Aogliptyna (alogliptyna)

W tym artykule możesz przeczytać instrukcje dotyczące stosowania leku Alogliptyna. Przedstawiono opinie odwiedzających witrynę - konsumentów tego leku, a także opinie specjalistów w stosowaniu alogliptyny w ich praktyce Duża prośba o bardziej aktywne dodawanie opinii na temat leku: lek pomógł lub nie pomógł pozbyć się choroby, jakie powikłania i działania niepożądane zostały zaobserwowane, co nie zostało stwierdzone przez producenta w adnotacji. Analogi alogliptyny w obecności dostępnych analogów strukturalnych. Stosować w leczeniu cukrzycy insulinoniezależnej typu 2 u dorosłych, dzieci, a także podczas ciąży i laktacji. Skład leku.

Aogliptyna jest lekiem hipoglikemicznym, silnym i wysoce selektywnym inhibitorem dipeptydylopeptydazy-4 (DPP-4). Jego selektywność względem DPP-4 jest ponad 10 000 razy większa niż jego wpływ na inne pokrewne enzymy, w tym DPP-8 i DPP-9. DPP-4 jest głównym enzymem uczestniczącym w szybkim niszczeniu hormonów z rodziny inkretyn: peptydu glukagonopodobnego-1 (GLP-1) i zależnego od glukozy polipeptydu insulinotropowego (HIP).

Hormony z rodziny inkretyn są wydzielane w jelicie, ich stężenie wzrasta w odpowiedzi na przyjmowanie pokarmu. GLP-1 i HIP zwiększają syntezę insuliny i jej wydzielanie przez komórki beta trzustki. GLP-1 hamuje również wydzielanie glukagonu i zmniejsza wytwarzanie glukozy przez wątrobę. Dlatego, zwiększając stężenie inkretyn, alogliptyna zwiększa zależne od glukozy wydzielanie insuliny i zmniejsza wydzielanie glukagonu ze zwiększonym stężeniem glukozy we krwi. U pacjentów z cukrzycą typu 2 z hiperglikemią te zmiany w wydzielaniu insuliny i glukagonu prowadzą do zmniejszenia stężenia hemoglobiny glikowanej HbA1C i zmniejszenia stężenia glukozy w osoczu zarówno na czczo, jak i po posiłku (po spożyciu) glukozy.

Skład

Substancje pomocnicze Aogliptyna +.

Farmakokinetyka

Farmakokinetyka alogliptyny ma podobny charakter u osób zdrowych iu pacjentów z cukrzycą typu 2. Bezwzględna biodostępność alogliptyny wynosi około 100%. Jednoczesne przyjmowanie z dietą wysokotłuszczową nie wpływało na farmakokinetykę alogliptyny, więc można ją przyjmować niezależnie od dawki. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 20-30%. Ani zdrowi ochotnicy, ani pacjenci z cukrzycą typu 2 nie wykazywali istotnej klinicznie kumulacji alogliptyny po wielokrotnym podaniu. Lek nie podlega intensywnemu metabolizmowi, od 60 do 70% alogliptyny jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki.

Wskazania

  • cukrzyca insulinoniezależna typu 2 u dorosłych w celu poprawy kontroli glikemii z nieskutecznością diety i ćwiczeń fizycznych: w monoterapii lub w połączeniu z innymi doustnymi środkami hipoglikemicznymi lub insuliną.

Formy wydania

Tabletki powlekane 12,5 mg i 25 mg.

Instrukcje użytkowania i schemat dawkowania

Lek Alogliptyna może być przyjmowany niezależnie od posiłku. Tabletki należy połykać w całości, bez żucia, wody pitnej.

Zalecana dawka alogliptyny wynosi 25 mg 1 raz na dobę w monoterapii lub w skojarzeniu z metforminą, tiazolidynodionem, pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną lub jako połączenie trzech składników z metforminą, tiazolidynodionem lub insuliną.

Jeśli pacjent pominął przyjmowanie alogliptyny, powinien przyjąć pominiętą dawkę tak szybko, jak to możliwe. Nie należy przyjmować podwójnej dawki leku tego samego dnia.

W powołaniu leku Alogliptyna oprócz metforminy lub tiazolidynodionu dawkę ostatnich leków należy pozostawić bez zmian.

Przy łączeniu leku Alogliptyna z pochodną sulfonylomocznika lub insuliną dawkę tego ostatniego należy zmniejszyć, aby zmniejszyć ryzyko hipoglikemii.

W związku z ryzykiem hipoglikemii należy zachować ostrożność przepisując trójskładnikową kombinację leku Alogliptyna z metforminą i tiazolidynodionem. W przypadku hipoglikemii można rozważyć zmniejszenie dawki metforminy lub tiazolidynodionu.

Skuteczność i bezpieczeństwo alogliptyny przyjmowanej w potrójnym połączeniu z metforminą i pochodną sulfonylomocznika nie były badane.

Efekty uboczne

  • ból głowy;
  • ból w nadbrzuszu;
  • choroba refluksowa przełyku;
  • ostre zapalenie trzustki (zapalenie trzustki);
  • nieprawidłowa czynność wątroby, w tym niewydolność wątroby;
  • świąd, wysypka;
  • złuszczające choroby skóry, w tym zespół Stevensa-Johnsona;
  • obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka;
  • zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie nosogardzieli;
  • reakcje nadwrażliwości, w tym reakcja anafilaktyczna.

Przeciwwskazania

  • nadwrażliwość na alogliptynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą lub ciężkie reakcje nadwrażliwości na dowolny inhibitor DPP-4 w wywiadzie, w tym reakcje anafilaktyczne, wstrząs anafilaktyczny i obrzęk naczynioruchowy;
  • cukrzyca typu 1;
  • cukrzycowa kwasica ketonowa;
  • przewlekła niewydolność serca;
  • ciężka niewydolność wątroby (ponad 9 punktów w skali Child-Pugh) z powodu braku danych klinicznych dotyczących stosowania;
  • ciężka niewydolność nerek;
  • ciąża (z powodu braku danych klinicznych dotyczących wniosku);
  • okres karmienia piersią (z powodu braku danych klinicznych dotyczących wniosku);
  • dzieci i młodzież do 18 lat (ze względu na brak danych klinicznych na temat aplikacji).

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania alogliptyny u kobiet w ciąży. Badania eksperymentalne na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego negatywnego wpływu leku na układ rozrodczy. Jednakże, jako środek ostrożności, stosowanie leku Alogliptyna w czasie ciąży jest przeciwwskazane.

Nie wiadomo, czy alogliptyna przenika do mleka kobiecego. Badania eksperymentalne na zwierzętach wykazały, że jest on wydalany z mlekiem matki, dlatego nie można wykluczyć ryzyka działań niepożądanych u niemowląt. W związku z tym stosowanie leku podczas karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Stosuj u dzieci

Ze względu na brak danych klinicznych na temat stosowania leku jest przeciwwskazany u dzieci w wieku poniżej 18 lat.

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

Nie ma konieczności dostosowania dawki leku Alogliptyna u pacjentów w wieku powyżej 65 lat. Niemniej jednak dawka powinna być szczególnie starannie dobrana ze względu na możliwość zmniejszenia czynności nerek w tej grupie pacjentów.

Specjalne instrukcje

Należy zachować ostrożność w ostrym zapaleniu trzustki w wywiadzie; u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek; w połączeniu z pochodną sulfonylomocznika lub insuliną; jako część trójskładnikowego połączenia z metforminą i tiazolidynodionem.

W celu zmniejszenia ryzyka hipoglikemii zaleca się zmniejszenie dawki sulfonylomocznika, insuliny lub połączenia pioglitazonu (tiazolidynodionu) z metforminą, podczas gdy stosuje się go z alogliptyną.

Pacjenci z umiarkowaną niewydolnością nerek wymagają dostosowania dawki alogliptyny, dlatego zaleca się ocenę czynności nerek przed i okresowo podczas leczenia.

Stosowanie inhibitorów DPP-4 wiąże się z potencjalnym ryzykiem rozwoju ostrego zapalenia trzustki. Pacjentów należy poinformować o charakterystycznych objawach ostrego zapalenia trzustki: utrzymującym się silnym bólu brzucha, który może promieniować do pleców. Jeśli podejrzewasz rozwój ostrego zapalenia trzustki, należy przerwać podawanie alogliptyny i odpowiednio ją zbadać.

Wraz z rozwojem zaburzeń czynności wątroby podczas leczenia należy rozważyć możliwość przerwania leczenia alogliptyną.

Wpływ na zdolność prowadzenia transportu i mechanizmów kontrolnych

Aogliptyna nie ma lub ma niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i maszyn. Ryzyko hipoglikemii należy jednak rozważyć podczas stosowania leku w połączeniu z innymi lekami hipoglikemicznymi (pochodnymi sulfonylomocznika, insuliną lub terapią skojarzoną z pioglitazonem i metforminą) i należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i mechanizmów.

Interakcje narkotykowe

Wpływ innych leków na alogliptynę

Aogliptyna jest wydalana głównie z organizmu w postaci niezmienionej przez nerki i jest nieznacznie metabolizowana przez układ enzymatyczny cytochromu CYP450.

W badaniach na interakcji z innymi lekami, farmakokinetyka alogliptina istotnego klinicznie wpływu następujących leków: gemfibrozyl (inhibitorem CYP2C8 / 9), flukonazol (inhibitorem CYP2C9), ketokonazol (inhibitor CYP3A4), cyklosporynę (inhibitor glikoproteiny P), inhibitor alfa- glikozydaza, digoksyna, metformina, cymetydyna, pioglitazon lub atorwastatyna.

Wpływ alogliptyny na inne leki

Badania in vitro wykazały, że alogliptyna nie hamuje i nie indukuje izoenzymów CYP450 w stężeniach osiąganych, gdy alogliptyna jest przyjmowana w zalecanej dawce 25 mg. Nie oczekuje się interakcji z izoenzymami CYP450 i nie zostały one zidentyfikowane.

Badania in vitro wykazały, że alogliptyna nie jest ani substratem, ani inhibitorem izoform białek przenoszących aniony (OAT1, OAT3 i OCT2). Ponadto dane z badań klinicznych nie wskazują na interakcje z inhibitorami lub substratami glikoproteiny P.

W badaniach klinicznych na interakcji z innymi lekami, alogliptyna istotnego klinicznie wpływu na farmakokinetykę następujących leków: kofeiny, (R) - i (S) -varfarina pioglitazon, glibenklamid, tolbutamid, dekstrometorfan, atorwastatyna, midazolam, doustne środki antykoncepcyjne (noretindronu i etynyloestradiol), digoksyna, feksofenadyna, metformina lub cymetydyna. Na podstawie tych danych alogliptyna nie hamuje izoenzymów cytochromu CYP1A2, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, P-glikoproteiny i OCT2.

Aogliptyna nie wpływała na wskaźnik protrombiny ani na międzynarodowy współczynnik znormalizowany (MHO) u zdrowych ochotników podczas przyjmowania go z warfaryną.

Podczas przyjmowania alogliptyny w skojarzeniu z metforminą lub pioglitazonem (tiazolidynodionem) lub inhibitorem alfa glikozydazy lub glibenklamidem (pochodna sulfonylomocznika) nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych.

Analogi leku Alogliptyna

Analogi strukturalne substancji czynnej:

Analogi leku Alogliptyna dla efektu terapeutycznego (środki do leczenia cukrzycy insulinozależnej):

  • Avandamet;
  • Adebit;
  • Amalvia;
  • Antidiab;
  • Arfazetyna;
  • Bagomet;
  • Betanaz;
  • Biosulina R;
  • Viktoza;
  • Vipidia;
  • Galvus;
  • Gensulin;
  • Glibenese;
  • Glibenklamid;
  • Glidiab;
  • Glimekomb;
  • Gliformina;
  • Glucovance;
  • Glucophage;
  • Glurenorm;
  • Guarem;
  • Daonil;
  • Jardins;
  • Diabeton;
  • Diabreside;
  • Diastabol;
  • Insulina C;
  • Levemir;
  • Lixumia;
  • Listata;
  • Maniglide;
  • Maninil;
  • Metthogamma;
  • Metformina;
  • NovoRapid;
  • NovoFormin;
  • Ongliza;
  • Orsoten;
  • Pankragen;
  • Pensulina;
  • Poglar;
  • Predian;
  • Prezartan;
  • Reclid;
  • Roglit;
  • Saxenda;
  • Silubin;
  • Sinjardi;
  • Siofor;
  • Starlix;
  • Telzap;
  • Telsartan;
  • Trakcja;
  • Traykor;
  • Truliczność;
  • Ultrathard;
  • Formetyna;
  • Formin Pliva;
  • Chlorpropamid;
  • Humalog;
  • CigaPan;
  • Erbisol;
  • Euglucon;
  • Januia;
  • Janumet Long.

Informacja zwrotna od lekarza endokrynologa

Wybór terapii dla pacjentów z cukrzycą nie zawsze jest łatwy. Wśród moich diabetyków są tacy, którzy przyjmują samą alogliptynę i ci, którzy ją przyjmują w połączeniu z insuliną lub innymi środkami hipoglikemicznymi. Szczególnie zadowoleni są ci pacjenci, którzy potrzebują jednej tabletki alogliptyny 25 mg na dobę, ponieważ jest to bardzo dogodna terapia. Lek utrzymuje poziom cukru we krwi przez cały dzień. Lek jest dobrze tolerowany, prawie nie ma skutków ubocznych. Zdarza się, oczywiście, że pacjenci skarżą się na ból głowy lub ból brzucha. Ale twierdząc, że są to niepożądane reakcje na alogliptynę, nie będę. Prawie wszyscy chorzy na cukrzycę mają choroby współistniejące, które mogą powodować taki ból.

Aogliptyna 25 mg

Istnieje duży wybór leków do leczenia cukrzycy. Współczesne leki mają minimum skutków ubocznych i przeciwwskazań. Na przykład tabletki na bazie alogliptyny. Rozważ instrukcje dotyczące jego użycia, właściwości substancji czynnej, preparatów na jej podstawie, a także analogów.

Forma uwalniania, skład i opakowanie

Dostępny w postaci tabletek w dwóch opcjach dawkowania alogliptyny - 12,5 i 25 mg.

Substancje pomocnicze (na przykładzie „Vipidia”):

  • mannitol;
  • celuloza mikrokrystaliczna;
  • hyprolosis;
  • kroskarmeloza sodowa;
  • stearynian magnezu.

Tabletki owalne, pakowane w blistry. W opakowaniu 4 blistry po 7 sztuk.

INN, producenci

Międzynarodowa nazwa to alogliptyna.

Wyprodukowany przez Takeda GmbH, Japonia.

Koszt

Cena za pakiet zaczyna się od 850 rubli.

Działanie farmakologiczne

Środek hipoglikemiczny. Jest inhibitorem DPP-4, który niszczy hormony inkretynowe. Pomagają zwiększyć produkcję insuliny przez komórki beta trzustki, a także zmniejszają produkcję glukozy przez wątrobę. W rezultacie glikozylowana hemoglobina zmniejsza się, a stężenie glukozy we krwi spada, a ponadto na pusty żołądek i po posiłku jednakowo.

Farmakokinetyka

Biodostępność wynosi prawie 100%. Może być spożywany niezależnie od czasu jedzenia, ponieważ nie wpływa to na dostępność i szybkość wchłaniania substancji czynnej. Maksymalne stężenie osiąga się w ciągu 1-2 godzin. Nie gromadzi się w ciele. Wydalane bez zmian przez nerki. Część produkcji jelit. Okres półtrwania ciała - 21 godzin.

Wskazania

Cukrzyca typu 2 z nieskutecznością diety i ćwiczeń fizycznych.

Przeciwwskazania

  • Zwiększona wrażliwość na komponenty;
  • Ciężka niewydolność nerek i wątroby;
  • Cukrzyca typu 1;
  • Cukrzycowa kwasica ketonowa;
  • Historia śpiączki;
  • Niewydolność serca;
  • Wiek dzieci poniżej 18 lat;
  • Ciąża i laktacja.

Używaj ostrożnie w następujących przypadkach:

  • Zapalenie trzustki;
  • Średni stopień niewydolności nerek;
  • Odbiór razem z innymi środkami hipoglikemizującymi.

Instrukcje użytkowania (metoda i dawkowanie)

Jest przyjmowany doustnie, bez żucia, ale pije dużo wody. Ogólne zalecenie to 25 mg alogliptyny na dobę. Dokładna dawka jest przepisywana przez lekarza prowadzącego na podstawie wyników testu. Może być stosowany w terapii skojarzonej. W tym przypadku dawkę zmniejsza się, aby uniknąć hipoglikemii. Po pominięciu odbioru pożądane jest jak najszybsze przyjęcie pigułki. Podwójna dawka do nadrobienia jest zabroniona!

Efekty uboczne

  • Zaburzenia trawienia (nudności, wymioty, biegunka, ból);
  • Objawy ostrego zapalenia trzustki;
  • Bóle głowy;
  • Nieprawidłowości w wątrobie;
  • Reakcje alergiczne;
  • Wstrząs anafilaktyczny;
  • Zapalenie błon śluzowych nosogardzieli.

Przedawkowanie

Występuje rzadko, może wymagać płukania żołądka i hospitalizacji. Dializa jest nieskuteczna, stosuje się leczenie objawowe. Reakcje są głównie z przewodu pokarmowego.

Interakcje narkotykowe

Nie zidentyfikowano szczególnych skutków interakcji alogliptyny z innymi substancjami.

Sam komponent nie wpływa na działanie następujących leków:

  • kofeina;
  • glibenklamid;
  • warfaryna;
  • tolbutamid;
  • pioglitazon;
  • atorwastatyna;
  • doustne środki antykoncepcyjne;
  • dekstrometorfan;
  • feksofenadyna;
  • midazolam;
  • metformina;
  • digoksyna;
  • cymetydyna.

Wpływ alogliptyny nie ulega zmianie:

  • gemfibrozil;
  • cyklosporyna;
  • flukonazol;
  • inhibitor alfa glukozydazy;
  • ketokonazol;
  • metformina;
  • pioglitazon;
  • digoksyna;
  • cymetydyna;
  • atorwastatyna.

Oznacza to, że ich wzajemne przyjęcie jest bezpieczne. Należy jednak pamiętać, że leczenie alogliptyną razem z sulfonylomocznikiem, insulina wymaga dostosowania dawki w celu zmniejszenia ryzyka hipoglikemii.

Kompatybilność z alkoholem

Diabetykom nie zaleca się spożywania alkoholu i leków zawierających etanol, ponieważ może to pogorszyć ich stan. Zwłaszcza, jeśli pacjent stosuje terapię skojarzoną z lekami, interakcja, z którą może powodować hipoglikemię.

Specjalne instrukcje

Ważne jest, aby podczas przyjmowania z innymi lekami hipoglikemicznymi wybrać odpowiednią dawkę leku, aby uniknąć negatywnych konsekwencji.

Należy pamiętać o ostrożności podczas przepisywania terapii osobom z niewydolnością wątroby i nerek w podeszłym wieku.

Istnieje ryzyko rozwoju ostrego zapalenia trzustki. Jego głównym objawem jest ostry, długotrwały ból brzucha. W przypadku podejrzenia jego rozwoju wymagana jest hospitalizacja i odpowiednie leczenie.

Jeśli w trakcie leczenia występują nieprawidłowości w nerkach lub wątrobie, należy zmienić leczenie i odstawić lek.

Alogliptyna per se nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdu, ale w połączeniu z insuliną lub sulfonylomocznikiem pojawia się takie ryzyko. Dlatego powinno być możliwe porzucenie jazdy samochodem i praca z mechanizmami.

Jest wydawany tylko na receptę!

Ciąża i laktacja

Nie stosować w leczeniu kobiet w ciąży i karmiących piersią ze względu na brak danych klinicznych dotyczących szkodliwości płodu. Zazwyczaj w takim przypadku zaleca się leczenie insuliną.

Stosuj u dzieci i osób w podeszłym wieku

Brak danych na temat wpływu na organizm dzieci, więc lek jest zabroniony w leczeniu osób poniżej 18 lat.

Pacjenci w podeszłym wieku nie mają przeciwwskazań, ale warto pamiętać, że ta grupa wiekowa jest zagrożona hipoglikemią i kwasicą ketonową. Wymaga stałego monitorowania stanu.

Warunki przechowywania

Przechowywać w suchym i ciemnym miejscu, niedostępnym dla dzieci w temperaturze pokojowej. Termin wynosi 3 lata, po których tabletki są usuwane.

Porównanie z analogami

Istnieje wiele leków o podobnych właściwościach. Powinny być rozważone dla porównania.

„Vipidia”. Tabletki na bazie alogyptin. Koszt - od 840 rubli za opakowanie. Wyprodukowany przez Takeda GmbH, Japonia. Najczęstszy lek z tą substancją w kompozycji.

„Januia”. Substancją czynną jest sitagliptyna. Doustny środek zaradczy, cena - od 1700 rubli. Producent - Merck Sharp and Dome, USA. Właściwości leków jak najbliżej powyższego. Istnieją trzy formy dawkowania składnika. Kilka przeciwwskazań, dobre recenzje.

„Janumet”. Koszt pakowania 56 tabletek wyniesie 2800 rubli. Skład - metformina i sitagliptyna w połączeniu. Wyprodukowany przez Merck Sharp and Dome, USA. Jest stosowany zarówno w monoterapii, jak iw połączeniu z innymi lekami, w tym insuliną. Wiele niepożądanych reakcji i zakazów do otrzymania. Jednak w recenzjach piszą, że pomaga skutecznie zmniejszyć wagę, co jest bardzo ważne dla osób chorych na cukrzycę.

Galvus Met. Cena - od 1500 rubli. Producent - Novartis, Szwajcaria. Kompozycja zawiera metforminę i wildagliptynę. Skuteczny lek, który pomaga również schudnąć przy zachowaniu diety. Wiele przeciwwskazań.

„Połącz przedłużenie”. Zawiera metforminę i saksagliptynę. Cena - 3300 rubli i więcej. Wyprodukowany przez Bristol-Myers Squibb, USA. Tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu. Wiele ograniczeń w odbiorze. Zachowaj ostrożność w leczeniu osób starszych.

„Bagomet”. Bardziej przystępny lek (od 160 rubli), ale podobny pod względem ogólnych właściwości. Produkuje firmę „Chemist Monpellier”, Argentyna. Przy niskich kosztach jakość pozostaje dość wysoka. Oceny leków są pozytywne. W składzie metforminy i glibenklamidu.

„Glibomet”. Tabletki produkowane przez Berlin Hemi, Niemcy. Cena - od 350 rubli. Substancjami czynnymi są glibenklamid i metformina. Lek ma wiele zakazów, należy zauważyć, że nie wszyscy diabetycy są odpowiednimi. Nadaje się do leczenia kombinowanego.

Decyzja o przejściu na innego specjalistę od narkotyków. Samoleczenie jest zabronione!

Recenzje

Przeważnie pozytywne komentarze. Ludzie mają dobry wpływ zarówno w monoterapii, jak iw leczeniu skojarzonym. Utrata masy ciała utrzymuje się. Rzadko obserwowane działania niepożądane.

Valentina: „Moja mama ma 10-letnie doświadczenie w cukrzycy. Próbowaliśmy prawie wszystkich tabletek, nie chcemy siedzieć na insulinie. Teraz przepisano jej Glucophage Long i Vipidia. Jesteśmy zadowoleni z wyniku. Zmniejszono wagę. Czuje się lepiej, stała się bardziej aktywna, jej nogi są mniej spuchnięte i obolałe. Ponadto poziom cukru od dawna jest stabilny. Po prostu świetna medycyna! ”

Denis: „Byłem leczony„ Vipidia ”od ponad dwóch lat. To najlepszy lek, jakiego kiedykolwiek próbowałem. Cukier jest stabilny, podobnie jak waga. Brak efektów ubocznych. I naprawdę podoba mi się niski apetyt, naprawdę nie chcę jeść. ”

Larisa: „Wcześniej byłam traktowana„ Diabeton ”, ale to mi nie odpowiadało. Galopujący cukier. Lekarz zalecił udanie się do „Vipidia”. Powiedział, że ma mniej skutków ubocznych, działa lepiej w moim przypadku. I miał rację. Stabilny poziom cukru, zwłaszcza jeśli nie przełamuję diety. Wystarczająco dobrze funkcjonowała jedna tabletka dziennie. A co najważniejsze - nie ma takiej obawy, że wystąpi hipoglikemia. Najważniejsze jest, aby nie zakłócać diety. Jestem bardzo zadowolony.

Alla: „Od kilku lat leczę„ Vipidia ”jako główny lek. Nieustannie dodajemy lekarzowi dodatkowe leki, ponieważ czasami zmieniają się potrzeby organizmu. Podczas ciąży przeszła na insulinę, ale potem poprosiła o powrót do Vididii. I pozostała waga, którą udało się zdobyć w tym okresie, a zdrowie poprawiło się. Na ogół lubię ten lek. ”

Igor: „Stosowany w leczeniu„ Vipidia ”. Stopniowo uświadomiłem sobie, że lek mi nie odpowiada. Cukier się nie zmienił, a potem stał się jeszcze gorszy. Lekarz powiedział, że pigułki po prostu mnie nie pasują. Musiałem przejść na insulinę według wskazań. ”

Wniosek

To narzędzie ma stabilny i trwały wpływ na leczenie cukrzycy. Ma dobre recenzje wśród pacjentów i lekarzy. Jest nawet przepisywany osobom z łagodnymi postaciami niewydolności nerek i wątroby, które zwykle wymagają przejścia na insulinę. Dodatkowe zalety leku to udowodniona zdolność zmniejszania wagi i poprawy ogólnego samopoczucia. Więc narzędzie zasłużenie zajmuje miejsce wśród innych zalecanych leków.

Alogliptyna

Treść

Nazwa łacińska [edytuj]

Grupa farmakologiczna [edytuj]

Synteza hipoglikemiczna i inne środki

Charakterystyka substancji [edycja]

Aogliptyna - środek hipoglikemiczny, inhibitor DPP-4.

Benzoesan aogliptyny jest białym lub prawie białym krystalicznym proszkiem zawierającym jeden asymetryczny atom węgla w reszcie aminopiperydyny. Rozpuszczalny w dimetylosulfotlenku, trudno rozpuszczalny w wodzie i metanolu, słabo rozpuszczalny w etanolu i bardzo słabo rozpuszczalny w oktanolu i octanie izopropylu. Masa cząsteczkowa wynosi 461,51 Da.

Farmakologia [edytuj]

Aogliptyna jest silnym i wysoce selektywnym inhibitorem DPP-4. Jego selektywność względem DPP-4 jest ponad 10 000 razy większa niż jego wpływ na inne pokrewne enzymy, w tym DPP-8 i DPP-9. DPP-4 jest głównym enzymem zaangażowanym w szybkie niszczenie hormonów z rodziny inkretyn: GLP-1 i HIP.

Hormony z rodziny inkretyn są wydzielane w jelicie, ich stężenie wzrasta w odpowiedzi na przyjmowanie pokarmu. GLP-1 i HIP zwiększają syntezę insuliny i jej wydzielanie przez komórki beta trzustki. GLP-1 hamuje również wydzielanie glukagonu i zmniejsza wytwarzanie glukozy przez wątrobę. Dlatego, zwiększając stężenie inkretyn, alogliptyna zwiększa zależne od glukozy wydzielanie insuliny i zmniejsza wydzielanie glukagonu ze zwiększonym stężeniem glukozy we krwi. U pacjentów z cukrzycą typu 2 z hiperglikemią te zmiany w wydzielaniu insuliny i glukagonu prowadzą do zmniejszenia stężenia hemoglobiny glikozylowanej (HbA1c) i zmniejszenia stężenia glukozy w osoczu zarówno na czczo, jak i po posiłku.

Farmakokinetyka alogliptyny jest podobna u osób zdrowych i pacjentów z cukrzycą typu 2.

Bezwzględna biodostępność alogliptyny wynosi około 100%. Jednoczesne przyjmowanie diety wysokotłuszczowej nie wpływało na AUC alogliptyny, więc można ją przyjmować niezależnie od posiłku. U zdrowych osób, po pojedynczym podaniu doustnym do 800 mg alogliptyny, obserwuje się szybkie wchłanianie przy osiągnięciu średniej wartości Cmax w zakresie od 1 do 2 godzin od momentu przyjęcia.

Ani zdrowi ochotnicy, ani pacjenci z cukrzycą typu 2 nie mieli klinicznie istotnej kumulacji alogliptyny po wielokrotnym podaniu.

AUC alogliptyny zwiększa się proporcjonalnie z pojedynczą dawką w zakresie terapeutycznym dawek od 6,25 do 100 mg. Zmienność AUC alogliptyny u pacjentów jest niewielka (17%). AUC0 - inf alogliptyna po pojedynczej dawce była podobna do AUC0–24 po przyjęciu tej samej dawki raz dziennie przez 6 dni. Wskazuje to na brak zależności czasowej w kinetyce alogliptyny po wielokrotnym podawaniu.

Po pojedynczym podaniu dożylnym alogliptyny w dawce 12,5 mg u zdrowych ochotników Vd w fazie końcowej było 417 l, co wskazuje, że alogliptyna jest dobrze rozproszona w tkankach. Komunikacja z białkami osocza wynosi około 20–30%.

Aogliptyna nie podlega intensywnemu metabolizmowi, od 60 do 70% alogliptyny jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki.

Po podaniu alogliptyny znakowanej 14 C zidentyfikowano dwa główne metabolity: N-demetylowaną alogliptynę, M1 (99%) i w warunkach in vivo lub w małych ilościach, lub wcale w warunkach chiralnej transformacji do (S) -enancjomeru. Enancjomer (S) nie jest wykrywany podczas przyjmowania alogliptyny w dawkach terapeutycznych.

Po doustnym podaniu alogliptyny znakowanej 14 C, 76% całkowitej radioaktywności było wydalane przez nerki, a 13% przez jelito. Średni klirens nerkowy alogliptyny (170 ml / min) jest większy niż średni GFR (około 120 ml / min), co sugeruje, że alogliptyna jest częściowo wydalana z powodu aktywnego wydalania przez nerki. Średni zacisk T1/2 Alogliptyna trwa około 21 godzin.

Aplikacja [edytuj]

Cukrzyca typu 2 w celu poprawy kontroli glikemii z nieskutecznością diety i ćwiczeń u dorosłych w monoterapii, w połączeniu z innymi doustnymi środkami hipoglikemicznymi lub insuliną.

Aogliptyna: Przeciwwskazania [edytuj]

  • Nadwrażliwość na ilogliptynę lub ciężkie reakcje nadwrażliwości na jakikolwiek inhibitor DPP-4 w historii;
  • cukrzyca typu 1; cukrzycowa kwasica ketonowa;
  • przewlekła niewydolność serca (klasa czynnościowa III - IV według klasyfikacji czynnościowej przewlekłej niewydolności serca NYHA);
  • ciężka niewydolność wątroby (ponad 9 punktów w skali Child-Pugh);
  • ciężka niewydolność nerek;
  • ciąża, okres karmienia piersią;
  • wiek do 18 lat.

Stosowanie w ciąży i laktacji [edytuj]

Aogliptyna jest przeciwwskazana w okresie ciąży i karmienia piersią.

Aogliptin: Side Effects [edytuj]

Częstość występowania działań niepożądanych alogliptyny uważa się za następującą: bardzo często - ≥1 / 10; często - ≥1 / 100, Szukaj