny AUC wśród pacjentów jest niewielki (17%).

Bezwzględna biodostępność alogliptyny wynosi około 100%. Ponieważ przyjmując alogliptynę wraz z wysokotłuszczową żywnością, nie stwierdzono wpływu na AUC i axmax, lek można przyjmować niezależnie od posiłku.

Po pojedynczym dożylnym wstrzyknięciu alogliptyny w dawce 12,5 mg zdrowym ochotnikom objętość dystrybucji w fazie końcowej wynosiła 417 litrów, co wskazuje, że alogliptyna jest dobrze rozmieszczona w tkankach.

Komunikacja z białkami osocza wynosi 20%.

Aogliptyna nie ulega intensywnemu metabolizmowi, w wyniku czego od 60% do 71% podanej dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. Po doustnym podaniu alogliptyny znakowanej 14C zidentyfikowano dwa niewielkie metabolity: N-demetylowaną alogliptynę M-I (~ 1% pierwotnej substancji) i N-acetylowaną alogliptynę M-II (~ 6% pierwotnej substancji). M-I jest aktywnym metabolitem i selektywnym inhibitorem DPP-4, podobnym w działaniu do alogliptyny; M-II nie wykazuje aktywności hamującej wobec DPP-4 lub innych podobnych enzymów DPP. Badania in vitro wykazały, że CYP2D6 i CYP3A4 przyczyniają się do ograniczonego metabolizmu alogliptyny. Aogliptyna występuje głównie w postaci enancjomeru (R) (> 99%) iw warunkach in vivo w małych ilościach ulega chiralnej transformacji do (S) -enancjomeru. Enancjomer (S) nie jest wykrywalny podczas przyjmowania alogliptyny w dawkach terapeutycznych (25 mg).

Po spożyciu alogliptyny znakowanej 14C 76% całkowitej radioaktywności jest wydalane przez nerki, a 13% przez jelito, osiągając 89% podanej dawki radioaktywnej. Klirens nerkowy alogliptyny (9,6 l / h) wskazuje na wydzielanie cewek nerkowych. Prześwit systemu wynosi 14,0 l / h.

Farmakokinetyka w specjalnych grupach pacjentów:

Zaburzenia czynności nerek

AUC alogliptyny u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (60 klirens kreatyniny (CrCl)

Alogliptin :: Instrukcje, recenzje, analogi, cena

Rosyjska nazwa

Łacińska nazwa substancji Alogliptin

Formuła brutto

Grupa farmakologiczna substancji Aogliptyna

Synteza hipoglikemiczna i inne środki

Kod CAS

Nazwa handlowa leku:

Międzynarodowa nazwa niezastrzeżona:

Forma dawkowania:

Tabletki powlekane filmem

Skład

1 tabletka zawiera 12,5 mg
Substancja czynna:
benzoesan alogliptyny - 17 mg (w przeliczeniu na alogliptynę - 12,5 mg).
Substancje pomocnicze:
Jądro: mannitol 96,7 mg, celuloza mikrokrystaliczna 22,5 mg, hyproloza 4,5 mg, sól sodowa kroskarmelozy 7,5 mg, stearynian magnezu 1,8 mg.
Powłoczka: hypromeloza 2910 5,34 mg, dwutlenek tytanu 0,6 mg, żółty tlenek barwnika żelaza 0,06 mg, śladowe ilości makrogolu-8000, śladowe ilości szarego tuszu F1 1.
1 tabletka 25 mg zawiera
Substancja czynna: benzoesan alogliptyny - 34 mg (w przeliczeniu na alogliptynę -25 mg).
Substancje pomocnicze:
Jądro: mannitol 79,7 mg, celuloza mikrokrystaliczna 22,5 mg, hyproloza 4,5 mg, sól sodowa kroskarmelozy 7,5 mg, stearynian magnezu 1,8 mg.
Powłoczka: hypromeloza 2910 5,34 mg, dwutlenek tytanu 0,6 mg, czerwony tlenek barwnika żelaza 0,06 mg, śladowe ilości makrogolu-8000, śladowe ilości szarego tuszu F1 1.

Opis
Dawkowanie 12,5 mg
Owalne tabletki dwuwypukłe, powlekane na żółto, z napisem „SO” i atramentem „ALG-12,5” po jednej stronie.
Dawkowanie 25 mg
Owalne tabletki dwuwypukłe, powlekane, jasnoczerwone, z nadrukiem z napisem „TAK” i „ALG-25” po jednej stronie.

Grupa farmakoterapeutyczna

Środek hipoglikemiczny - inhibitor dipeptydylopeptydazy-4 (DPP-4).

Kod ATH: 10 В04.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika
Aogliptyna jest silnym i wysoce selektywnym inhibitorem DPP-4. Jego selektywność względem DPP-4 jest ponad 10 000 razy większa niż jego wpływ na inne pokrewne enzymy, w tym DPP-8 i DPP-9. DPP-4 jest głównym enzymem uczestniczącym w szybkim niszczeniu hormonów z rodziny inkretyn: peptydu glukagonopodobnego-1 (GLP-1) i zależnego od glukozy polipeptydu insulinotropowego (HIP).
Hormony z rodziny inkretyn są wydzielane w jelicie, ich stężenie wzrasta w odpowiedzi na przyjmowanie pokarmu. GLP-1 i HIP zwiększają syntezę insuliny i jej wydzielanie przez komórki beta trzustki. GLP-1 hamuje również wydzielanie glukagonu i zmniejsza wytwarzanie glukozy przez wątrobę. Dlatego, zwiększając stężenie inkretyn, alogliptyna zwiększa zależne od glukozy wydzielanie insuliny i zmniejsza wydzielanie glukagonu z podwyższonym stężeniem glukozy we krwi. U pacjentów z cukrzycą typu 2 z hiperglikemią te zmiany w wydzielaniu insuliny i glukagonu prowadzą do zmniejszenia stężenia hemoglobiny glikowanej HbA1c oraz zmniejszenie stężenia glukozy w osoczu zarówno na czczo, jak i po posiłku.

Farmakokinetyka
Farmakokinetyka alogliptyny jest podobna u osób zdrowych iu pacjentów z cukrzycą typu 2.
Ssanie
Bezwzględna biodostępność alogliptyny wynosi około 100%. Jednoczesne przyjmowanie pokarmów o dużej zawartości tłuszczu nie miało wpływu na pole pod krzywą stężenie-czas (AUC) alogliptyny, więc można je przyjmować niezależnie od posiłku. U zdrowych osób, po pojedynczej dawce doustnej do 800 mg alogliptyny, obserwuje się szybkie wchłanianie leku ze średnim maksymalnym stężeniem (średnia wartość nośnikamax.) w zakresie od 1 do 2 godzin od momentu przyjęcia.
Ani zdrowi ochotnicy, ani pacjenci z cukrzycą typu 2 nie wykazywali istotnej klinicznie kumulacji alogliptyny po wielokrotnym podaniu.
AUC alogliptyny zwiększa się proporcjonalnie do pojedynczej dawki w zakresie terapeutycznym dawek od 6,25 mg do 100 mg. Zmienność AUC alogliptyny u pacjentów jest niewielka (17%). Alogliptyna AUC (O-inf) po pojedynczej dawce była podobna do AUC (0-24) po przyjęciu tej samej dawki raz na dobę przez 6 dni. Wskazuje to na brak zależności czasowej w kinetyce alogliptyny po wielokrotnym podawaniu.
Dystrybucja
Po pojedynczym dożylnym wstrzyknięciu alogliptyny w dawce 12,5 mg zdrowym ochotnikom objętość dystrybucji w fazie końcowej wynosiła 417 litrów, co wskazuje, że alogliptyna jest dobrze rozmieszczona w tkankach. Komunikacja z białkami osocza wynosi około 20-30%.
Metabolizm
Aogliptyna nie podlega intensywnemu metabolizmowi, od 60 do 70% alogliptyny jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki.
Po wprowadzeniu 14 Zidentyfikowano dwa główne metabolity w znakowanej C alogliptynie: N-demetylowanej alogliptynie, M-I (99%) i w warunkach in vivo lub w małych ilościach lub wcale w warunkach chiralnej transformacji w enancjomerze (8). (8) -enancjomer nie jest wykrywany podczas przyjmowania alogliptyny w dawkach terapeutycznych.
Usunięcie
Po podaniu doustnym 14 Alogliptyna znakowana C 76% całkowitej radioaktywności było wydalane przez nerki, a 13% przez jelita. Średni klirens nerkowy alogliptyny (170 ml / min) jest większy niż średni współczynnik filtracji kłębuszkowej (około 120 ml / min), co sugeruje, że alogliptyna jest częściowo wydalana z powodu aktywnego wydalania przez nerki. Średni końcowy okres półtrwania alogliptyny (T½) wynosi około 21 godzin.
Farmakokinetyka w wybranych grupach pacjentów
Pacjenci z niewydolnością nerek
Badanie alogliptyny w dawce 50 mg na dobę przeprowadzono u pacjentów z różnym nasileniem przewlekłej niewydolności nerek. Pacjentów objętych badaniem podzielono na 4 grupy według wzoru Cockroft-Gault: pacjenci z łagodnym (klirens kreatyniny 50 do 80 ml / min), umiarkowanym nasileniem (klirens kreatyniny 30 do 50 ml / min) i ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 30 ml / min), jak również pacjenci ze schyłkową przewlekłą niewydolnością nerek, którzy potrzebują hemodializy.
AUC alogliptyny u pacjentów z łagodną niewydolnością nerek zwiększyło się około 1,7 razy w porównaniu z grupą kontrolną. Jednak ten wzrost AUC mieścił się w granicach tolerancji dla grupy kontrolnej, dlatego dostosowanie dawki u tych pacjentów nie jest wymagane (patrz Dawkowanie i podawanie). U pacjentów z umiarkowanie ciężką niewydolnością nerek obserwowano zwiększenie AUC alogliptyny o około dwa razy w porównaniu z grupą kontrolną. Około czterokrotne zwiększenie AUC obserwowano u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, a także u pacjentów ze schyłkową przewlekłą niewydolnością nerek w porównaniu z grupą kontrolną. (Pacjenci ze schyłkową niewydolnością nerek poddawani hemodializie natychmiast po przyjęciu alogliptyny. Około 7% dawki zostało usunięte z organizmu podczas 3-godzinnej sesji dializy).
W związku z tym, aby uzyskać terapeutyczne stężenie alogliptyny w osoczu, podobne do tego u pacjentów z prawidłową czynnością nerek, konieczne jest dostosowanie dawki u pacjentów z umiarkowanie ciężką niewydolnością nerek (patrz Dawkowanie i podawanie). Aogliptyna nie jest zalecana u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, jak również ze schyłkową niewydolnością nerek wymagającą hemodializy.
Pacjenci z niewydolnością wątroby
U pacjentów z umiarkowanym nasileniem niewydolności wątroby AUC i Cmax. Alohliptyna zmniejsza się odpowiednio o około 10% i 8% w porównaniu z pacjentami z prawidłową czynnością wątroby. Wartości te nie mają znaczenia klinicznego. W związku z tym dostosowanie dawki leku o łagodnym i umiarkowanym nasileniu niewydolności wątroby (od 5 do 9 punktów w skali Child-Pugh) nie jest wymagane. Brak danych klinicznych dotyczących stosowania alogliptyny u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (więcej niż 9 punktów w skali Child-Pugh, patrz Dawkowanie i podawanie).
Inne grupy pacjentów
Wiek (65-81 lat), płeć, rasa, masa ciała pacjentów nie miały istotnego klinicznie wpływu na parametry farmakokinetyczne alogliptyny. Dostosowanie dawki leku nie jest wymagane (patrz. Dawkowanie i podawanie).
Farmakokinetyka u dzieci poniżej 18 lat nie była badana.

Wskazania do użycia

Cukrzyca typu 2 w celu poprawy kontroli glikemii dzięki nieskuteczności terapii dietetycznej i aktywności fizycznej:
u dorosłych, w monoterapii, w połączeniu z innymi doustnymi środkami hipoglikemicznymi lub z insuliną.

Przeciwwskazania

  • nadwrażliwość na alogliptynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą lub ciężkie reakcje nadwrażliwości na dowolny inhibitor DPP-4 w wywiadzie, w tym reakcje anafilaktyczne, wstrząs anafilaktyczny i obrzęk naczynioruchowy;
  • cukrzyca typu 1;
  • cukrzycowa kwasica ketonowa;
  • przewlekła niewydolność serca (klasa czynnościowa III-IV zgodnie z klasyfikacją funkcjonalną przewlekłej niewydolności serca w New York Heart Association);
  • ciężka niewydolność wątroby (ponad 9 punktów w skali Child-Pugh) z powodu braku danych klinicznych dotyczących stosowania;
  • ciężka niewydolność nerek;
  • ciąża, okres karmienia piersią - ze względu na brak danych klinicznych dotyczących wniosku;
  • Dzieci do 18 lat - ze względu na brak danych klinicznych na temat aplikacji.

Z ostrożnością
Ostre zapalenie trzustki w historii (patrz Specjalne instrukcje).
Pacjenci z niewydolnością nerek o umiarkowanym nasileniu (patrz. Specjalne instrukcje).
W połączeniu z pochodną sulfonylomocznika lub insuliną (patrz Specjalne instrukcje).
Akceptacja trójskładnikowej kombinacji Vipidium z metforminą i tiazolidynodionem (patrz Specjalne instrukcje).

Stosować w czasie ciąży i podczas karmienia piersią

Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania alogliptyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego negatywnego wpływu alogliptyny na układ rozrodczy. Jednakże, jako środek ostrożności, stosowanie leku Vipidia podczas ciąży jest przeciwwskazane.
Brak danych dotyczących przenikania alogliptyny do mleka matki u ludzi. Badania na zwierzętach wykazały, że alogliptyna przenika do mleka matki, więc nie można wykluczyć ryzyka działań niepożądanych u niemowląt. W związku z tym stosowanie leku podczas karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Dawkowanie i podawanie

Lek przyjmuje się doustnie.
Zalecana dawka leku Vipidia wynosi 25 mg raz na dobę w monoterapii lub w skojarzeniu z metforminą, tiazolidynodionem, pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną lub jako połączenie trzech składników z metforminą, tiazolidynodionem lub insuliną. Lek Vipidia można przyjmować niezależnie od posiłku. Tabletki należy połykać w całości, bez żucia, wody pitnej.
Jeśli pacjent opuści przyjmowanie leku Vipidia, powinien jak najszybciej przyjąć pominiętą dawkę. Nie należy przyjmować podwójnej dawki leku Vipidia tego samego dnia.
Przepisując lek Vipidiya oprócz metforminy lub tiazolidynodionu, dawkę ostatnich leków należy pozostawić bez zmian.
Podczas łączenia leku Vipidiya z pochodną sulfonylomocznika lub insuliną, dawkę tego ostatniego należy zmniejszyć, aby zmniejszyć ryzyko hipoglikemii. W związku z ryzykiem hipoglikemii należy zachować ostrożność przy wyznaczaniu trójskładnikowej kombinacji leku Vipidia z metforminą i tiazolidynodionem. W przypadku hipoglikemii można rozważyć zmniejszenie dawki metforminy lub tiazolidynodionu. Skuteczność i bezpieczeństwo alogliptyny przyjmowanej w potrójnym połączeniu z metforminą i pochodną sulfonylomocznika nie były badane.
Pacjenci z niewydolnością nerek
Pacjenci z łagodną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny od> 50 do 30 do 1/10
Częste: >1/100, 1/1000 1/10 000

Aogliptyna (alogliptyna)

Treść

Rosyjska nazwa

Łacińska nazwa substancji Alogliptin

Nazwa chemiczna

Formuła brutto

Grupa farmakologiczna substancji Aogliptyna

Klasyfikacja nosologiczna (ICD-10)

Kod CAS

Charakterystyka substancji Alogliptyna

Środek hipoglikemiczny, inhibitor DPP-4.

Benzoesan aogliptyny jest białym lub prawie białym krystalicznym proszkiem zawierającym jeden asymetryczny atom węgla w reszcie aminopiperydyny. Rozpuszczalny w dimetylosulfotlenku, trudno rozpuszczalny w wodzie i metanolu, słabo rozpuszczalny w etanolu i bardzo słabo rozpuszczalny w oktanolu i octanie izopropylu. Masa cząsteczkowa wynosi 461,51 Da.

Farmakologia

Aogliptyna jest silnym i wysoce selektywnym inhibitorem DPP-4. Jego selektywność względem DPP-4 jest ponad 10 000 razy większa niż jego wpływ na inne pokrewne enzymy, w tym DPP-8 i DPP-9. DPP-4 jest głównym enzymem zaangażowanym w szybkie niszczenie hormonów z rodziny inkretyn: GLP-1 i HIP.

Hormony z rodziny inkretyn są wydzielane w jelicie, ich stężenie wzrasta w odpowiedzi na przyjmowanie pokarmu. GLP-1 i HIP zwiększają syntezę insuliny i jej wydzielanie przez komórki beta trzustki. GLP-1 hamuje również wydzielanie glukagonu i zmniejsza wytwarzanie glukozy przez wątrobę. Dlatego, zwiększając stężenie inkretyn, alogliptyna zwiększa zależne od glukozy wydzielanie insuliny i zmniejsza wydzielanie glukagonu ze zwiększonym stężeniem glukozy we krwi. U pacjentów z cukrzycą typu 2 z hiperglikemią te zmiany w wydzielaniu insuliny i glukagonu prowadzą do zmniejszenia stężenia hemoglobiny glikozylowanej (HbA1s) i zmniejszenie stężenia glukozy w osoczu zarówno na czczo, jak i po posiłku.

Farmakokinetyka alogliptyny jest podobna u osób zdrowych i pacjentów z cukrzycą typu 2.

Bezwzględna biodostępność alogliptyny wynosi około 100%. Jednoczesne przyjmowanie diety wysokotłuszczowej nie wpływało na AUC alogliptyny, więc można ją przyjmować niezależnie od posiłku. U zdrowych osób, po pojedynczym podaniu doustnym do 800 mg alogliptyny, obserwuje się szybkie wchłanianie przy osiągnięciu średniej wartości Cmax w zakresie od 1 do 2 godzin od momentu przyjęcia.

Ani zdrowi ochotnicy, ani pacjenci z cukrzycą typu 2 nie mieli klinicznie istotnej kumulacji alogliptyny po wielokrotnym podaniu.

AUC alogliptyny zwiększa się proporcjonalnie z pojedynczą dawką w zakresie terapeutycznym dawek od 6,25 do 100 mg. Zmienność AUC alogliptyny u pacjentów jest niewielka (17%). AUC0 - inf alogliptyna po pojedynczej dawce była podobna do AUC0–24 po przyjęciu tej samej dawki raz dziennie przez 6 dni. Wskazuje to na brak zależności czasowej w kinetyce alogliptyny po wielokrotnym podawaniu.

Po pojedynczym podaniu dożylnym alogliptyny w dawce 12,5 mg u zdrowych ochotników Vd w fazie końcowej było 417 l, co wskazuje, że alogliptyna jest dobrze rozproszona w tkankach. Komunikacja z białkami osocza wynosi około 20–30%.

Aogliptyna nie podlega intensywnemu metabolizmowi, od 60 do 70% alogliptyny jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki.

Po podaniu alogliptyny znakowanej 14 C zidentyfikowano dwa główne metabolity: N-demetylowaną alogliptynę, M1 (99%) i w warunkach in vivo lub w małych ilościach, lub wcale w warunkach chiralnej transformacji do (S) -enancjomeru. Enancjomer (S) nie jest wykrywany podczas przyjmowania alogliptyny w dawkach terapeutycznych.

Po doustnym podaniu alogliptyny znakowanej 14 C, 76% całkowitej radioaktywności było wydalane przez nerki, a 13% przez jelito. Średni klirens nerkowy alogliptyny (170 ml / min) jest większy niż średni GFR (około 120 ml / min), co sugeruje, że alogliptyna jest częściowo wydalana z powodu aktywnego wydalania przez nerki. Średni zacisk T1/2 Alogliptyna trwa około 21 godzin.

Wybrane grupy pacjentów

Niewydolność nerek. Badaną alogliptynę w dawce 50 mg / dobę przeprowadzono u pacjentów z różnym nasileniem przewlekłej niewydolności nerek. Pacjentów objętych badaniem podzielono na 4 grupy według wzoru Cockroft-Gault: pacjenci z łagodnym (Cl kreatyniny od 50 do 80 ml / min), umiarkowanym nasileniem (Cl kreatyniny od 30 do 50 ml / min) i ciężką niewydolnością nerek (Cl kreatyniny mniej niż 30 ml / min), a także pacjenci ze schyłkowym CRF, którzy potrzebują hemodializy.

AUC alogliptyny u pacjentów z łagodną niewydolnością nerek zwiększyło się około 1,7 razy w porównaniu z grupą kontrolną. Jednak ten wzrost AUC mieścił się w granicach tolerancji dla grupy kontrolnej, więc dostosowanie dawki u tych pacjentów nie jest wymagane. U pacjentów z umiarkowanie ciężką niewydolnością nerek obserwowano zwiększenie AUC alogliptyny o około dwa razy w porównaniu z grupą kontrolną. Około czterokrotne zwiększenie AUC obserwowano u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, a także u pacjentów ze schyłkowym CRF w porównaniu z grupą kontrolną. Pacjenci ze schyłkową niewydolnością nerek otrzymywali hemodializę natychmiast po przyjęciu alogliptyny. Około 7% dawki zostało usunięte z organizmu podczas 3-godzinnej sesji dializy.

Zatem, aby uzyskać terapeutyczne stężenie alogliptyny w osoczu, podobne do tego u pacjentów z prawidłową czynnością nerek, konieczna jest modyfikacja dawki u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek. Aogliptyna nie jest zalecana do stosowania u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, jak również ze schyłkową niewydolnością nerek wymagającą hemodializy.

Niewydolność wątroby. U pacjentów z umiarkowanym nasileniem niewydolności wątroby AUC i Cmax Alogliptyna zmniejsza się odpowiednio o około 10 i 8% w porównaniu z tymi wskaźnikami u pacjentów z prawidłową czynnością wątroby. Wskaźniki te nie mają znaczenia klinicznego. Dlatego dostosowanie dawki z łagodnym i umiarkowanym nasileniem niewydolności wątroby (5 do 9 punktów w skali Child-Pugh) nie jest wymagane. Brak danych klinicznych dotyczących stosowania alogliptyny u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (ponad 9 punktów w skali Child-Pugh).

Inne grupy pacjentów. Wiek (65–81 lat), płeć, rasa, masa ciała pacjentów nie miały istotnego klinicznie wpływu na parametry farmakokinetyczne alogliptyny. Dostosowanie dawki nie jest wymagane.

Farmakokinetyka u dzieci poniżej 18 lat nie była badana.

Zastosowanie substancji Alogliptyna

Cukrzyca typu 2 w celu poprawy kontroli glikemii z nieskutecznością diety i ćwiczeń u dorosłych w monoterapii, w połączeniu z innymi doustnymi środkami hipoglikemicznymi lub insuliną.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na ilogliptynę lub ciężkie reakcje nadwrażliwości na jakikolwiek inhibitor DPP-4 w historii, w tym reakcje anafilaktyczne, wstrząs anafilaktyczny i obrzęk naczynioruchowy; cukrzyca typu 1; cukrzycowa kwasica ketonowa; przewlekła niewydolność serca (klasa czynnościowa III - IV według klasyfikacji czynnościowej przewlekłej niewydolności serca NYHA); ciężka niewydolność wątroby (ponad 9 punktów w skali Child-Pugh) z powodu braku danych klinicznych dotyczących stosowania; ciężka niewydolność nerek; ciąża, okres karmienia piersią - ze względu na brak danych klinicznych dotyczących wniosku; wiek do 18 lat - z powodu braku danych klinicznych na temat aplikacji.

Ograniczenia w korzystaniu z

Ostre zapalenie trzustki w historii (patrz „Środki ostrożności”); pacjenci z umiarkowaną niewydolnością nerek (patrz „Środki ostrożności”); połączenie z pochodną sulfonylomocznika lub insuliną (patrz „Środki ostrożności”); przyjmowanie trójskładnikowej kombinacji alogliptyny z metforminą i tiazolidynodionem (patrz „Środki ostrożności”).

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania alogliptyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego negatywnego wpływu alogliptyny na układ rozrodczy. Jednakże, jako środek ostrożności, stosowanie w ciąży jest przeciwwskazane.

Brak danych dotyczących przenikania alogliptyny do mleka matki u ludzi. Badania na zwierzętach wykazały, że alogliptyna przenika do mleka matki, więc nie można wykluczyć ryzyka działań niepożądanych u niemowląt. W związku z tym stosowanie podczas karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania alogliptyny u kobiet w ciąży w celu określenia związanego z lekiem ryzyka wad wrodzonych lub poronienia. Istnieje ryzyko dla matki i płodu związane ze słabo kontrolowaną cukrzycą podczas ciąży (patrz Ryzyko związane z chorobą matki i / lub ryzykiem dla płodu / płodu).

Nie obserwowano niekorzystnego wpływu na rozwój podczas podawania alogliptyny ciężarnym szczurom i królikom w okresie organogenezy z ekspozycją (AUC) odpowiednio 180 i 149 razy przekraczającą tę przy dawce klinicznej 25 mg.

Tło ryzyka poważnych wad wrodzonych u kobiet z cukrzycą przedlekarską z HbA1c > 7 szacuje się na 6–10% i na HbA1c > 10 może osiągnąć 20–25%. Ogólnie rzecz biorąc, dla populacji Stanów Zjednoczonych szacowane wyjściowe ryzyko poważnych wad wrodzonych i poronienia w klinicznie ustalonej ciąży wynosi odpowiednio 2–4% i 15–20%.

Ryzyko związane z chorobą matki i / lub ryzykiem dla płodu / płodu. Słabo kontrolowana cukrzyca w czasie ciąży zwiększa ryzyko dla matki, wyrażone w rozwoju cukrzycowej kwasicy ketonowej, stanu przedrzucawkowego, występowaniu poronień, przedwczesnych porodów, narodzin martwego płodu i powikłań podczas porodu. Słabo kontrolowana cukrzyca zwiększa ryzyko dla płodu, objawiające się występowaniem wrodzonych wad rozwojowych, martwych urodzeń i chorobowości związanych z makrosomią.

Dane dotyczące obecności alogliptyny w mleku kobiecym, wpływu na niemowlę lub wpływu na produkcję mleka matki nie są dostępne. Aogliptyna jest obecna w mleku szczurów. Ryzyko i korzyści należy oceniać na podstawie zapotrzebowania klinicznego matki na alogliptynę i potencjalnych działań niepożądanych na dziecko karmione piersią.

Działania niepożądane substancji Alogliptyna

Częstość występowania działań niepożądanych uważa się za następującą: bardzo często - ≥1 / 10; często - ≥1 / 100, 2 (49% pacjentów miało BMI ≥30 kg / m2), średni wiek wynosił 58 lat (26% pacjentów ≥65 lat). Średnia ekspozycja na alogliptynę wynosiła 49 tygodni, a 3348 pacjentów otrzymywało leczenie przez ponad rok.

W zbiorczej analizie tych 14 kontrolowanych badań ogólna częstość występowania działań niepożądanych wynosiła 73% u pacjentów, którzy otrzymywali alogliptynę w dawce 25 mg, w porównaniu z 75% w grupie placebo i 70% w aktywnej grupie kontrolnej. Zasadniczo przerwanie leczenia z powodu działań niepożądanych wyniosło 6,8% podczas przyjmowania alogliptyny w dawce 25 mg w porównaniu z 8,4% w grupie placebo lub 6,2% w grupie z aktywną kontrolą.

Działania niepożądane zgłaszane u ≥4% pacjentów otrzymujących aaloglptynę w dawce 25 mg i rozwijających się częściej niż u pacjentów otrzymujących placebo

Wyniki są następujące: obok nazwy efektu ubocznego wskazano liczbę pacjentów, u których zarejestrowano ten efekt (częstość występowania tego efektu w procentach jest wskazana w nawiasach), gdy alogliptyna była stosowana w dawce 25 mg (N = 6447), placebo (N = 3469) i aktywna kontrola (N = 2257).

Zapalenie nosa i gardła - 309 (4,8) / 152 (4,4) / 113 (5).

Zakażenia górnych dróg oddechowych - 287 (4,5) / 121 (3,5) / 113 (5).

Ból głowy - 278 (4,3) / 101 (2,9) / 121 (5,4).

Przypadki hipoglikemii zgłaszano na podstawie poziomu glukozy we krwi i / lub objawów klinicznych objawów hipoglikemii.

W badaniu monoterapii częstość występowania hipoglikemii wynosiła 1,5% u pacjentów otrzymujących alogliptynę, w porównaniu z 1,6% w grupie placebo. Stosowanie alogliptyny jako dodatkowej terapii glibenklamidu lub insuliny nie zwiększało częstości występowania hipoglikemii w porównaniu z placebo. W monoterapii monogliptyną w porównaniu z pochodną sulfonylomocznika u pacjentów w podeszłym wieku częstość występowania hipoglikemii wynosiła 5,4% podczas przyjmowania alogliptyny i 26% podczas przyjmowania glipizydu.

Częstość występowania hipoglikemii 1 w badaniach kontrolowanych placebo i aktywnych z zastosowaniem alogliptyny jako dodatkowej terapii glibenklamidu, insuliny, metforminy, pioglitazonu lub w porównaniu z glipizydem lub metforminą

Oprócz glibenklamidu (26 tygodni): alogliptyna 25 mg (N = 198) i placebo (N = 99).

Ogółem (%) - 19 (9,6) i 11 (11,1).

Ciężki 2 (%) - 0 i 1 (1).

Oprócz insuliny (± metformina) (26 tygodni): alogliptyna 25 mg (N = 129) i placebo (N = 129).

Ogółem (%) - 35 (27) i 31 (24).

Ciężki 2 (%) - 1 (0,8) i 2 (1,6).

Oprócz metforminy (26 tygodni): alogliptyna 25 mg (N = 207) i placebo (N = 104).

Ogółem (%) - 0 i 3 (2.9).

Ciężki 2 (%) - 0 i 0.

Oprócz pioglitazonu (± metformina lub pochodna sulfonylomocznika) (26 tygodni): alogliptyna 25 mg (N = 199) i placebo (N = 97).

Ogółem (%) - 14 (7) i 5 (5.2).

Ciężki 2 (%) - 0 i 1 (1).

W porównaniu z glipizydem (52 ​​tygodnie): alogliptyna 25 mg (N = 222) i glipizyd (N = 219).

Ogółem (%) - 12 (5,4) i 57 (26).

Ciężki 2 (%) - 0 i 3 (1,4).

W porównaniu z metforminą (26 tygodni): alogliptyna 25 mg (N = 112) i metformina (500 mg 2 razy dziennie) (N = 109).

Ogółem (%) - 2 (1,8) i 2 (1,8).

Ciężki 2 (%) - 0 i 0.

Oprócz metforminy w porównaniu z glipizydem (52 ​​tygodnie): alogliptyna 25 mg (N = 877) i glipizyd (N = 869).

Ogółem (%) - 12 (1,4) i 207 (23,8).

Ciężki 2 (%) - 0 i 4 (0,5).

1 Działania niepożądane w postaci hipoglikemii były oparte na wszystkich doniesieniach o objawowej i bezobjawowej hipoglikemii; jednoczesny pomiar glukozy nie jest wymagany; populacja pacjentów włączonych do testów.

2 Przypadki ciężkiej hipoglikemii zdefiniowano jako epizody wymagające opieki medycznej lub objawiające się zmniejszonym poziomem glukozy lub utratą przytomności lub drgawkami.

W badaniu EXAMINE wskaźnik hipoglikemii zgłaszany przez naukowców wynosił 6,7% u pacjentów leczonych alogliptyną i 6,5% u pacjentów otrzymujących placebo. Ciężkie działania niepożądane w postaci hipoglikemii zgłaszano u 0,8% pacjentów otrzymujących alogliptynę iu 0,6% pacjentów otrzymujących placebo.

W badaniach z kontrolą glikemii u pacjentów z cukrzycą typu 2 u 3,4% pacjentów otrzymujących alogliptynę i 1,3% pacjentów otrzymujących placebo, obserwowano zaburzenia czynności nerek. Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były niewydolność nerek (0,5% dla alogliptyny i 0,1% dla leków porównawczych lub placebo), spadek Cl kreatyniny (1,6% dla alogliptyny i 0,5% dla porównania lub placebo) oraz wzrost poziomu kreatyniny we krwi (0,5% dla alogliptyny i 0,3% dla preparatów porównawczych lub placebo) (patrz „Środki ostrożności”).

W badaniu EXAMINE u pacjentów z cukrzycą typu 2 z wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, zaburzenia czynności nerek jako działanie niepożądane zgłaszano u 23% pacjentów otrzymujących alogliptynę i 21% pacjentów otrzymujących placebo. Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były niewydolność nerek (7,7% dla alogliptyny i 6,7% dla placebo), zmniejszenie GFR (4,9% dla alogliptyny i 4,3% dla placebo) i zmniejszenie klirensu nerkowego (2, 2% dla alogliptyny i 1,8% - dla placebo). Oceniano także laboratoryjne wskaźniki czynności nerek. Obliczony GFR zmniejszył się o 25% lub więcej u 21,1% pacjentów otrzymujących alohptynę i 18,7% pacjentów otrzymujących placebo. Zaostrzenie przewlekłej choroby nerek obserwowano u 16,8% pacjentów otrzymujących alogliptynę i 15,5% pacjentów otrzymujących placebo.

Po wprowadzeniu alogliptyny do obrotu zidentyfikowano następujące działania niepożądane. Ponieważ raporty o tych reakcjach są odbierane dobrowolnie z populacji o niepewnej wielkości, zwykle nie jest możliwe wiarygodne oszacowanie ich częstotliwości lub ustalenie związku przyczynowego z działaniem leku.

Reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, pokrzywka i ciężkie działania niepożądane skóry, w tym Zespół Stevensa-Johnsona, nasilone enzymy wątrobowe, piorunująca niewydolność wątroby, ciężkie i upośledzające bóle stawów, ostre zapalenie trzustki, biegunka, zaparcia, nudności, niedrożność jelit.

Interakcja

Wpływ innych leków na alogliptynę

Aogliptyna jest wydalana głównie z organizmu w postaci niezmienionej przez nerki i jest nieznacznie metabolizowana przez układ enzymatyczny cytochromu (CYP) P450. W badaniach na interakcji z innymi lekami, w farmakokinetyce alogliptina istotnego klinicznie wpływu następujących substancji: gemfibrozyl (inhibitorem CYP2C8 / 9), flukonazol (inhibitorem CYP2C9), ketokonazol (inhibitor CYP3A4), cyklosporynę (inhibitor P-gp), inhibitor a-glukozydazy, digoksyna, metformina, cymetydyna, pioglitazon lub atorwastatyna.

Wpływ alogliptyny na inne leki

Badania in vitro wykazały, że alogliptyna nie hamuje i nie indukuje izoform CYP450 w stężeniach osiąganych za pomocą alogliptyny w zalecanej dawce 25 mg. Nie oczekuje się interakcji z izoformami CYP450 i nie został on zidentyfikowany.

Badania in vitro wykazały, że alogliptyna nie jest ani substratem, ani inhibitorem OAT1, OAT3 i OCT2. Ponadto dane z badań klinicznych nie wskazują na interakcje z inhibitorami lub substratami P-gp.

W badaniach klinicznych dotyczących interakcji z innymi lekami alogliptyna nie miała klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę następujących leków: kofeiny, (R) - i (S) - warfaryny, pioglitazonu, glibenklamidu, tolbutamidu, dekstrometorfanu, atorwastatyny, midazolamu, doustnych środków antykoncepcyjnych i leków przeciwwirusowych. ) digoksyna, feksofenadyna, metformina lub cymetydyna. Na podstawie tych danych alogliptyna nie hamuje izoenzymów cytochromu CYP1A2, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, P-gp i OCT2.

Aogliptyna nie wpływała na indeks protrombiny lub MHO u zdrowych ochotników podczas przyjmowania go z warfaryną.

Spożywanie alogliptyny w połączeniu z metforminą lub pioglitazonem (tiazolidynodionem) lub inhibitorem α-glikozydazy lub glibenklamidem (pochodna sulfonylomocznika) nie wykazało istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych.

Przedawkowanie

Objawy: Maksymalna dawka alogliptyny w badaniach klinicznych wynosiła 800 mg / dobę u zdrowych ochotników i 400 mg / dobę u pacjentów z cukrzycą typu 2 przez 14 dni. Jest to 32 i 16 razy więcej niż zalecana dzienna dawka 25 mg alogliptyny. Nie było poważnych działań niepożądanych podczas przyjmowania leku w tych dawkach.

Leczenie: w przypadku przedawkowania zaleca się płukanie żołądka i leczenie objawowe. Aogliptyna jest słabo dializowana. W badaniach klinicznych tylko 7% dawki zostało usunięte z organizmu podczas 3-godzinnej sesji dializy. Dane dotyczące skuteczności dializy otrzewnowej nie.

Droga podania

Środki ostrożności substancji Alogliptyna

Używaj z innymi środkami hipoglikemicznymi.

W celu zmniejszenia ryzyka hipoglikemii zaleca się zmniejszenie dawki sulfonylomocznika, insuliny lub połączenia pioglitazonu (tiazolidynodionu) z metforminą, podczas gdy stosuje się go z alogliptyną.

Nie badano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania alogliptyny w połączeniu z inhibitorami zależnych od sodu kotransporterów glukozy 2 lub analogów GLP oraz w potrójnym połączeniu z metforminą i pochodnymi sulfonylomocznika.

Pacjenci z łagodną niewydolnością nerek (kreatynina Cl od> 50 do ≤80 ml / min) nie wymagają dostosowania dawki.

U pacjentów z umiarkowanie ciężką niewydolnością nerek (kreatynina Cl od ≥30 do ≤50 ml / min) dawka wynosi 12,5 mg raz na dobę.

Aogliptyny nie należy stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, a także u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek wymagającą hemodializy (kreatynina Cl od 2) iu 4 pacjentów - ciężka niewydolność nerek (GFR 2) / schyłkowa niewydolność nerek (odpowiednio GFR 2). Redukcja HbA1c, z reguły był podobny w tych podgrupach pacjentów. Ogólna częstość występowania działań niepożądanych była na ogół podobna w podgrupach pacjentów otrzymujących alogliptynę lub placebo.

W badaniu EXAMINE u pacjentów z cukrzycą typu 2 z wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym 694 pacjentów miało umiarkowane zaburzenia czynności nerek, a 78 pacjentów miało ciężką niewydolność nerek lub schyłkową niewydolność nerek w stanie początkowym. Ogólna częstość występowania działań niepożądanych, ciężkich działań niepożądanych i działań niepożądanych prowadzących do przerwania stosowania leków, co do zasady, była podobna w obu grupach leczenia.

Stosowanie inhibitorów DPP-4 wiąże się z potencjalnym ryzykiem rozwoju ostrego zapalenia trzustki. W uogólnionej analizie 13 badań klinicznych dotyczących stosowania alogliptyny w dawce 25 mg / dobę; 12,5 mg / dzień; lek porównawczy i placebo, częstość występowania ostrego zapalenia trzustki wynosiła odpowiednio 3, 1, 1 lub 0 przypadków na 1000 pacjento-lat w każdej grupie. Pacjentów należy poinformować o charakterystycznych objawach ostrego zapalenia trzustki: utrzymującym się silnym bólu brzucha, który może promieniować do pleców. Jeśli podejrzewasz rozwój ostrego zapalenia trzustki, odstawia się alogliptynę; po potwierdzeniu ostrego zapalenia trzustki odbiór nie jest przedłużany. Nie ma dowodów na zwiększone ryzyko zapalenia trzustki podczas przyjmowania alogliptyny u pacjentów z zapaleniem trzustki w wywiadzie. Dlatego pacjenci z zapaleniem trzustki w wywiadzie powinni być ostrożni.

Rozwój ostrego zapalenia trzustki zgłaszano w randomizowanych badaniach klinicznych i po wprowadzeniu produktu do obrotu. W badaniach przeprowadzonych pod kontrolą poziomu glikemii u pacjentów z cukrzycą typu 2 ostre zapalenie trzustki zgłaszano u 6 pacjentów (0,2%), którzy otrzymywali alogliptynę w dawce 25 mg i 2 pacjentów (®